C07D 305/14 — конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами
Тригидрат (2R,3S)-3-бензоиламино-2-гидрокси-3-фенилпропионата 4,10-диацетокси-2(-бензоилокси-5(,20-эпокси-1,7(-дигидрокси-9-оксотакс-11-ен-13(-ила и способ его получения
Номер патента: 5133
Опубликовано: 30.06.2003
Авторы: Жан-Рене ОТЕЛИН, Франк ЛЕВЕЛЕ, Изабель ТЕЛЕПЬЕ, Эрик ДИДЬЕ
МПК: C07D 305/14, A61P 35/00
Метки: способ, 2r,3s)-3-бензоиламино-2-гидрокси-3-фенилпропионата, получения, тригидрат, 4,10-диацетокси-2(-бензоилокси-5(,20-эпокси-1,7(-дигидрокси-9-оксотакс-11-ен-13(-ила
Текст:
...минеральной основы, такой как гидрокарбонат натрия, чтобы рН реакционноспособной смеси была выше или равна 7, предпочтительно между 7 и 8. Тригидрат (2,3)-3-бензоиламино-2-гидрокси-3-фенилпропионата 4,10-диацетокси 2-бензоилокси-5,20-эпокси-1,7-дигидрокси-9-оксотакс-11-ен-13-ила, который кристаллизуется, выделяют фильтрацией или центрифугированием, а затем сушат. Сушку осуществляют при пониженном давлении в диапазоне 1-7 кПа, приоколо...
Таксоиды, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция
Номер патента: 4805
Опубликовано: 30.12.2002
Авторы: Эрве БУШАР, Ален КОММЕРСОН, Жан-Доминик БУРЖАТ
МПК: A61K 31/335, C07D 305/14, A61P 35/00...
Метки: содержащая, композиция, получения, способ, таксоиды, фармацевтическая
Текст:
...как кристаллизация и хроматография. Продукты общей формулыобладают замечательными биологическими свойствами.степень биологической активности была оценена на тубулиновом экстракте мозга свиньи по методу . .., . . . . , 70, 765-769 (1973). Изучение деполимеризации микроканальцев в тубулин проводят по методике .., . ., 293, серия , 501-503(1981). В этом исследовании продукты общей формулыоказались по крайней мере такими же активными,как...
Способ получения 7-гидрокситаксанов
Номер патента: 4768
Опубликовано: 30.12.2002
Авторы: Жан-Доменик БУРЗA, Жан-Пьер БАСТАР, Жан-Пьер ЛЕКОНТ, Алэн КОМЕРСОН
МПК: C07D 305/14
Метки: получения, 7-гидрокситаксанов, способ
Текст:
...Пример 1. В раствор 25 г трет-бутокси-карбонил-3-(метокси-4-фенил)-2-фенил-4-оксазолидинкарбоксилат-5-(2, 4,5) диацетокси-4, 10 бензоилокси-2-эпокси-5, 20-триэтилсилилокси-7-оксо-9-гидрокси-1-таксен-11 ил-13 в 125 см 3 ацетонитрила и 111 см 3 пиридина, охлажденный до 5 , добавляют в течение 45 минут 103,6 г трифторуксусной кислоты. Размешивают в течение 15 ч при 50 . Добавляют снова 28 см 3 пиридина и 25,9 г трифторуксусной кислоты и...
Способ получения 7-триалкилсилилбаккатина III
Номер патента: 4701
Опубликовано: 30.09.2002
Авторы: Жан-Пьер БАСТАР, Жан-Пьер ЛЕКОНТ
МПК: C07F 7/18, C07D 305/14
Метки: получения, 7-триалкилсилилбаккатина, способ
Текст:
...с выходом около 85 . Согласно известному способу, ацетилирование осуществляют насыщением 7-триэтилсилил-10 деацетилбаккатинав избытке ацетилхлорида в щелочном органическом растворителе, таком как пиридин при температуре около 0 С. Обычно 7-триэтилсилилбаккатинформулыполучают с выходом 85 из 7-триэтилсилилбаккатина . Таким образом, согласно известному способу, 7-триэтилсилилбаккатинполучен с выходом около 72 ....
Способы очистки 10-дезацетилбаккатина III и таксотера
Номер патента: 4404
Опубликовано: 30.03.2002
Авторы: Рудольф МАРГРАФ, Ален ГЕРБО, Андре ДУРАН
МПК: A61K 31/335, C07D 305/14
Метки: очистки, 10-дезацетилбаккатина, способы, таксотера
Текст:
...пропионат-(2,3) ацетокси-4 бензоилокси-2 а эпокси-5, 20 гидрокси-1 бис -(трихлор-2,2,2 этоксикарбонилокси)-7, 10 оксо-9 таксен-11 ила-13 а растворяют в 150 см 3 метил .бутилэфира, затем добавляют 10 г цинка. После выпаривания получают порошок серого цвета, который помещают в реактор. Перемешивают и добавляют в течение 5 мин 6 см 3 уксусной кислоты в смеси с 50 см 3 ацетонитрила. Затем осуществляют наружный нагрев с помощью водяной бани при 45...
