A61K 31/47 — хинолины; изохинолины

Номер патента: 15014

Опубликовано: 30.10.2011

Авторы: ТЕРНЕР, Шон, Си, УНГЕР, Лилиане, БРАЙЕ, Вильфриед, ГЕНРИ, Кристоф, ДРЕШЕР, Карла, ХАУПТ, Андреас, ГРАНДЕЛ, Роланд

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/145, A61K 31/352...

Метки: или, чувствительных, производные, модулированию, ароматических, дофаминовых, соединений, арилсульфонилметильные, подходящие, лечения, рецепторов, арилсульфонамидные, заболеваний

Текст:

...-2,2-дифтор 1-метилэтокси, -1,2-дифтор-1-метилэтокси, -1,2-дифтор-1-метилэтокси, -2,2,2 трифтор-1-метилэтокси, -2,2,2-трифтор-1-метилэтокси, 2-фтор-1-(фторметил)этокси, 1(дифторметил)-2,2-дифторэтокси, -1-фторбутокси, -1-фторбутокси, 2-фторбутокси,3-фторбутокси, 4-фторбутокси, 1,1-дифторбутокси, 2,2-дифторбутокси, 3,3-дифторбутокси, 4,4-дифторбутокси, 4,4,4-трифторбутокси, и т.д. 3-6 циклоалкил представляет собой циклоалифатический...

Номер патента: 13860

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: ФРИСТЕДТ, Томас, БЬОРК, Андерс, ВЭННМАН, Ханс, ЯНСОН, Карл

МПК: C07D 215/00, A61K 9/52, A61K 31/47...

Метки: хинолина, твердые, соединения, содержащие, композиции, получения, фармацевтические, способы

Текст:

...при долгосрочном, например не менее 3 лет,хранении при комнатной температуре. Здесь выражение Производная 3-хинолинкарбоксиамида, подверженная деградации означает вещество с индексом реакционной способности 1,0 (см. ниже примеры, Исследование степени деградации). Механистические исследования деградации кетена показали, что деградация включает в себя внутримолекулярный перенос протона енола в позиции 4 хинолинового кольца в атом азота...

Номер патента: 11143

Опубликовано: 30.10.2008

Автор: Неманов Владимир Борисович

МПК: A61P 17/00, A61K 31/47, A61K 38/43...

Метки: лечения, способ, ограниченной, склеродермии

Текст:

...образом физиолечение дает хороший терапевтический эффект даже в качестве монотерапии в стадии разрешения процесса. 2 11143 1 2008.10.30 Пример 1 Больная Р. впервые обратилась в Гомельский областной клинический кожновенерологический диспансер (ОККВД) с жалобами на поражение кожи в поясничной области слева, умеренный зуд, чувство стягивания кожи в очаге. Объективно было установлено что, в указанном месте очаг неправильной формы с четкими...

Номер патента: 8965

Опубликовано: 28.02.2007

Авторы: Дэвид Майкл ИВЭНС, Гэри Роберт Вильям ПИТТ

МПК: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/495...

Метки: дипептидилпептидазы, ингибиторы

Текст:

...человеческих заболеваний, включая сниженную толерантность К глюкозе и диабет типа П. Соответственно, данное изобретение относится к использованию данных соединений для изготовления фармацевтических композиций, к самим таким композициям и к использованию таких композиций при лечении людей. Соединения данного изобретения описываются обшей формулой 1В обшей формуле 1 К 1 представляет или Н, или СМ, Х 1 представляет 5, О, 502 или СН 2, Х 2...

Номер патента: 8679

Опубликовано: 30.12.2006

Авторы: ДРОЭШЕР, Петер, БУЕМАНН, Ульрих, ХЕСС-ШТУМПП, Хольгер, МУН, Петер, ТЕР ЛААК, Антониус, Маринус, ШТРЕЛЬКЕ, Петер, ГУЭНТЕР, Экхард, ШМЕСС, Норберт, ПОЛУМЕРОПОУЛОС, Эммануэль, КУЕНЕ, Роланд

МПК: A61K 31/502, A61K 31/47, A61P 5/02...

