C07D 305/14 — конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

Номер патента: 5133

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Эрик ДИДЬЕ, Франк ЛЕВЕЛЕ, Жан-Рене ОТЕЛИН, Изабель ТЕЛЕПЬЕ

МПК: A61P 35/00, C07D 305/14

Метки: 2r,3s)-3-бензоиламино-2-гидрокси-3-фенилпропионата, тригидрат, способ, получения, 4,10-диацетокси-2(-бензоилокси-5(,20-эпокси-1,7(-дигидрокси-9-оксотакс-11-ен-13(-ила

Текст:

...минеральной основы, такой как гидрокарбонат натрия, чтобы рН реакционноспособной смеси была выше или равна 7, предпочтительно между 7 и 8. Тригидрат (2,3)-3-бензоиламино-2-гидрокси-3-фенилпропионата 4,10-диацетокси 2-бензоилокси-5,20-эпокси-1,7-дигидрокси-9-оксотакс-11-ен-13-ила, который кристаллизуется, выделяют фильтрацией или центрифугированием, а затем сушат. Сушку осуществляют при пониженном давлении в диапазоне 1-7 кПа, приоколо...

Номер патента: 4805

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: Жан-Доминик БУРЖАТ, Ален КОММЕРСОН, Эрве БУШАР

МПК: A61P 35/00, C07D 305/14, A61K 31/335...

Метки: таксоиды, получения, композиция, фармацевтическая, содержащая, способ

Текст:

...как кристаллизация и хроматография. Продукты общей формулыобладают замечательными биологическими свойствами.степень биологической активности была оценена на тубулиновом экстракте мозга свиньи по методу . .., . . . . , 70, 765-769 (1973). Изучение деполимеризации микроканальцев в тубулин проводят по методике .., . ., 293, серия , 501-503(1981). В этом исследовании продукты общей формулыоказались по крайней мере такими же активными,как...

Номер патента: 4768

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: Жан-Пьер ЛЕКОНТ, Жан-Пьер БАСТАР, Алэн КОМЕРСОН, Жан-Доменик БУРЗA

МПК: C07D 305/14

Метки: получения, 7-гидрокситаксанов, способ

Текст:

...Пример 1. В раствор 25 г трет-бутокси-карбонил-3-(метокси-4-фенил)-2-фенил-4-оксазолидинкарбоксилат-5-(2, 4,5) диацетокси-4, 10 бензоилокси-2-эпокси-5, 20-триэтилсилилокси-7-оксо-9-гидрокси-1-таксен-11 ил-13 в 125 см 3 ацетонитрила и 111 см 3 пиридина, охлажденный до 5 , добавляют в течение 45 минут 103,6 г трифторуксусной кислоты. Размешивают в течение 15 ч при 50 . Добавляют снова 28 см 3 пиридина и 25,9 г трифторуксусной кислоты и...

Номер патента: 4701

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: Жан-Пьер БАСТАР, Жан-Пьер ЛЕКОНТ

МПК: C07D 305/14, C07F 7/18

Метки: способ, 7-триалкилсилилбаккатина, получения

Текст:

...с выходом около 85 . Согласно известному способу, ацетилирование осуществляют насыщением 7-триэтилсилил-10 деацетилбаккатинав избытке ацетилхлорида в щелочном органическом растворителе, таком как пиридин при температуре около 0 С. Обычно 7-триэтилсилилбаккатинформулыполучают с выходом 85 из 7-триэтилсилилбаккатина . Таким образом, согласно известному способу, 7-триэтилсилилбаккатинполучен с выходом около 72 ....

Номер патента: 4404

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Андре ДУРАН, Рудольф МАРГРАФ, Ален ГЕРБО

МПК: A61K 31/335, C07D 305/14

Метки: способы, очистки, 10-дезацетилбаккатина, таксотера

Текст:

...пропионат-(2,3) ацетокси-4 бензоилокси-2 а эпокси-5, 20 гидрокси-1 бис -(трихлор-2,2,2 этоксикарбонилокси)-7, 10 оксо-9 таксен-11 ила-13 а растворяют в 150 см 3 метил .бутилэфира, затем добавляют 10 г цинка. После выпаривания получают порошок серого цвета, который помещают в реактор. Перемешивают и добавляют в течение 5 мин 6 см 3 уксусной кислоты в смеси с 50 см 3 ацетонитрила. Затем осуществляют наружный нагрев с помощью водяной бани при 45...

