A61K 31/47 — хинолины; изохинолины

Номер патента: 15014

Опубликовано: 30.10.2011

Авторы: ТЕРНЕР, Шон, Си, БРАЙЕ, Вильфриед, ХАУПТ, Андреас, УНГЕР, Лилиане, ГЕНРИ, Кристоф, ГРАНДЕЛ, Роланд, ДРЕШЕР, Карла

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/352, A61K 31/145...

Метки: дофаминовых, или, подходящие, арилсульфонамидные, соединений, производные, лечения, модулированию, ароматических, чувствительных, заболеваний, арилсульфонилметильные, рецепторов

Текст:

...-2,2-дифтор 1-метилэтокси, -1,2-дифтор-1-метилэтокси, -1,2-дифтор-1-метилэтокси, -2,2,2 трифтор-1-метилэтокси, -2,2,2-трифтор-1-метилэтокси, 2-фтор-1-(фторметил)этокси, 1(дифторметил)-2,2-дифторэтокси, -1-фторбутокси, -1-фторбутокси, 2-фторбутокси,3-фторбутокси, 4-фторбутокси, 1,1-дифторбутокси, 2,2-дифторбутокси, 3,3-дифторбутокси, 4,4-дифторбутокси, 4,4,4-трифторбутокси, и т.д. 3-6 циклоалкил представляет собой циклоалифатический...

Номер патента: 13860

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: ВЭННМАН, Ханс, ФРИСТЕДТ, Томас, ЯНСОН, Карл, БЬОРК, Андерс

МПК: C07D 215/00, A61K 9/52, A61K 31/47...

Метки: твердые, фармацевтические, получения, хинолина, композиции, содержащие, соединения, способы

Текст:

...при долгосрочном, например не менее 3 лет,хранении при комнатной температуре. Здесь выражение Производная 3-хинолинкарбоксиамида, подверженная деградации означает вещество с индексом реакционной способности 1,0 (см. ниже примеры, Исследование степени деградации). Механистические исследования деградации кетена показали, что деградация включает в себя внутримолекулярный перенос протона енола в позиции 4 хинолинового кольца в атом азота...

Номер патента: 11143

Опубликовано: 30.10.2008

Автор: Неманов Владимир Борисович

МПК: A61P 17/00, A61K 38/43, A61K 31/47...

Метки: склеродермии, способ, ограниченной, лечения

Текст:

...образом физиолечение дает хороший терапевтический эффект даже в качестве монотерапии в стадии разрешения процесса. 2 11143 1 2008.10.30 Пример 1 Больная Р. впервые обратилась в Гомельский областной клинический кожновенерологический диспансер (ОККВД) с жалобами на поражение кожи в поясничной области слева, умеренный зуд, чувство стягивания кожи в очаге. Объективно было установлено что, в указанном месте очаг неправильной формы с четкими...

Номер патента: 8965

Опубликовано: 28.02.2007

Авторы: Дэвид Майкл ИВЭНС, Гэри Роберт Вильям ПИТТ

МПК: A61K 31/495, A61K 31/47, A61K 31/44...

Метки: ингибиторы, дипептидилпептидазы

Текст:

...человеческих заболеваний, включая сниженную толерантность К глюкозе и диабет типа П. Соответственно, данное изобретение относится к использованию данных соединений для изготовления фармацевтических композиций, к самим таким композициям и к использованию таких композиций при лечении людей. Соединения данного изобретения описываются обшей формулой 1В обшей формуле 1 К 1 представляет или Н, или СМ, Х 1 представляет 5, О, 502 или СН 2, Х 2...

Номер патента: 8679

Опубликовано: 30.12.2006

Авторы: ГУЭНТЕР, Экхард, КУЕНЕ, Роланд, ДРОЭШЕР, Петер, ШТРЕЛЬКЕ, Петер, ТЕР ЛААК, Антониус, Маринус, ПОЛУМЕРОПОУЛОС, Эммануэль, ХЕСС-ШТУМПП, Хольгер, БУЕМАНН, Ульрих, ШМЕСС, Норберт, МУН, Петер

МПК: A61P 5/02, A61K 31/502, A61K 31/47...

