C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 16415

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Матюшенков Евгений Александрович, Бычковский Павел Михайлович, Юркштович Татьяна Лукинична, Беляев Сергей Александрович, Козырьков Юрий Юрьевич

МПК: C07D 487/04

Метки: диметилсульфоксидом, темозоломида, способ, сольвата, выделения

Текст:

...(2, 400 МГц), , м.д. 4,01 с (3), 8,65 с (1). Спектр ЯМР 1 (ДМСО-6, 400 МГц), , м.д. 3,83 с (3), 8,59 с (1), 7,55 с (1), 7,87 с(1). ИК (таблетка , см-1) 3422, 3389, 3188, 3114, 1758, 1759, 1733, 1679, 1601, 1453,1403, 1355, 1266, 1218, 1043, 949, 737, 731, 711, 634, 568, 513. Пример 2. Выделение темозоломида из его сольвата с диметилсульфоксидом в водном ацетоне(5 мольных). Выделение темозоломида из его сольвата с диметилсульфоксидом проводили...

Номер патента: 16085

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Бычковский Павел Михайлович, Юркштович Татьяна Лукинична, Беляев Сергей Александрович, Козырьков Юрий Юрьевич, Матюшенков Евгений Александрович

МПК: C07D 487/04

Метки: темозоломида, диметилсульфоксидом, способ, получения, сольвата, виде

Текст:

...Фиг. 2 - ИК-спектры стандартного образца темозоломида от(внизу) и синтезированного описанным в данном патенте методом сольвата темозоломида с ДМСО (вверху). Фиг. 3 - микрофотографии образца сольвата темозоломида с диметилсульфоксидом. Пример 1. Получение сольвата 4-метил-5-оксо-2,3,4,6,8-пентазобицикло-4,3,0 нона-2,7,9-триен 9-карбоксамида (темозоломида) с диметилсульфоксидом. В круглодонную 3-горлую колбу емкостью 2 л, снабженную...

Номер патента: 15961

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Беляев Сергей Александрович, Матюшенков Евгений Александрович, Козырьков Юрий Юрьевич, Юркштович Татьяна Лукинична, Бычковский Павел Михайлович

МПК: C07D 487/04

Метки: сольвата, темозоломида, выделения, диметилсульфоксидом, способ

Текст:

...порошок,2 0,50 (А) 1 А 1 0,34 92,10 бесцветный раствор белый порошок,3 0,50 (А) 2 А 2 0,35 99,99 бесцветный раствор белый порошок,4 0,33 (А 2) 2 А 3 0,30 99,35 бесцветный раствор белый порошок,5 0,28 (3) 2 А 4 0,24 99,19 бесцветный раствор белый порошок, чуть 6 0,50 (А) 3 А 5 0,34 98,73 желтоватый раствор белый порошок, чуть 7 0,32 (А 5) 3 А 6 0,27 103,03 желтоватый раствор белый порошок, чуть 8 0,25 (А 6) 3 А 7 0,23 97,33 желтоватый раствор...

Номер патента: 6919

Опубликовано: 30.03.2005

Авторы: РОЗЕНТРЕТЕР Ульрих, БИШОФФ Эрвин, ТОМАС Гюнтер, КЕЛЬДЕНИХ Ёрг, НИВЁНЕР Ульрих, ШЕНКЕ Томас, ХАНИНГ Хельмут, ШЮТЦ Хельмут, ШЛЕММЕР Карль-Хайнц

МПК: A61K 31/519, A61P 9/12, C07D 487/04...

Метки: 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинона, производные

Номер патента: 5307

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Хорст-Петер АНТОНИЦЕК, Уве ПЕТЕРЗЕН, Ханс-Георг ЛЕРХЕН, Клаус-Дитер Бремм, Ерг БАУМГАРТЕН, Карстен ФОН ДЕМ БРУХ, Вальтер ВАЙХЕЛЬ, Михаэль ШПЕРЦЕЛЬ, Норберт ПИЛЬ

МПК: A61P 35/00, A61K 38/14, C07D 401/04...