Способ получения производных таксана
Номер патента: 4362
Опубликовано: 30.03.2002
Авторы: Эрик ДИДЬЕ, Эли ФУК, Ален КОММЕРСОН
МПК: C07D 305/14, C07D 413/12, C07D 263/06...
Метки: способ, производных, получения, таксана
Текст:
...путем жидкостной хроматографии высокой результативности, показал, что выход 3-трет.бутоксикарбонила амино-3-фенил-2-окси-пропионата (2,3) 4-ацетокси-2 бензоилокси 5, -20-эпокси-1-окси-9 оксо-бис-(2,2,2-трихлорэтокси)-7, 10-карбонилокси-11-таксен-13 ила составляет 95 . 4362 1 3-трет.бутоксикарбониламино-3-фенил-2-окси-пропионат-(2,3)-ацетокси-2-бензоилокси-5, 20-эпокси-1-окси-9-оксо-бис-(2,2,2-трихлорэтокси)-7,...
Способ получения 10- дезацетилбаккатина III (варианты).
Номер патента: 4202
Опубликовано: 30.12.2001
Авторы: Жан-Клод ГОЛЬЕ, Бернадет МАНДАР, Родольф МАРГРАФ
МПК: C07D 305/14
Метки: дезацетилбаккатина, варианты, способ, получения
Текст:
...декантацией или центрифугированием, 4) почти полностью удаляют спирт из водно-спиртового раствора, 5) экстрагируют 10-дезецетилбаккатиниз полученной таким образом водной фазы с помощью подходящего органического растворителя, 6) удаляют растворитель из полученного таким образом органического экстракта, содержащего 10-дезацетилбаккатин , 7) селективно кристаллизуют 10-дезацетилбаккатиниз полученного таким образом остатка в органическом...
Способ получения 10-дезацетилбаккатина III
Номер патента: 4141
Опубликовано: 30.12.2001
Автор: Родольф МАРГРАФ
МПК: C07D 305/14
Метки: получения, способ, 10-дезацетилбаккатина
Текст:
...хроматографии в жидкой фазе реверс на адсорбенте, на котором осаждаются производные таксана,затем производят извлечение адсорбированных производных таксана и их выделение. В соответствии с данным способом представляется возможным получить 200 мг 10-дезацетилбаккатинас каждого килограмма высушенных и измельченных листьев. Задачей изобретения является создание простого способа получения 10-дезацетилбаккатинаиз различных частей тиса, в частности...
Полимерный конъюгат и способ его получения, способ получения производных паклитакселя, фармацевтическая композиция
Номер патента: 3836
Опубликовано: 30.03.2001
Авторы: Антонио Суарато, Франческо АНГЕЛУЧЧИ, Джованни БИАЗОЛИ, Энрико ПЕЗЕНТИ, Никола МОНЕЛЛИ
МПК: A61K 47/48, C07D 305/14
Метки: композиция, производных, паклитакселя, фармацевтическая, способ, получения, конъюгат, полимерный
Текст:
...концентрациях испытуемое соединение. Ингибирование роста клеток определяют подсчетом числа клеток с помощью разделяющего счетчика после инкубирования в течение 72 часов. Для каждого испытуемого соединения используют культуры с тремя концентрациями соединения. Антипролиферирующую активность испытуемых соединений подсчитывают по кривым зависимости реакции от дозы и выражают как ИК 50 (доза,вызывающая 50 -ное ингибирование роста клеток в...
Способ получения производных баккатина III или 10-дезацетилбаккатина III и способ получения производных таксана
Номер патента: 3609
Опубликовано: 30.12.2000
Автор: Огюстен ИТТЕНЖЕР
МПК: C07D 305/14
Метки: получения, способ, таксана, производных, 10-дезацетилбаккатина, баккатина, или
Текст:
...найдено, что продукты общей формулымогут быть получены практически чистыми, если осуществить предварительную, при необходимости, очистку продукта общей формулыс последующим удалением защитных групп 1 и 1 у очищенных в неэпимеризующих условиях продуктов общей формулы . 3 3609 1 Изобретение относится к способу получения продукта общей формулыиз производного таксана общей формулы в которой 1 и 1 имеют указанные выше значения,2 является группой,...
Способ получения производных таксана
Номер патента: 2683
Опубликовано: 30.03.1999
Авторы: Жан-Манюэль МА, Эли ФУКЕ
МПК: C07D 305/14
Метки: таксана, способ, производных, получения
Текст:
...как аминопиридин, как 4-диметиламинопиридин или 4-пирролидинопиридин. Предпочтительно проводить этерификацию (до получения сложного эфира), используя избыток кислоты общей формулыпо отношению к спирту общей формулы , но однако можно также проводить, используя стехиометрическое количество кислоты общей формулыи спирта общей формулы . Конденсирующий агент обычно используют в стехиометрическом количестве по отношению к кислоте общей формулы...