Метки: рилизинг-гормона, изохинолина, производные, качестве, антагонистов, хинолина, фталазина, гонадотропина

Текст:

...При таких заболеваниях можно эффективно использовать суперагонисты ГРФ или антагонисты ГРФ. Другой возможной областью применения таких соединений является,прежде всего, контроль репродуктивной функции у мужчин в комбинации с замещающей дозой андрогена.Преимуществом антагонистов ГРФ по сравнению с суперагонистами является их непосредственное действие с помощью подавления секреции ГГ. Суперагонисты в основном действуют за счет суперстимуляции...

Номер патента: 8581

Опубликовано: 30.10.2006

Авторы: ЯНССОН, Карл, ЕНССОН, Стиг, БЪЕРК, Андерс, ХЕДЛУНД, Гуннар

МПК: A61P 35/00, A61K 31/47, C07D 215/54...

Метки: хинолина, опухолей, получения, способы, фармацевтическая, производные, медикамент, лечения, композиция, злокачественных

Текст:

...или 42 является 2,гдеиявляются одинаковыми или разными и являются С 1-С 4-алкилом илиивместе с азотом, с которым они связаны, образуют морфолиновое кольцо а 43 выбирается из водорода, метила, этила и циклопропилавыбирается из водорода, метила, этила, -пропила, -пропила, -бутила, бутила, .-бутила и аллилавыбирается из водорода, метила, метокси, фтора, хрома, брома, циано, нитро, азидо,трифторметила и ,где 0-2,у 1-3 при условии, чтоу 3...

Номер патента: 7600

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: НССОН, Стиг, ХЕДЛУНД, Гуннар, ФЕКС, Томас, БЬЁРК, Андерс

МПК: A61K 31/47, A61P 37/02, A61P 29/00...

Метки: получения, фармацевтическая, способы, композиция, способ, использованием, лечения, производные, хинолина

Текст:

...изатоиновый ангидрид ( ) собирали с помощью фильтрации. После тщательного просушивания 5-метоксиметил-изатоиновый ангидрид (20,7 г, 0,10 моля) добавляли к раствору диэтилмалоната натрия (31 г, 0,17 моля) в 250 мл безводного ,-диметилформамида при комнатной температуре. Раствор прогревали при 100 в течение 3 часов, охлаждали до комнатной температуры, добавляли 250 мл воды и регулировали рН до 4 с помощью концентрированной соляной...

Номер патента: 7084

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: БЬЁРК, Андерс, ФЕКС, Томас, НССОН, Стиг, ХЕДЛУНД, Гуннар

МПК: A61P 37/02, A61K 31/47, A61P 29/00...

Метки: использованием, хинолина, способы, композиция, фармацевтическая, производные, получения, лечения, способ

Текст:

...5, к способам их получения, к композициям, содержащим эти производные, и к способам их применения для клинического лечения болезней, возникающих в результате аутоиммунной реакции, таких как рассеянный склероз, инсулинозависимый сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, воспаление кишок и псориаз и, кроме того, болезней, в которых главную роль играет патологическое воспаление, таких как астма, атеросклероз,...

Номер патента: 6497

Опубликовано: 30.09.2004

Авторы: Пилотович Валерий Станиславович, Калачик Олег Валентинович

МПК: A61K 31/47, A61B 17/00

Метки: способ, трансплантации, почки, больного, профилактики, осложнений, после

Текст:

...кровообращения (ОНМК) - осенью 1998 г. левосторонний частичный гемипарез. Страдает хроническим гломерулонефритом с 1994 г. С 1996 г. находился на программном гемодиализе. В анамнезе - пневмонии, ОНМК осенью 1998 г., вирусный гепатит С. 17.05.99 г. произведена трансплантация почки от донора 35 лет, погибшего в отделении реанимации 5-й ГКБ от закрытой тяжелой черепно-мозговой травмы (ЧМТ). Время консервации почечного трансплантата составило...

Номер патента: 5831

Опубликовано: 30.12.2003

Авторы: Михаэль КОНРАД, Маттиас МЮЛЛЕР-ГЛИМАНН, Пауль НААБ, Арндт БРАНДЕС, Клаус-Дитер Бремм, Йоахим ШУМАХЕР, Дельф Шмидт, Хольгер ПАУЛЬЗЕН, Юрген ШТОЛЬТЕФУС, Хенри ГИРА, Гунтер ШМИДТ, Карстен ШМЕК, Хильмар БИШОФФ

МПК: A61K 31/47, A61P 3/06, A61K 31/4709...