Метки: производные, качестве, рилизинг-гормона, хинолина, антагонистов, изохинолина, фталазина, гонадотропина

Текст:

...При таких заболеваниях можно эффективно использовать суперагонисты ГРФ или антагонисты ГРФ. Другой возможной областью применения таких соединений является,прежде всего, контроль репродуктивной функции у мужчин в комбинации с замещающей дозой андрогена.Преимуществом антагонистов ГРФ по сравнению с суперагонистами является их непосредственное действие с помощью подавления секреции ГГ. Суперагонисты в основном действуют за счет суперстимуляции...

Номер патента: 8581

Опубликовано: 30.10.2006

Авторы: ЯНССОН, Карл, ХЕДЛУНД, Гуннар, БЪЕРК, Андерс, ЕНССОН, Стиг

МПК: A61P 35/00, C07D 215/54, A61K 31/47...

Метки: получения, фармацевтическая, композиция, злокачественных, способы, опухолей, хинолина, производные, лечения, медикамент

Текст:

...или 42 является 2,гдеиявляются одинаковыми или разными и являются С 1-С 4-алкилом илиивместе с азотом, с которым они связаны, образуют морфолиновое кольцо а 43 выбирается из водорода, метила, этила и циклопропилавыбирается из водорода, метила, этила, -пропила, -пропила, -бутила, бутила, .-бутила и аллилавыбирается из водорода, метила, метокси, фтора, хрома, брома, циано, нитро, азидо,трифторметила и ,где 0-2,у 1-3 при условии, чтоу 3...

Номер патента: 7600

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ХЕДЛУНД, Гуннар, ФЕКС, Томас, БЬЁРК, Андерс, НССОН, Стиг

МПК: A61P 37/02, A61P 29/00, A61K 31/47...

Метки: использованием, лечения, композиция, производные, фармацевтическая, способ, получения, хинолина, способы

Текст:

...изатоиновый ангидрид ( ) собирали с помощью фильтрации. После тщательного просушивания 5-метоксиметил-изатоиновый ангидрид (20,7 г, 0,10 моля) добавляли к раствору диэтилмалоната натрия (31 г, 0,17 моля) в 250 мл безводного ,-диметилформамида при комнатной температуре. Раствор прогревали при 100 в течение 3 часов, охлаждали до комнатной температуры, добавляли 250 мл воды и регулировали рН до 4 с помощью концентрированной соляной...

Номер патента: 7084

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: НССОН, Стиг, ФЕКС, Томас, ХЕДЛУНД, Гуннар, БЬЁРК, Андерс

МПК: A61P 29/00, A61P 37/02, A61K 31/47...

Метки: использованием, способ, фармацевтическая, производные, лечения, получения, композиция, способы, хинолина

Текст:

...5, к способам их получения, к композициям, содержащим эти производные, и к способам их применения для клинического лечения болезней, возникающих в результате аутоиммунной реакции, таких как рассеянный склероз, инсулинозависимый сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, воспаление кишок и псориаз и, кроме того, болезней, в которых главную роль играет патологическое воспаление, таких как астма, атеросклероз,...

Номер патента: 6497

Опубликовано: 30.09.2004

Авторы: Пилотович Валерий Станиславович, Калачик Олег Валентинович

МПК: A61K 31/47, A61B 17/00

Метки: профилактики, почки, способ, осложнений, после, больного, трансплантации

Текст:

...кровообращения (ОНМК) - осенью 1998 г. левосторонний частичный гемипарез. Страдает хроническим гломерулонефритом с 1994 г. С 1996 г. находился на программном гемодиализе. В анамнезе - пневмонии, ОНМК осенью 1998 г., вирусный гепатит С. 17.05.99 г. произведена трансплантация почки от донора 35 лет, погибшего в отделении реанимации 5-й ГКБ от закрытой тяжелой черепно-мозговой травмы (ЧМТ). Время консервации почечного трансплантата составило...

Номер патента: 5831

Опубликовано: 30.12.2003

Авторы: Арндт БРАНДЕС, Карстен ШМЕК, Михаэль КОНРАД, Маттиас МЮЛЛЕР-ГЛИМАНН, Гунтер ШМИДТ, Клаус-Дитер Бремм, Йоахим ШУМАХЕР, Хенри ГИРА, Дельф Шмидт, Юрген ШТОЛЬТЕФУС, Хильмар БИШОФФ, Хольгер ПАУЛЬЗЕН, Пауль НААБ

МПК: A61K 31/4709, A61P 3/06, A61K 31/47...

