A61K 31/435 — содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома
Соли и смеси 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты с 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами, фармацевтические составы, содержащие их, и способы лечения
Номер патента: 15552
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: СУРКОВ, Кирилл Геннадиевич
МПК: A61P 33/00, A61K 31/435, A61P 31/00...
Метки: способы, лечения, кислоты, смеси, 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами, 9-оксоакридин-10-уксусной, их, фармацевтические, соли, составы, содержащие
Текст:
...Лекарственный препарат по любому из пп. 4-7, отличающийся тем, что выполнен в форме, пригодной для перорального применения.13. Лекарственный препарат по любому из пп. 4-7, отличающийся тем, что представляет собой единичную дозированную форму, обеспечивающую введение лекарственного препарата в дозе от 0,5 до 20 мг/кг массы тела, предпочтительно от 3 до 10 мг/кг веса тела,в расчете на 9-оксоакридин-1 О-уксусную кислоту или ее остаток.14....
Ароматические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных средств
Номер патента: 8678
Опубликовано: 30.12.2006
Авторы: ХИККИ, Юджин, Р., ЗАНГ, Лин-Хуа, ГИЛМОР, Томэс, А., РЕГЭН, Джон, Р., СИРИЛЛО, Пир, Ф.
МПК: A61K 31/435, A61K 31/415, A61K 31/5377...
Метки: качестве, противовоспалительных, средств, ароматические, соединения, гетероциклические
Текст:
...Н-пиразол-3 ил-3-4-(2-пиридин-4-илэтоксщнафталин-1-илмочевину или его физиологически приемлемые соли. 10. Соединение по п. 9, отличающееся тем, что выбрано из ряда, включающего 1-5-трет-бутил-2-п-толил-2 Н-пиразол-З-ил-3-4-(2-морфолин-КЪ-илэтоксщнаоэталин 1-ил 1 мочевину 1-5 трет-бутил-2-п-толил-2 Н-пиразод 1-3-ил-3-4-(2(1-оксотиоморфолин-4-ил)эт 0 ксишафгалин-1-илмочевину 1-5 трег-бутил-2(2-метиппиридин-5-илН-пира 3...
Карбоксамидные производные пирролидина, пиперидина и гексагидроазепина для лечения нарушений, вызываемых тромбозом
Номер патента: 7526
Опубликовано: 30.12.2005
Авторы: КОСТАНЗО, МАЙКЛ, Дж., МАРЬЯНОФФ, БРЮС, Е., ХОЕКСТРА, УИЛЬЯМ, Дж.
МПК: A61K 31/445, A61K 31/4545, A61K 31/435...
Метки: карбоксамидные, вызываемых, производные, нарушений, пирролидина, гексагидроазепина, лечения, тромбозом, пиперидина
Текст:
...носителем.25. Способ лечения опосредованных тромбоцитами нарушений, вызываемых тромбозом,включающий введение пациенту эффективного количества соединения формулы 1 по п. 1.26. Способ по п. 25, отличающийся тем, что эффективное количество соединения составляет 0,1-30 О,О мг/кг в день. 27. Способ получения соединения формулы АСг 4о / о Н , (АС 4) Риф М ОН Н включающий обработку соединения формулы АОЗ Мамидазой пенициллина в водном растворе...
Замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-2,6-метано-3-бензазоцин-10-олы и фармацевтическая композиция на их основе
Номер патента: 7098
Опубликовано: 30.06.2005
Автор: undefined
МПК: A61P 25/00, A61K 31/435, A61K 31/485...
Метки: замещенные, основе, 1,2,3,4,5,6-гексагидро-2,6-метано-3-бензазоцин-10-олы, композиция, фармацевтическая
Текст:
...ЕР Не. 521 422, опубликованную 7-го ят-тваря 1993 г.). Их способность к блокированию зависимого от напряжения натриевого каналанеудовлетворительна.Задачей изобретения является разработка новых производных бепзазоцинола, обладающих свойствами блокатора зависимого от напряжения натриевого канала.Поставленная задача решается предлагаемыми производнымибензазоцинола общей формулы (1)Х означает простую связь, -0-, СгСг-ЗЛКИПСН, разветвленный или...