Метки: соединения, фармацевтическая, композиция, основе, производные, циклоалканопиридина, промежуточные

Номер патента: 5800

Опубликовано: 30.12.2003

Авторы: БОТТНЕР, Уэйн, Алан, КЭННИНГ, Питер, Коннор

МПК: A61K 47/02, A61K 31/47, A61P 31/04...

Метки: способ, инъекционного, лечения, введения, бактериальных, фармацевтический, раствор, водный, инфекций

Текст:

...Полагают, ЧТО СОЭДИНЭНИЯ металлов ООРЭЗУЮТ КОМПЛЭКСЫ Сданофлоксацином, повышая таким образом их растворимость вВОДЕ. ПОЛЗГЭЮТ также, ЧТО ПОВЫШЭННЗЯ ВОДНЗЯ растворимостьИзобретение относится к водному фармацевтическому раствору, которы удобен для инъекций реципиенту и содержит данофлоксацин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, достаточном для лечения бактериальных инфекций,И (1) соединение магния либо (2) смесь соединения...

Номер патента: 5327

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Рэнделл В. ХАНГЕЙТ, Джеймс П. ГУАР, Джозеф П. ВАККА, Брюс Д. ДОРСИ, Катрин М. ХОЛЛОВЕЙ

МПК: A61K 31/415, A61K 31/195, A61K 31/47...

Метки: композиция, пиперазинилпентамида, вич-инфекции, производные, ингибирования, фармацевтическая

Текст:

...Н или незамещенными Сд-Сб-алкилами, или(3) бензофурил, индолил, азациклоалкил, азабицикло-С 7-С 1 д-циклоалкил или бензопиперидинил, незамещенный или замещенный С 1-С 4-алкилом,К представляет собойили , при этом гетероцикл представляет собой 5-7-членную моно- или бициклическую систему либо 7-1 О-членную бициклическую систему, содержащую азот, кислород или серу в качестве гетероатома, а арил представляет собой фенил или нафтил, или их...

Номер патента: 5329

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: ГРУНЬИ, Марио, ДЖАРДИНА, Джузеппе, Амальдо, Мария, РАВЕЛИЯ, Лука, Франческо, ФАРИНА, Карло

МПК: A61K 31/47, A61P 13/00, C07D 215/16...

Метки: тахикинина, антагонисты, рецептора, производные, хинолина

Номер патента: 4552

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: ФРИЦ, Джеймс Э., КЕЙЛИШ, Винсент Дж., ХОРНБЕК, Вильям Дж., ТЭТЛОК, Джон Х., ДРЕССМЕН, Брюс А., КЭЛДОР, Стивен У., ХЭММОНД, Марлиз, ШЕПЕРД, Тимоти Э., РАЙЧ, Зигфрид Хайнз, МАНРОУ, Джон Э., ДЖАНГХАЙМ, Луис Н., РОДРИГЕС, Майкл Дж.

МПК: A61K 38/02, A61K 31/47, A61K 38/07...

Метки: вич-протеазы, способ, фармацевтическая, соединение, ингибирования, композиция

Текст:

...инертен к протекающей реакции и реактанты солюбилизированы в достаточной степени для осуществления желаемой реакции. Типичные растворители для этой реакции включают галогенированные растворители, такие, как метиленхлорид, трихлорэтан, четыреххлористый углерод и т.п. В альтернативном случае альдегид может быть полученс использованием,например, диметоксиметана и подходящей кислоты. В реакции . 3 соединение, выделенное после проведения реакции...

Номер патента: 4302

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Питер Х. ДОРФФ, Джордж Дж. КВОЛЛИЧ, Джордж ЧАНГ

МПК: A61P 9/10, C07C 233/75, A61K 31/47...

Метки: амидов, млекопитающих, содержащая, способ, фармацевтическая, лечения, композиция, продукты, секреции, производные, аполипопротеина, промежуточные, снижения

Текст:

...из тиофенила, пирролидинила, пирролила, фуранила, тиазолила, изоксазолила имидазолила, 1,24-триазолила, пиридила, пиримидинила и их конденсированных бициклических (орто) бензпроизводных, каждое из которых может иметь от О до 3 указанных независимых заместителей, или его фармацевтически приемлемые соли.5. Соединение по п. 2, где Х - СН или СО, У - прямая связь, 2 - водород, незамещенный винил, фенил, имидазолил, тиазолил, тиофенил,...