Метки: основе, промежуточные, циклоалканопиридина, композиция, соединения, фармацевтическая, производные

Номер патента: 5800

Опубликовано: 30.12.2003

Авторы: КЭННИНГ, Питер, Коннор, БОТТНЕР, Уэйн, Алан

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, A61K 47/02...

Метки: инфекций, лечения, водный, способ, фармацевтический, раствор, инъекционного, введения, бактериальных

Текст:

...Полагают, ЧТО СОЭДИНЭНИЯ металлов ООРЭЗУЮТ КОМПЛЭКСЫ Сданофлоксацином, повышая таким образом их растворимость вВОДЕ. ПОЛЗГЭЮТ также, ЧТО ПОВЫШЭННЗЯ ВОДНЗЯ растворимостьИзобретение относится к водному фармацевтическому раствору, которы удобен для инъекций реципиенту и содержит данофлоксацин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, достаточном для лечения бактериальных инфекций,И (1) соединение магния либо (2) смесь соединения...

Номер патента: 5327

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Джеймс П. ГУАР, Джозеф П. ВАККА, Брюс Д. ДОРСИ, Рэнделл В. ХАНГЕЙТ, Катрин М. ХОЛЛОВЕЙ

МПК: A61K 31/47, A61K 31/415, A61K 31/195...

Метки: ингибирования, композиция, вич-инфекции, фармацевтическая, производные, пиперазинилпентамида

Текст:

...Н или незамещенными Сд-Сб-алкилами, или(3) бензофурил, индолил, азациклоалкил, азабицикло-С 7-С 1 д-циклоалкил или бензопиперидинил, незамещенный или замещенный С 1-С 4-алкилом,К представляет собойили , при этом гетероцикл представляет собой 5-7-членную моно- или бициклическую систему либо 7-1 О-членную бициклическую систему, содержащую азот, кислород или серу в качестве гетероатома, а арил представляет собой фенил или нафтил, или их...

Номер патента: 5329

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: ФАРИНА, Карло, ГРУНЬИ, Марио, РАВЕЛИЯ, Лука, Франческо, ДЖАРДИНА, Джузеппе, Амальдо, Мария

МПК: C07D 215/16, A61K 31/47, A61P 13/00...

Метки: рецептора, хинолина, антагонисты, производные, тахикинина

Номер патента: 4552

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: ДРЕССМЕН, Брюс А., РОДРИГЕС, Майкл Дж., КЕЙЛИШ, Винсент Дж., МАНРОУ, Джон Э., РАЙЧ, Зигфрид Хайнз, ХЭММОНД, Марлиз, ШЕПЕРД, Тимоти Э., ХОРНБЕК, Вильям Дж., ТЭТЛОК, Джон Х., ДЖАНГХАЙМ, Луис Н., ФРИЦ, Джеймс Э., КЭЛДОР, Стивен У.

МПК: A61K 38/02, A61K 31/47, A61K 38/07...

Метки: фармацевтическая, соединение, ингибирования, вич-протеазы, способ, композиция

Текст:

...инертен к протекающей реакции и реактанты солюбилизированы в достаточной степени для осуществления желаемой реакции. Типичные растворители для этой реакции включают галогенированные растворители, такие, как метиленхлорид, трихлорэтан, четыреххлористый углерод и т.п. В альтернативном случае альдегид может быть полученс использованием,например, диметоксиметана и подходящей кислоты. В реакции . 3 соединение, выделенное после проведения реакции...

Номер патента: 4302

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Питер Х. ДОРФФ, Джордж ЧАНГ, Джордж Дж. КВОЛЛИЧ

МПК: A61K 31/47, C07C 233/75, A61P 9/10...

Метки: продукты, снижения, фармацевтическая, аполипопротеина, композиция, производные, содержащая, промежуточные, способ, амидов, секреции, лечения, млекопитающих

Текст:

...из тиофенила, пирролидинила, пирролила, фуранила, тиазолила, изоксазолила имидазолила, 1,24-триазолила, пиридила, пиримидинила и их конденсированных бициклических (орто) бензпроизводных, каждое из которых может иметь от О до 3 указанных независимых заместителей, или его фармацевтически приемлемые соли.5. Соединение по п. 2, где Х - СН или СО, У - прямая связь, 2 - водород, незамещенный винил, фенил, имидазолил, тиазолил, тиофенил,...