Метки: углеводами, цитостатические, средства, модифицированные

Текст:

...органическую фазу сгущают и продукт очищают путем колоночной хроматографии с применением в качестве элюента смеси петролейного эфира и этилацетата в соотношении 81. Выход 78 мг (75 ). 1.1) п-аминофенил-2 метилфукозид 78 мг (0,23 ммоль) п-нитрофенил-2 метил-3,4 изопропилиденфукозида перемешивают при 20 С в течение 16 часов в 3 мл 80 -ной уксусной кислоты. Потом уксусную кислоту удаляют в вакууме, реакционную смесь смешивают с 10 мл...

Номер патента: 5100

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Джеймз Бернард КРЕЙМЕР, Дайэн Хэррис БОСКЕЛЛИ, Пол Чарлз АНЭНГСТ, Дейвид Томэс КОННОР

МПК: A61P 29/00, A61K 31/55, C07D 487/04...

Метки: индолтиазепинона, диазепинона, оксазепинона, бензотиофена, производные

Текст:

...ряд соединений, которые взаимодействуют с биохимическими путями, которые могут отрицательно влиять на реактивацию. Результаты исследования были показаны на плакате, представленном на симпозиуме /, состоявшемся 3-7 ноября 1991 г. в Сан Диего в шт. Калифорния,США. Из числа приблизительно 48 исследованных соединений низкодействующими ингибиторами активации ВИЧ-1 считают 3-фтор-3-деокситимидин, интерферони десферриоксамин. Охватываемое...

Номер патента: 4568

Опубликовано: 30.09.2002

Автор: undefined

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, A61P 15/00...

Метки: способы, рецептора, тирозинкиназу, композиция, ингибирования, активностью, обладающая, эпидермального, производные, бициклические, пиримидина, роста, ингибирующей, тирозинкиназы, обладаю, фармацевтическая, фактора

Текст:

...3,2-пиримидина. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ)8,82 (1 Н, с) 8,65 (1, шир. с) 8,31 (1, т,7,4 Гц) 8,27 (1, шир. с) 7,77 (1, м) 7,41 (1, дд,8,9 2,2 Гц) 7,29 (2, шир.с). Пример 5 4-(3-Броманилино)-6-хлорпиридо 3,2-пиримидин 6-Хлор-3-нитропиколинамид Раствор 1,00 г (5,45 ммоля) 6-хлор-3-нитропиколинонитрила в 15 мл 90 -й серной кислоты нагревают при 70 в течение 3,5 часов, а затем выливают в ледяную воду. Смесь экстрагируют четыре раза этилацетатом,...

Номер патента: 4228

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Линне А. ХАНДАНЬЯН, Роберт Л. ХЕНДРИКСОН, Томас А. МОРРИС, Филлип Дж. ДЖОНСОН

МПК: A61K 31/435, C07D 487/04

Метки: 6(]-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4-дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновой, метансульфоновой, получения, соль, 7-([1, способ, кислот

Текст:

...кислот отделяется фильтрацией и промывается смесью тетрагидрофурана (12,5 мл) и воды (12,5 мл). Кристаллы сушат под вакуумом при 30 - 35 С до тех пор, пока остаточное содержание воды в кристаллах не будет ниже 0,2 . Выход 21,2 г, 90 . Кристаллы соли 7-(1,5,6-6-амино-3-азабицикло 3.1.0 гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4 дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновой и метансульфоновой кислот характеризуются основными пиками в следующей...

Номер патента: 4244

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: ГРУНДЛЕР, Герхард, СИМОН, Вольфганг-Александер, СЕНН-БИЛЬФИНГЕР, Йорг, ПОСТИУС, Стефан, РАЙНЕР, Георг, РИДЕЛЬ, Рихард

МПК: A61P 1/04, C07D 487/04, A61K 31/435...