Номер патента: 4058

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Томас Химмлер, Уве Петерсен, Клаус-Дитер Бремм, Томас Шенке, Ханс-Йоахим Цейлер, Клаус Грохе, Карл Георг Метцгер, Райнер Эндерманн, Андреас Кребс

МПК: A61P 31/04, A61K 31/47, C07D 215/233...

Метки: смесь, отдельные, изомеров, или, изомеры, производные, хинолонкарбоновой, кислоты, приемлемые, соли, гидраты, фармацевтически

Текст:

...9 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3 хинолинкарбоновой кислоты (59 от теории). Т. пл. 186187 С. Пример 5. 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота. 10,3 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты кипятят с обратным холодильником в смеси из 100 мл ледяной уксусной кислоты, 8 мл воды и 3 мл концентрированной...

Номер патента: 4106

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Исао Хаякава, Еити Кимура

МПК: C07D 215/233, A61K 31/47, A61P 31/04...

Метки: пиридонкарбоновой, кислоты, производное, n1-(1,2-цис-2-галогеноциклопропил)-замещенной

Текст:

...толуолсульфонаты, цитраты, малеаты, фумараты и лактаты.Соли при карбоксильной группе могут быть органическими или неорганическими и включают соли щелочных металлов, т.е. соли лития, соли натрия и соли калия соли Щелочноземельных металлов, т.е. соли магния, и соли кальция соли аммония, Ы-метилглюкаматьт и соли трио-(оксиметил)-аминометана.Некогюрые из этих свободных кислот и солей существуют в гидратной форме, Этерификация части...

Номер патента: 4050

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Иоганнес ВЕЙЗЕНБЕРГЕР, Томас МЮЛЛЕР, Райнер ЗОЙКА

МПК: A61K 31/495, A61K 31/44, A61K 31/47...

Метки: соли, композиция, энантиомеры, цис, транс, изомеры, пиридила, производные, или, фармацевтическая

Текст:

...С 71,50 Н 6,0015,44 найдено С 71,34 Н 6,1315,26. 2) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперазин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 125 С (разложение, смесь воды и изопропанола) 29306 О 2 (494,61) рассчитано С 70,42 Н 6,11 16,99 найдено С 70,20 Н 5,9917,19. 3) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперидин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 119 С (разложение, смесь воды и...

Номер патента: 3779

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: Йоичи Ямамото, Нориюки Кадо, Синго Ясуда, Тошихико Йошида, Хидео Като, Ясуо Ито

МПК: C07D 401/04, A61K 31/47, A61K 31/40...

Метки: 5-амино-8-метил-7-пирролидинилхинолин-3-карбоновой, способы, промежуточный, композиция, производные, лечения, варианты, способ, кислоты, фармацевтическая, получения, продукт

Текст:

...активность,столь же высокую, что и у аналогичного ссылочного соединения С (имеет только один отличающийся заместитель в 5-положении, чем и отличается от соединения настоящего изобретения), и, кроме того, не показывает токсичности (хромосомная аберрация), наблюдаемой у ссылочного соединения С. Хотя ссылочное соединение С, как и соединение настоящего изобретения, не проявляет фототоксичности, введение ссылочного соединения С вызвало...

Номер патента: 3752

Опубликовано: 30.12.2000

Авторы: Дерен Энтони ХИЛЛ, Джеффри Ллойд ТЕРНЕР

МПК: C07D 217/20, A61K 31/47, A61K 31/485...

Метки: фармацевтический, нервно-мышечной, нервно-мышечный, обеспечения, блокатор, получение, способ, состав, блокады, животных

Текст:

...предпочтительно в со отношении 80200,5, обладает особыми преимуществами, обеспечивая элюирование соли метансульфоната (месилата) из колонны. Аналогичным образом для элюирования соли бензолсульфоната (бесилата) предпочитается смесь растворителей из хлористого метилена, метилового спирта и бензолсульфокислоты (40005000,25). Элюированный раствор соли может быть затем промыт с целью удаления растворителей, таких как метиловый спирт и любая...