Номер патента: 4058

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Томас Химмлер, Клаус-Дитер Бремм, Ханс-Йоахим Цейлер, Томас Шенке, Карл Георг Метцгер, Уве Петерсен, Райнер Эндерманн, Андреас Кребс, Клаус Грохе

МПК: C07D 215/233, A61P 31/04, A61K 31/47...

Метки: соли, хинолонкарбоновой, производные, фармацевтически, гидраты, изомеров, или, отдельные, смесь, изомеры, приемлемые, кислоты

Текст:

...9 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3 хинолинкарбоновой кислоты (59 от теории). Т. пл. 186187 С. Пример 5. 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота. 10,3 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты кипятят с обратным холодильником в смеси из 100 мл ледяной уксусной кислоты, 8 мл воды и 3 мл концентрированной...

Номер патента: 4106

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Исао Хаякава, Еити Кимура

МПК: C07D 215/233, A61K 31/47, A61P 31/04...

Метки: пиридонкарбоновой, производное, n1-(1,2-цис-2-галогеноциклопропил)-замещенной, кислоты

Текст:

...толуолсульфонаты, цитраты, малеаты, фумараты и лактаты.Соли при карбоксильной группе могут быть органическими или неорганическими и включают соли щелочных металлов, т.е. соли лития, соли натрия и соли калия соли Щелочноземельных металлов, т.е. соли магния, и соли кальция соли аммония, Ы-метилглюкаматьт и соли трио-(оксиметил)-аминометана.Некогюрые из этих свободных кислот и солей существуют в гидратной форме, Этерификация части...

Номер патента: 4050

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Томас МЮЛЛЕР, Райнер ЗОЙКА, Иоганнес ВЕЙЗЕНБЕРГЕР

МПК: A61K 31/47, A61K 31/495, A61K 31/44...

Метки: фармацевтическая, композиция, производные, транс, пиридила, изомеры, цис, или, соли, энантиомеры

Текст:

...С 71,50 Н 6,0015,44 найдено С 71,34 Н 6,1315,26. 2) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперазин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 125 С (разложение, смесь воды и изопропанола) 29306 О 2 (494,61) рассчитано С 70,42 Н 6,11 16,99 найдено С 70,20 Н 5,9917,19. 3) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперидин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 119 С (разложение, смесь воды и...

Номер патента: 3779

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: Хидео Като, Синго Ясуда, Нориюки Кадо, Йоичи Ямамото, Ясуо Ито, Тошихико Йошида

МПК: A61K 31/47, A61K 31/40, C07D 401/04...

Метки: способ, лечения, промежуточный, производные, варианты, продукт, композиция, получения, 5-амино-8-метил-7-пирролидинилхинолин-3-карбоновой, кислоты, способы, фармацевтическая

Текст:

...активность,столь же высокую, что и у аналогичного ссылочного соединения С (имеет только один отличающийся заместитель в 5-положении, чем и отличается от соединения настоящего изобретения), и, кроме того, не показывает токсичности (хромосомная аберрация), наблюдаемой у ссылочного соединения С. Хотя ссылочное соединение С, как и соединение настоящего изобретения, не проявляет фототоксичности, введение ссылочного соединения С вызвало...

Номер патента: 3752

Опубликовано: 30.12.2000

Авторы: Джеффри Ллойд ТЕРНЕР, Дерен Энтони ХИЛЛ

МПК: A61K 31/47, A61K 31/485, C07D 217/20...

Метки: животных, блокатор, блокады, способ, фармацевтический, получение, обеспечения, состав, нервно-мышечной, нервно-мышечный

Текст:

...предпочтительно в со отношении 80200,5, обладает особыми преимуществами, обеспечивая элюирование соли метансульфоната (месилата) из колонны. Аналогичным образом для элюирования соли бензолсульфоната (бесилата) предпочитается смесь растворителей из хлористого метилена, метилового спирта и бензолсульфокислоты (40005000,25). Элюированный раствор соли может быть затем промыт с целью удаления растворителей, таких как метиловый спирт и любая...