Метки: получения, алкоксиалкилкарбаматы, имидазо[1,2-а]пиридинов, способностью, композиция, основе, способ, кислоты, секрецию, фармацевтическая, сока, обладающие, желудочного, ингибировать

Текст:

...разбавленной соляной кислоты устанавливают на рН 6 и экстрагируют этилацетатом. Органический раствор сушат и концентрируют в вакууме. Остаток растворяют в 40 мл ацетона и смешивают с раствором из 1,2 г (10,3 ммолей) фумаровой кислоты в 80 мл ацетона. Выпадение кристаллов не происходит. Тогда повторно концентрированный раствор смешивают с толуолом и изопропиловым спиртом и при температуре 0 С осаждают с помощью диизопропилового эфира 4,9...

Номер патента: 3737

Опубликовано: 30.12.2000

Авторы: ВИДМЕР, Ульрих, ХУНКЕЛЕР, Вальтер, ГОДЕЛ, Тирри, ШТАДЛЕР, Хейнц

МПК: C07D 495/14, C07D 487/04, A61K 31/55...

Метки: лекарственное, средство, имидазодиазепины

Номер патента: 3029

Опубликовано: 30.09.1999

Авторы: Карл-Фридрих Ландграф, Фритц Бар, Сабине Гайслер, Эберхард Шуберт, Вольфганг Зауер

МПК: C07D 487/04

Метки: 8-хлор-1-метил-6-фенил-4h-1,2,4-триазоло-[4,3-а][1,4]-бензодиазепин, пластинчатой, кристаллический, дигидрат, формы

Текст:

...растворитель обработкой активированным углем. Может быть целесообразным повторить операцию очистки с полученным гидратом, чтобы получить особенно чистый конечный продукт. Способ в соответствии с изобретением можно применять также с тем, чтобы кристаллический свободный от воды в соответствующем случае уже чистый 8-хлор-1-метил-6-фенил-4 Н-1,2,4-триазоло(4,3-а) (1,4)бензодиазепин в соответствующем случае при одновременной очистке перевести...

Номер патента: 2588

Опубликовано: 30.12.1998

Авторы: Бьярне Хуго ДАХЛЬ, Франк ВАТЬЕН, Йорген ДРАЙЕР, Лейф Хелт ЙЕНСЕН

МПК: A61K 31/55, A61K 31/435, C07D 209/12...

Метки: или, изатина, изатиноксима, производные

Текст:

...С. Аналогичным способом были получены следующие оксимы из соответствующих котонов 6,7,9,10-тетрагидро-5-нитро-пирроло 2,3- 2,4 бензо-диазепин-2,3,8(Н)трион-3-оксим, температура плавления 300 С. 6,7,9,10-тетрагидропирроло 2,3- 2,4 бензодиазелин-2,3,8(Н) трион-3-оксим, температура плавления 300 С. 6,8-дигидро-Н-тиено 3,4- индол-2,3-дион-3-оксим, температура плавления 192-195 С. 6,8-дигидро-Н-фуро 3,4- индол-2,3-дион-3-оксим, температура...

Номер патента: 2616

Опубликовано: 30.12.1998

Авторы: Вильям А. Клешик, Бен Клиффорд Гервик, Джон С. Ван Хеертум

МПК: A01N 43/653, C07D 487/04

Метки: способ, растительности, нежелательной, производное, 4-триазоло[1,5-c]пиримидин-2-сульфонамида, подавления

Текст:

...при этом нагревать с обратным холодильником и перемешивать. Твердые вещества тотчас же отделяют. Затем добавляют добавочные небольшие количества метоксида натрия и бензилхлорида до тех пор, пока ВЭЖХ-анализ не покажет, что реакция бензилирования завершилась. После чего смесь охлаждают и добавляют 10 мл уксусной кислоты. Полученную смесь разбавляют водой до приблизительно 1 л и экстрагируют метиленхлоридом. Экстракт промывают водой, сушат...

Номер патента: 1854

Опубликовано: 30.12.1997

Авторы: Жерар РУССЕЛЬ, Клод КОТРЕЛЬ

МПК: A61K 31/50, C07D 487/04, C07B 57/00...

Метки: основе, получения, способ, изомер, плавовращающий, состав, фармацевтический

Текст:

...среде.Составы для ректального применения приготавливаются в виде свечей, которые могут содержать, кроме активного продукта, эксципинты, такие, как масло какао.При лечении людей дозы зависят от желаемого эффекта и продолжительности лечения обычно они заключены между 2,5 и 15 мг в день орально для взрослого человека.Следующие примеры, которые могут быть неограничены, иллюстрируют настоящее изобретение.К раствору 22,56 г...