Номер патента: 3544

Опубликовано: 30.09.2000

Авторы: Поль А. ДАСИЛВА ЖАРДИНЕ, Кимберли О. КАМЕРОН, Роберт Л. РОЗАТИ

МПК: C07C 35/36, C07D 217/04, A61K 31/47...

Метки: композиция, соединение, промежуточное, фармацевтическая

Текст:

...и эти группы обозначены как -9. 9 представляет 1-14 алкил,1-С 3 хлоралкил, 1-С 3 фторалкил, 5-7 циклоалкил, 1-4 алкокси, фенил, или фенил моно-, или дизамещенный 1-4 алкилом, 1-4 алкокси, гидрокси, нитро, хлором, фтором или три (хлор или фтор) метилом. Фармацевтически приемлемые соли кислотного присоединения соединений данного изобретения могут быть образованы как самими соединениями, так и любыми их сложными эфирами, и включают фармацевти 12...

Номер патента: 2891

Опубликовано: 30.06.1999

Авторы: Райнер Эндерманн, Уве ПЕТЕРЗЕН, Томас Шенке, Томас Филиппс, Инго ХАЛЛЕР, Карл Георг Метцгер, Клаус Гроэ, Андреас Кребс, Клаус-Дитер Бремм

МПК: C07D 519/00, A61K 31/47

Метки: хинолон, смеси, кислоты, фармацевтическая, нафтиридонкарбоновой, отдельных, производные, виде, гидраты, композиция, соли, или, изомеров

Текст:

...в качестве производных тетероциютической карбоновой патологи она содержит соединение обшей формулы (1) по п.1 в виде смеси изомеров или отдельного изомера, или гидрата, или соли в эффективном количестве.Приоритет по признакамИзобретение ОТНОСИТСЯ К НОВЫМ ХИМИЧЭСКИМ СОСДИНСНИЯМ С ЦСННЫМИкислоты общей формулы (1).К 1 ОЗНЗЧЗЭТ алкил. СОДЭРЖЗШМИ 1-3 ЗТОНЭ УГЛЭРОЦЭ. СНгСНа ЦИКЛОПР 0 ЦИЛФеНИЛ. КОТОРЫМ НОЖЭТ бЫТЬ ОТ ОДНОГО ДО ТРХ разА И 1 ВМЕСТЕ...

Номер патента: 2682

Опубликовано: 30.03.1999

Авторы: Отто Роос, Дитрих Арндтс, Ильзе Штреллер, Вальтер Лёзель, Франц Йозеф Кун

МПК: C07D 217/18, A61K 31/47

Метки: приемлемые, получения, фармацевтически, основе, соли, способ, композиция, 3,4-дигидроизохинолина, или, производные, фармацевтическая

Текст:

...разрушаются и при этом выделяются медиаторы, поражающие ткани, в том числе также и хемотактические (например, АТФ, лейкотриены, простагландины, тринуклеотиди др.). Привлеченные хемотаксисом дополнительные лейкоциты увеличивают зону поражения. Описанные выше опыты показали, что этот порочный круг можно блокировать дачей описанных выше активных веществ. Нейрологическое нарушение остается таким образом ограниченным. Можно было показать, что...

Номер патента: 2624

Опубликовано: 30.03.1999

Авторы: Бертхольд Нарр, Михаель Энтцерот, Жак фан Меель, Вольфганг Винен, Норберт Хауэль, Уве Рис

МПК: A61K 31/415, A61K 31/47, C07C 235/08...

Метки: производные, отношении, изомеров, или, смеси, антагонистической, обладающая, изомеры, бензимидазола, соли, гидраты, композиция, активностью, ангиотензина, фармацевтическая, индивидуальные

Текст:

...циклоашсидпсарбошш, фенилашшноил, щпотошцаптшпсаноил,причем упомянутые фет-шльные ядра могут быть моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом фтора, хлора или брома, метил и метокси, фтатшмтпто, томофшшшто, Ъкарбоксифешшсарботтилаьшто итш Ъкарбоксифениттметиламино, причем одна карбонильная трутша во фгалиминогрутше может быть заменена метиловом,алкилметштеном или диатпаишетиленом, одна...

Номер патента: 1362

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Селли Редшо, Джосеф Армстронг Мартин

МПК: C07D 401/12, A61K 31/47, C07D 217/26...