Бис(акридинкарбоксамид) и бис(феназинкарбоксамид), полезные в качестве противоопухолевых агентов
Номер патента: 7159
Опубликовано: 30.06.2005
Авторы: БЭГУЛИ Брюс Чарльз, ГЭМЭДЖ Сварналата Акуратия, СПАЙСЕР Джули Энн, ДЕННИ Вилльям Александр, ФИНЛЭЙ Грэме Джон
МПК: A61P 35/00, A61K 31/435, A61K 31/495...
Метки: бис(акридинкарбоксамид, бис(феназинкарбоксамид, противоопухолевых, агентов, качестве, полезные
Производные камптотецина и их применение в качестве противоопухолевых агентов
Номер патента: 6245
Опубликовано: 30.06.2004
Авторы: МЕРЛИНИ Лучо, ЦУНИНО Франко, ПЕНКО Серджо
МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, C07D 491/22...
Метки: противоопухолевых, агентов, камптотецина, производные, качестве, применение
Текст:
...в п. 1, или осуществляют конверсию в фармацевтически приемлемую соль.13. Способ получения производного камптотецина по п. 1, где К означает -СН(С 11)-К 4 или -СН(СН 2 МО 2)-К 5, где 114 имеет значения, определенные в п. 1, К 5 означает ОН, при котором соединение формулы Пгде К - СНО, К 2 - водород, Кз имеет значения, определенные в п. 1,подвергают взашиодействию с цианидом, соответственно, калия, натрия или триметилсилила или...
Производные аза-антрациклинона
Номер патента: 6100
Опубликовано: 30.06.2004
Авторы: КАРУЗО, Микеле, СУАРАТО, Антонио, БАНДЬЕРА Тициано, ФЬЯРДИ Даниела, ЛАНСЕН Жаклин
МПК: C07D 451/14, C07H 15/24, A61K 31/435...
Метки: аза-антрациклинона, производные
Текст:
...водород, а другой из Км или 1115 представляет гидрокси- или алкокси- или галоген, или группу ОО 2(Кю) как указывалось выше,СН 2-О-РЬ-(амино), где аминогруппа может быть незамещенной или моноили дизамещенной алкильной, ацильной, трифторацильной, аралкильной или арильной группой и СН 2-амино, где аминогруппа является моно- или дизамещенной алкильной, ацильной, трифторацильной, аралкильной или арильной группой, или аминогруппа входит в состав...
Способ лечения койлоцитарной дисплазии шейки матки
Номер патента: 6076
Опубликовано: 30.03.2004
Авторы: Беляковский Василий Николаевич, ДУДА Иван Владимирович, Вергейчик Галина Ивановна
МПК: A61P 15/00, A61K 31/435, A61K 31/7048...
Метки: койлоцитарной, шейки, лечения, дисплазии, матки, способ
Текст:
...поверхностных клеток. Эти процессы способствуют истончению эпителия и усиливают воздействие химиопрепарата на более глубокие слои, вплоть до базального. Действие прогестерона, который уменьшает дифференцировку, снижает активность деления клеток эпителия, эффективно дополняется цитостатическим действием этопозида. Примеры выполнения. Пример 1. Больная Н.М. А., 28 лет. Взята на учет в кабинет патологии шейки матки 15.03.99 с диагнозом...
Фармацевтическая композиция, обладающая антитромботической и антиатерогенной активностью, содержащая производное тиенпиридина и ингибитор HMG-KoA-редуктазы
Номер патента: 5167
Опубликовано: 30.06.2003
Авторы: ЭРБЕР Жан Марк, ДАСТ, Жорж
МПК: A61K 31/435, A61K 31/44, A61P 7/02...