Номер патента: 1368

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Вольфганг Зауер, Сабине Гайслер, Фриц Бар, Карл-Фридрих Ландграф, Эберхард Шуберт

МПК: C07D 487/04

Метки: способ, гидрата, 1,4/-бензодиазепина, получения

Текст:

...при кипении растворителя. При охлаждении затем тотчас же кристаллизуется гидрат. В качестве органического расТВОРИТЕЛЯ ПрИГОДНЫ ТЗКИС, как ННЗВЗННЫВ выше, т.е. спирты, ацетон, ацетонитрил, а также эфир, соответственно с определенным содержанием воды. Особой формой осуществления способа является применение азеотропно кипящего растворителя-смеси изопропанола с 10 об. воды или ацетонитрила с 18 065, воды. Этот способ перекристаллизации...

Номер патента: 1193

Опубликовано: 14.06.1996

Авторы: Грахам Стивенс, Эдвард Лант, Кеннет Роберт Харри Вулдридж, Роберт Стоун, Малкольм Фрэнкис

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04

Метки: получения, производного, способ, 3н]-имидазо-[5,1-а]-1,2,3,5-тетразин-4-она

Текст:

...6 идентичен спектру указанного бледно-пурпурного твердого вещества, нодего ИК-спектр (квг диск) показал некоторое различие. П-р И м е р 8. Соединение П. Перемешиваемый раствор нитрата,. натрня(О,6 А г) в воде (д 6 мл) охла ждают до 5-1 ОС и при этой температ туре по каплям обрабатывают раствором 5-амина-4-метилкарбамонлимидаэо ла (1 О 0 г) в водном растворе уксус ной кислоты (1 М 1 д 33 Мл) в течение 5 мин. Перемешивание продолжают...

Номер патента: 732

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Агабеков В. Е., Михайловский Ю. К., Спицын Н. В., Конышева Т. В., Луканюк С. С., Невдах О. П., Азарко В. А., Кочканян Р. А.

МПК: C07D 487/04, H01L 21/02, G03C 1/72...

Метки: маскирующего, 11h-2,4-диоксо-3-фенил-пиримидо-[4,5-b, материала, микролитографии, качестве, 1,5]-бензодиазепин

Текст:

...1 представляет собой порошок кораллового цвета с температурой плавления 349-350 50. Найдено, Х С 66,94 Н 4,08 М 18,29. Бруттоформула 017 Н 12 Ы 403. Молекулярная масса З 0 аЗ 0. Вычислено, 1 С1372 СС 1535 СЫ 1565 СО 1695 -НС ЗОЗ 5 СНарФм 3062 Ф ЬЫ-Н 3285. УФспентр (пленки) итал, нм 260, 356, 446. При термическом вакуумном испаренииглянцевые пленки с орошеь адгезией н полупроводниковым, стенлнн Нин, полимерным и нетащличесиим подлоннам....

Номер патента: 506

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Мартина Баллнус, Ингрид Хайнрот, Экехард Томас, Ханс-Ульрих Блок, Руди Паше, Эрнст Тенор, Ханс-Юрген Мест, Петер Ментц

МПК: A61K 31/395, C07D 487/04

Метки: пиримидина, способ, оксиэтил)-амино]-s-триазоло(1,5-а, 5-пиперидино-7-[n-(h-пентил)-n, получения

Текст:

...агрегацию тромбоцитов, В Особенности сСдедУег СедненМ В непсред 45 в сосудах легкик.симптомы Удушье и ственном сравнении с траПИдНЛ 0 М- детадьньт 3 ффект уже В низких беС В табл 1 ка 3 ан-воздействие симптомно протекающих концентрациях а агрегацию Тр 5 Тв ОПП ч арахидоновой кислоты агрегационное века едЕ В п сравненю действие на основании (ап 51 епеп) Традд (рхслэш рав отрнцателъд 50 непосредственно после инъекции дока яому логарифму...