Номер патента: 3544

Опубликовано: 30.09.2000

Авторы: Кимберли О. КАМЕРОН, Роберт Л. РОЗАТИ, Поль А. ДАСИЛВА ЖАРДИНЕ

МПК: C07C 35/36, C07D 217/04, A61K 31/47...

Метки: фармацевтическая, промежуточное, соединение, композиция

Текст:

...и эти группы обозначены как -9. 9 представляет 1-14 алкил,1-С 3 хлоралкил, 1-С 3 фторалкил, 5-7 циклоалкил, 1-4 алкокси, фенил, или фенил моно-, или дизамещенный 1-4 алкилом, 1-4 алкокси, гидрокси, нитро, хлором, фтором или три (хлор или фтор) метилом. Фармацевтически приемлемые соли кислотного присоединения соединений данного изобретения могут быть образованы как самими соединениями, так и любыми их сложными эфирами, и включают фармацевти 12...

Номер патента: 2891

Опубликовано: 30.06.1999

Авторы: Райнер Эндерманн, Томас Шенке, Инго ХАЛЛЕР, Уве ПЕТЕРЗЕН, Андреас Кребс, Карл Георг Метцгер, Клаус-Дитер Бремм, Клаус Гроэ, Томас Филиппс

МПК: A61K 31/47, C07D 519/00

Метки: виде, композиция, смеси, соли, кислоты, хинолон, фармацевтическая, или, нафтиридонкарбоновой, производные, изомеров, гидраты, отдельных

Текст:

...в качестве производных тетероциютической карбоновой патологи она содержит соединение обшей формулы (1) по п.1 в виде смеси изомеров или отдельного изомера, или гидрата, или соли в эффективном количестве.Приоритет по признакамИзобретение ОТНОСИТСЯ К НОВЫМ ХИМИЧЭСКИМ СОСДИНСНИЯМ С ЦСННЫМИкислоты общей формулы (1).К 1 ОЗНЗЧЗЭТ алкил. СОДЭРЖЗШМИ 1-3 ЗТОНЭ УГЛЭРОЦЭ. СНгСНа ЦИКЛОПР 0 ЦИЛФеНИЛ. КОТОРЫМ НОЖЭТ бЫТЬ ОТ ОДНОГО ДО ТРХ разА И 1 ВМЕСТЕ...

Номер патента: 2682

Опубликовано: 30.03.1999

Авторы: Дитрих Арндтс, Ильзе Штреллер, Вальтер Лёзель, Франц Йозеф Кун, Отто Роос

МПК: A61K 31/47, C07D 217/18

Метки: композиция, основе, приемлемые, производные, способ, фармацевтическая, или, фармацевтически, 3,4-дигидроизохинолина, соли, получения

Текст:

...разрушаются и при этом выделяются медиаторы, поражающие ткани, в том числе также и хемотактические (например, АТФ, лейкотриены, простагландины, тринуклеотиди др.). Привлеченные хемотаксисом дополнительные лейкоциты увеличивают зону поражения. Описанные выше опыты показали, что этот порочный круг можно блокировать дачей описанных выше активных веществ. Нейрологическое нарушение остается таким образом ограниченным. Можно было показать, что...

Номер патента: 2624

Опубликовано: 30.03.1999

Авторы: Жак фан Меель, Уве Рис, Вольфганг Винен, Михаель Энтцерот, Бертхольд Нарр, Норберт Хауэль

МПК: A61K 31/47, A61K 31/415, C07C 235/08...

Метки: активностью, изомеры, фармацевтическая, индивидуальные, ангиотензина, изомеров, отношении, смеси, гидраты, антагонистической, соли, или, композиция, обладающая, производные, бензимидазола

Текст:

...циклоашсидпсарбошш, фенилашшноил, щпотошцаптшпсаноил,причем упомянутые фет-шльные ядра могут быть моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом фтора, хлора или брома, метил и метокси, фтатшмтпто, томофшшшто, Ъкарбоксифешшсарботтилаьшто итш Ъкарбоксифениттметиламино, причем одна карбонильная трутша во фгалиминогрутше может быть заменена метиловом,алкилметштеном или диатпаишетиленом, одна...

Номер патента: 1362

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Селли Редшо, Джосеф Армстронг Мартин

МПК: A61K 31/47, C07D 401/12, C07D 217/26...