Метки: аминокислот, кислотно-аддитивные, соли, производные

Текст:

...вирусной инфекцией. Представленные согласно изобретению соединения и их соли применяют дляприготовления лекарств для лечения или профилактики вирусных инфекшшй.Приемлемые для фармацевтического исполъзования соли присоединения кислот - это сотш, образованные в результате реакций этих новых соединений с неорганическими кислотами. например, галоидводородшвхми кислотами. такими как хлористоводородная кислота или броьшстоводородная кислота,...

Номер патента: 1329

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Рой Арчибальд Сваринген, младший, Дэвид Артур Йевелл, Хассан Али Эль-Сайяд, Джон Джозеф Саварез

МПК: C07D 217/10, A61K 31/47

Метки: изохинолиния, производных, способ, получения

Текст:

...3177 (14 ЕЕОН). Выход дибензонлтартрата (Н)-(3-5-метоксилау данозиния в виде белых кристаллов составляет 29,4 г (66)Порцию соли(150 г) в метаноле (200 мл) подщелачивают концентрированной водной Ыа 0 Н Смесь упаривают в вакууме и остаток делит между но (200 мл) идиэтиловым эфиром (2 ж 200 мл). Скомбинированные эфирные слои осушают и упаривают в вакууме с получением 7,2 г (922) (К)-(-)-5-метоксилауДЗНОЗИНЗ В виде масла.(125 мл) в течение 16 ч....

Номер патента: 1198

Опубликовано: 14.06.1996

Авторы: Рудольф Цербес, Михаэль Прейсс

МПК: C07D 215/56, A61K 31/47

Метки: 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, получения, способ, кислоты

Текст:

...в течение ночи при 70 С. Получают 60.1 г (7831 в пересчете на исходный бензоилхлорид) 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1 А-дигидро-дшоксо-З-хи нолинкарбоновой кислоты.П р и м е р 4. 33.7 г сложного мети.лового эфира ММ-диметиламиноакриловой кислоты и 40.5 г ЫМ-диметилбензиламина в 95 мл толуола нагревают до 11 ОС. При температуре флвгмы в течение 1 ч каплями добавляют 62 г 2.4-дихлор-5 фторбенасилхлорида и затем выпавший гидрохлорид...

Номер патента: 544

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Рой Вистор Давиес, Джеймс Фрасер, Малькольм Фримен Сим, Давид Брайан Йатес, Кеннет Джон Никол, Раймонд Паркинсон

МПК: C07D 215/36, A61K 31/47

Метки: получения, способ, хинолонов

Текст:

...этилацетатом, в результате чего получается метил-2(3 этилЫметиланилина)-метилтиоакрилат в виде масла. Концентрированная серная кислота О мл) добавляется пока-в пельно в переметиваемый раствор акрилата (10 г) п уксусном ангидрич де (20 мл) при комнатной температуре, в результате чего смесь закипа-7ет. Смесь охлаждается до комнатной температуры, спивается в смесь лед (вода) 300 мл и экстрагируется этилацетатом (3 х 2 О 0 мл) и затем ...

Номер патента: 543

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Малькольм Фримен Сим, Кеннет Джон Никол, Джеймс Фрасер, Давид Брайан Йатес, Рой Вистор Давиес, Раймонд Паркинсон

МПК: C07D 215/36, A61K 31/47

Метки: хинолонов, получения, способ

Текст:

...т 245-247 с. л т П р и м е р 8. 7-Бром-Зтметнлсульт- Нил-д-хинопон(1 О 7 г 3 растворяется дд в водном растворе гидрата окиси калняО,3 г гидрата окиси калия в 30 мл воды Ь Диметилсулъфит(0,4 мл добавляется в смесь И перемешивание при комнатной температуре продолжает-д 5- ся в течение 3 ч. Добавляется еще дметилсульфат(0,5 мли смесь подцщелачиваетсн до рН 9,0 добавлением водного раствора КОН(0,ЬМ. Полученная в результате смесь перемешивает-5 о...

Номер патента: 479

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Жорж Ремон, Мишель Винсен, Мишель Лоби

МПК: C07D 217/26, C07D 209/42, A61K 31/47...