Номер патента: 4362

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Ален КОММЕРСОН, Эли ФУК, Эрик ДИДЬЕ

МПК: C07D 305/14, C07D 413/12, C07D 263/06...

Метки: способ, получения, производных, таксана

Текст:

...путем жидкостной хроматографии высокой результативности, показал, что выход 3-трет.бутоксикарбонила амино-3-фенил-2-окси-пропионата (2,3) 4-ацетокси-2 бензоилокси 5, -20-эпокси-1-окси-9 оксо-бис-(2,2,2-трихлорэтокси)-7, 10-карбонилокси-11-таксен-13 ила составляет 95 . 4362 1 3-трет.бутоксикарбониламино-3-фенил-2-окси-пропионат-(2,3)-ацетокси-2-бензоилокси-5, 20-эпокси-1-окси-9-оксо-бис-(2,2,2-трихлорэтокси)-7,...

Номер патента: 4202

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Жан-Клод ГОЛЬЕ, Родольф МАРГРАФ, Бернадет МАНДАР

МПК: C07D 305/14

Метки: варианты, способ, дезацетилбаккатина, получения

Текст:

...декантацией или центрифугированием, 4) почти полностью удаляют спирт из водно-спиртового раствора, 5) экстрагируют 10-дезецетилбаккатиниз полученной таким образом водной фазы с помощью подходящего органического растворителя, 6) удаляют растворитель из полученного таким образом органического экстракта, содержащего 10-дезацетилбаккатин , 7) селективно кристаллизуют 10-дезацетилбаккатиниз полученного таким образом остатка в органическом...

Номер патента: 4141

Опубликовано: 30.12.2001

Автор: Родольф МАРГРАФ

МПК: C07D 305/14

Метки: способ, получения, 10-дезацетилбаккатина

Текст:

...хроматографии в жидкой фазе реверс на адсорбенте, на котором осаждаются производные таксана,затем производят извлечение адсорбированных производных таксана и их выделение. В соответствии с данным способом представляется возможным получить 200 мг 10-дезацетилбаккатинас каждого килограмма высушенных и измельченных листьев. Задачей изобретения является создание простого способа получения 10-дезацетилбаккатинаиз различных частей тиса, в частности...

Номер патента: 3836

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: Никола МОНЕЛЛИ, Антонио Суарато, Франческо АНГЕЛУЧЧИ, Энрико ПЕЗЕНТИ, Джованни БИАЗОЛИ

МПК: A61K 47/48, C07D 305/14

Метки: композиция, паклитакселя, фармацевтическая, способ, конъюгат, полимерный, получения, производных

Текст:

...концентрациях испытуемое соединение. Ингибирование роста клеток определяют подсчетом числа клеток с помощью разделяющего счетчика после инкубирования в течение 72 часов. Для каждого испытуемого соединения используют культуры с тремя концентрациями соединения. Антипролиферирующую активность испытуемых соединений подсчитывают по кривым зависимости реакции от дозы и выражают как ИК 50 (доза,вызывающая 50 -ное ингибирование роста клеток в...

Номер патента: 3609

Опубликовано: 30.12.2000

Автор: Огюстен ИТТЕНЖЕР

МПК: C07D 305/14

Метки: или, получения, таксана, способ, 10-дезацетилбаккатина, баккатина, производных

Текст:

...найдено, что продукты общей формулымогут быть получены практически чистыми, если осуществить предварительную, при необходимости, очистку продукта общей формулыс последующим удалением защитных групп 1 и 1 у очищенных в неэпимеризующих условиях продуктов общей формулы . 3 3609 1 Изобретение относится к способу получения продукта общей формулыиз производного таксана общей формулы в которой 1 и 1 имеют указанные выше значения,2 является группой,...

Номер патента: 2683

Опубликовано: 30.03.1999

Авторы: Эли ФУКЕ, Жан-Манюэль МА

МПК: C07D 305/14

Метки: получения, производных, таксана, способ

Текст:

...как аминопиридин, как 4-диметиламинопиридин или 4-пирролидинопиридин. Предпочтительно проводить этерификацию (до получения сложного эфира), используя избыток кислоты общей формулыпо отношению к спирту общей формулы , но однако можно также проводить, используя стехиометрическое количество кислоты общей формулыи спирта общей формулы . Конденсирующий агент обычно используют в стехиометрическом количестве по отношению к кислоте общей формулы...