Метки: производные, соли, аминокислот, кислотно-аддитивные

Текст:

...вирусной инфекцией. Представленные согласно изобретению соединения и их соли применяют дляприготовления лекарств для лечения или профилактики вирусных инфекшшй.Приемлемые для фармацевтического исполъзования соли присоединения кислот - это сотш, образованные в результате реакций этих новых соединений с неорганическими кислотами. например, галоидводородшвхми кислотами. такими как хлористоводородная кислота или броьшстоводородная кислота,...

Номер патента: 1329

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Джон Джозеф Саварез, Рой Арчибальд Сваринген, младший, Хассан Али Эль-Сайяд, Дэвид Артур Йевелл

МПК: A61K 31/47, C07D 217/10

Метки: получения, изохинолиния, производных, способ

Текст:

...3177 (14 ЕЕОН). Выход дибензонлтартрата (Н)-(3-5-метоксилау данозиния в виде белых кристаллов составляет 29,4 г (66)Порцию соли(150 г) в метаноле (200 мл) подщелачивают концентрированной водной Ыа 0 Н Смесь упаривают в вакууме и остаток делит между но (200 мл) идиэтиловым эфиром (2 ж 200 мл). Скомбинированные эфирные слои осушают и упаривают в вакууме с получением 7,2 г (922) (К)-(-)-5-метоксилауДЗНОЗИНЗ В виде масла.(125 мл) в течение 16 ч....

Номер патента: 1198

Опубликовано: 14.06.1996

Авторы: Михаэль Прейсс, Рудольф Цербес

МПК: C07D 215/56, A61K 31/47

Метки: 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, способ, получения, кислоты

Текст:

...в течение ночи при 70 С. Получают 60.1 г (7831 в пересчете на исходный бензоилхлорид) 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1 А-дигидро-дшоксо-З-хи нолинкарбоновой кислоты.П р и м е р 4. 33.7 г сложного мети.лового эфира ММ-диметиламиноакриловой кислоты и 40.5 г ЫМ-диметилбензиламина в 95 мл толуола нагревают до 11 ОС. При температуре флвгмы в течение 1 ч каплями добавляют 62 г 2.4-дихлор-5 фторбенасилхлорида и затем выпавший гидрохлорид...

Номер патента: 544

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Рой Вистор Давиес, Давид Брайан Йатес, Джеймс Фрасер, Раймонд Паркинсон, Малькольм Фримен Сим, Кеннет Джон Никол

МПК: A61K 31/47, C07D 215/36

Метки: получения, хинолонов, способ

Текст:

...этилацетатом, в результате чего получается метил-2(3 этилЫметиланилина)-метилтиоакрилат в виде масла. Концентрированная серная кислота О мл) добавляется пока-в пельно в переметиваемый раствор акрилата (10 г) п уксусном ангидрич де (20 мл) при комнатной температуре, в результате чего смесь закипа-7ет. Смесь охлаждается до комнатной температуры, спивается в смесь лед (вода) 300 мл и экстрагируется этилацетатом (3 х 2 О 0 мл) и затем ...

Номер патента: 543

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Раймонд Паркинсон, Давид Брайан Йатес, Кеннет Джон Никол, Джеймс Фрасер, Малькольм Фримен Сим, Рой Вистор Давиес

МПК: A61K 31/47, C07D 215/36

Метки: хинолонов, способ, получения

Текст:

...т 245-247 с. л т П р и м е р 8. 7-Бром-Зтметнлсульт- Нил-д-хинопон(1 О 7 г 3 растворяется дд в водном растворе гидрата окиси калняО,3 г гидрата окиси калия в 30 мл воды Ь Диметилсулъфит(0,4 мл добавляется в смесь И перемешивание при комнатной температуре продолжает-д 5- ся в течение 3 ч. Добавляется еще дметилсульфат(0,5 мли смесь подцщелачиваетсн до рН 9,0 добавлением водного раствора КОН(0,ЬМ. Полученная в результате смесь перемешивает-5 о...

Номер патента: 479

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Мишель Лоби, Жорж Ремон, Мишель Винсен

МПК: A61K 31/47, C07D 209/42, C07D 217/26...