Метки: аминодикислот, оптических, или, фармацевтических, изомеров, способ, рацематов, солей, приемлемых, получения, замещенных

Текст:

...ха. Остаточньт сложньт амноэфир 5 фазу подкислиют 4,4 мл 1 нНС 1. Обра(504 г) растворяют в 30 мл диметил- зовавшися осадок экстрагируют 2 раформамнда и этот-раствор добавляют за по 20 мл этилацетата, полученньй к перемешиваемому раствору 5 г раствор сушат над СаО 4, фильтруют н(0,02 б 4 моль) третбутилкарбонил- выпаривают. Полученный остаток пред(5)алаиина в 30 мл диметилформамит 10 ставляет собой искомы продукт,да, охлажденного до...

Номер патента: 352

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Делле Вашвари, Иштван Хермец, Агнеш Хорват, Петер Ритли, Геза Керестури, Мария Балог

МПК: C07D 401/04, A61K 31/47

Метки: кислот, фармацевтически, способ, солей, хинолинкарбоновых, приемлемых, или, получения

Текст:

...Найдено, С 61,58 Н 5.50 М 12.61.(ацетато-Ш-бора и М-метилпиперазина согласно примеру 1 получают 1-циклопропипб-фтор-7-(4-метилпиперазин)1 ,4-ди гидрод-оксохинолин-З-карбоновую кислоту. Про дуктреакции разлагается при 248-25 ОС.П р им е р 3. В 16 мл диметилсульфоксида нагревают до 90 С при перемешивании 4.1 г (1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-1 А-дигидро-д-оксохинолин-3-ка 5 боксилат-03.О )-б.ис(ацетато-9-бора и 3,7 г М-зтилпиперазина. После 10...

Номер патента: 340

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Сатоси Мураяма, Цутому Ирикура, Хироси Кога

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: или, способ, производных, хинолина, получения, солей

Текст:

...ОХПЖДЕННЯ остаток доводят до рН 1 прибавлением водной соляной кислоты. охлажденную СМЕСЬ ОТФНЛЬТРОВЬГВЗЮТ Н ОСТЕТОК перекристалпнэовывают из воды, получают 0,08 г гидрохлорида 6,8-дифтор-1(2 фторэтил)1,4 дигидро 7(4 метил-1 пиперазиннл)-доксокннолииЗкарбоновой кислоты, т.пл. 269271 ССмесь 0,18 г гидрохлорида 1-этил 6,8 дифтор 1,ддигидро-4 оксо 7(1 пиперазинил)хииолни-3 карбоновой кислоты, 0,12 г триэтиламмна, 0,09 г бромистого аллила и 3 мл...

Номер патента: 175

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Гельмут Энзингер, Отто Роос, Герд ШНОРРЕНБЕРГ, Вальтер Лезель, Рихард Рейхель

МПК: C07D 471/14, A61K 31/50, A61K 31/47...

Метки: способ, 2,1-a, солей, 5':3,4]-пирроло, переносимых, изохинолина, получения, физиологически, амино-пиридазино, или, кислотно-аддитивных, производных

Текст:

...натрия 0 После удаления растворителя подверга ют очистке на колонне, содержащей 0 окись алюминия (нейтральная, степенькачестве элюента-смеси метиленклоридаЬ 5 и метанола (1008). Продукт реакции растворяют в этаноле н путем добав- 7 ления зтанольной соляной кислоты выделяют в качестве гидрохлорида. при этом выиод составляет 6,6 г (7 З ИО теории), т.пл. 271 ч 272 С. П р и м е р 2. ЗдДигидро-67 диметокси 12 гидразино-пиридазино г Еда...

Номер патента: 164

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Хью Кэйрнс, Дэвид Кокс

МПК: A61K 31/47, C07D 491/052

Метки: или, приемлемых, солей, пиранохинолинов, фармацевтически, получения, способ

Текст:

...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....

Номер патента: 158

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Ускова Н. Ф., Юшкевич Е. В., Кузьмицкий Б. Б., Ухова Л. И., Ахрем А. А.

МПК: A61K 31/47

Метки: пирамидной, средство, спастичности, лечения, димедрохин

Текст:

...активных движении в суставах паретических конечностей, общая двигательная активность. Биологическая активность паретических скелетных мышц коррелирует с клиническим эффекарматурное давление крови, у части больных снижает содержание холестери на в крови. Препарат может применяться для уменьшения спастического компонента при хронических прогрессирующих забо.леваниях нервной системы (торсионная дистония, спастическая параплегия,атаксия и...