Исао Умеда

N-Оксикарбонилзамещенные 5′-деокси-5-фторцитидины и фармацевтический препарат

Загрузка...

Номер патента: 4143

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Исао Умеда, Нобуо Шимма, Мотохиро Арасаки, Исами Курума, Чикако Мурасаки, Хидео Ишитсука, Масанори Миуа

МПК: A61P 35/00, A61K 31/70, C07H 19/06...

Метки: фармацевтический, препарат, 5'-деокси-5-фторцитидины, n-оксикарбонилзамещенные

Текст:

...настоящего изобретения инкубируют 60 мин при 37 С с сырыми экстрактами печени обезьяны и человека в присутствии в качестве ингибитора цитидиндезаминазы тетрагидроуридина (0,4 Мм). Затем в качестве продукта с помощью ВЭЖХ выделяют 5-ДФЦТ и подверженность к действию фермента подсчитывают по количеству продукта. Как видно из табл. 1, соединения настоящего изобретения в высшей степени подвержены действию ациламидазы печени человека, что...

Способ получения производных 5-дезокси-5-фторцитидина

Загрузка...

Номер патента: 261

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Хидео Ишитсука, Морио Фуджию, Исао Умеда, Масанори Мива, Казутеру Иокосе

МПК: C07H 19/06

Метки: производных, 5-дезокси-5-фторцитидина, получения, способ

Текст:

...50 отфйпътровывают и фильтрат концентрируютдосуха при пониженном давлении, Остаток очищают с помощью колоночной хроматографии над силикагелью (СНСГ 3 - ацетон),аа ко торой следует перекристаллизация из дихлорметана чтобы получить 5-дезокси-Ы 4-(этилтио)-карбонил-5-фторцитидин т пл. 138-139 С (разл.),масс-спектроскопия ЗЗЦ (МН)Следующие соединения получают потриэтиламина обрабатывают 0,37 мл диэтилового эфира хлорфосфорной кислоты в течение 1...