Метки: изомеров, способ, аминодикислот, оптических, получения, приемлемых, солей, рацематов, или, замещенных, фармацевтических

Текст:

...ха. Остаточньт сложньт амноэфир 5 фазу подкислиют 4,4 мл 1 нНС 1. Обра(504 г) растворяют в 30 мл диметил- зовавшися осадок экстрагируют 2 раформамнда и этот-раствор добавляют за по 20 мл этилацетата, полученньй к перемешиваемому раствору 5 г раствор сушат над СаО 4, фильтруют н(0,02 б 4 моль) третбутилкарбонил- выпаривают. Полученный остаток пред(5)алаиина в 30 мл диметилформамит 10 ставляет собой искомы продукт,да, охлажденного до...

Номер патента: 352

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Делле Вашвари, Иштван Хермец, Петер Ритли, Агнеш Хорват, Мария Балог, Геза Керестури

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: способ, или, хинолинкарбоновых, кислот, приемлемых, получения, фармацевтически, солей

Текст:

...Найдено, С 61,58 Н 5.50 М 12.61.(ацетато-Ш-бора и М-метилпиперазина согласно примеру 1 получают 1-циклопропипб-фтор-7-(4-метилпиперазин)1 ,4-ди гидрод-оксохинолин-З-карбоновую кислоту. Про дуктреакции разлагается при 248-25 ОС.П р им е р 3. В 16 мл диметилсульфоксида нагревают до 90 С при перемешивании 4.1 г (1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-1 А-дигидро-д-оксохинолин-3-ка 5 боксилат-03.О )-б.ис(ацетато-9-бора и 3,7 г М-зтилпиперазина. После 10...

Номер патента: 340

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Хироси Кога, Сатоси Мураяма, Цутому Ирикура

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: производных, солей, или, получения, хинолина, способ

Текст:

...ОХПЖДЕННЯ остаток доводят до рН 1 прибавлением водной соляной кислоты. охлажденную СМЕСЬ ОТФНЛЬТРОВЬГВЗЮТ Н ОСТЕТОК перекристалпнэовывают из воды, получают 0,08 г гидрохлорида 6,8-дифтор-1(2 фторэтил)1,4 дигидро 7(4 метил-1 пиперазиннл)-доксокннолииЗкарбоновой кислоты, т.пл. 269271 ССмесь 0,18 г гидрохлорида 1-этил 6,8 дифтор 1,ддигидро-4 оксо 7(1 пиперазинил)хииолни-3 карбоновой кислоты, 0,12 г триэтиламмна, 0,09 г бромистого аллила и 3 мл...

Номер патента: 175

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Рихард Рейхель, Вальтер Лезель, Отто Роос, Гельмут Энзингер, Герд ШНОРРЕНБЕРГ

МПК: A61K 31/50, C07D 471/14, A61K 31/47...

Метки: кислотно-аддитивных, амино-пиридазино, производных, изохинолина, 5':3,4]-пирроло, 2,1-a, переносимых, способ, физиологически, или, получения, солей

Текст:

...натрия 0 После удаления растворителя подверга ют очистке на колонне, содержащей 0 окись алюминия (нейтральная, степенькачестве элюента-смеси метиленклоридаЬ 5 и метанола (1008). Продукт реакции растворяют в этаноле н путем добав- 7 ления зтанольной соляной кислоты выделяют в качестве гидрохлорида. при этом выиод составляет 6,6 г (7 З ИО теории), т.пл. 271 ч 272 С. П р и м е р 2. ЗдДигидро-67 диметокси 12 гидразино-пиридазино г Еда...

Номер патента: 164

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Хью Кэйрнс, Дэвид Кокс

МПК: A61K 31/47, C07D 491/052

Метки: фармацевтически, пиранохинолинов, способ, получения, солей, или, приемлемых

Текст:

...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....

Номер патента: 158

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Ускова Н. Ф., Кузьмицкий Б. Б., Ухова Л. И., Юшкевич Е. В., Ахрем А. А.

МПК: A61K 31/47

Метки: димедрохин, средство, спастичности, лечения, пирамидной

Текст:

...активных движении в суставах паретических конечностей, общая двигательная активность. Биологическая активность паретических скелетных мышц коррелирует с клиническим эффекарматурное давление крови, у части больных снижает содержание холестери на в крови. Препарат может применяться для уменьшения спастического компонента при хронических прогрессирующих забо.леваниях нервной системы (торсионная дистония, спастическая параплегия,атаксия и...