Метки: композиция, обладающая, тиенпиридина, ингибитор, фармацевтическая, антиатерогенной, содержащая, hmg-koa-редуктазы, антитромботической, производное, активностью
Текст:
...комбинаций активных начал согласно настоящему изобретению. Проводились испытания согласно тесту на пролиферацию мышечных клеток стенки сосуда, возникшую в результате деэн-дотелиализации сонной артерии кроликов. Так,новозеландских кроликов весом 2,5-3 кг кормили искусственным кормом, содержащим 2 холестерина и 6 арахисового масла. Животным вводили орально Клопидогрел(5 мг/кг в день). Одновременно животным вводили орально симвастатин (5...
Трициклические 5, 6-дигидро-9Н-пиразоло[3, 4-с]-1, 2, 4-триазоло[4, 3-a]пиридины, способ ингибирования фосфодиэстеразы типа IV, фармацевтическая композиция для лечения бронхиальной астмы.
Номер патента: 4522
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: ДАПЛЭНТИР, Аллен Якоб, КУПЕР, Келвин
МПК: C07D 471/14, A61P 11/06, A61K 31/435...
Метки: 3-a]пиридины, композиция, 4-триазоло[4, ингибирования, бронхиальной, способ, фармацевтическая, типа, астмы, 4-с]-1, фосфодиэстеразы, 6-дигидро-9н-пиразоло[3, трициклические, лечения
Текст:
...должна находиться в интервале от около -5 С до около 10 С, предпочтительно реакция осуществляется при температуре около 0 С в течение периода времени от около 30 мин до около 5 ч, предпочтительно в течение около 1 ч. В ходе реакции 2 приготовления 2 производное метилтиола формулыпревращали в соответствующее соединение трициклического 5,6-дигидро-9 Н-пиразоло 3,41,2,4-триазоло 4,3-пиридина формулыпутем взаимодействия соединенияс...
40-О-(2-гидрокси)этилрапамицин и фармацевтическая композиция
Номер патента: 4405
Опубликовано: 30.03.2002
Авторы: КОТТЕНС, Силвиан, СЕДРАНИ, Рихард
МПК: C07D 498/18, A61K 31/435, A61P 37/06...
Метки: 40-о-(2-гидрокси)этилрапамицин, композиция, фармацевтическая
Текст:
...обогащенной 1 нг рекомбинантного ИЛ-6/мл. После 66 часов инкубации в отсутствии или присутствии тестируемого образца клетки обрабатывают 1 мкКи (3-Н)-тимидин/лунку в течение следующих 6 часов, их сбор и подсчет осуществляют посредством жидкостной сцинтилляции. Включение (3 Н)-тимидина в ДНК коррелирует с возрастанием количества клеток и таким образом является мерой клеточной пролиферации. Серии разведении тестируемого образца позволяют...
Соль 7-([1(, 5(, 6(]-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4-дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновой и метансульфоновой кислот и способ ее получения
Номер патента: 4228
Опубликовано: 30.12.2001
Авторы: Линне А. ХАНДАНЬЯН, Роберт Л. ХЕНДРИКСОН, Томас А. МОРРИС, Филлип Дж. ДЖОНСОН
МПК: C07D 487/04, A61K 31/435
Метки: метансульфоновой, способ, 6(]-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4-дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновой, кислот, соль, 7-([1, получения
Текст:
...кислот отделяется фильтрацией и промывается смесью тетрагидрофурана (12,5 мл) и воды (12,5 мл). Кристаллы сушат под вакуумом при 30 - 35 С до тех пор, пока остаточное содержание воды в кристаллах не будет ниже 0,2 . Выход 21,2 г, 90 . Кристаллы соли 7-(1,5,6-6-амино-3-азабицикло 3.1.0 гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4 дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновой и метансульфоновой кислот характеризуются основными пиками в следующей...
Алкоксиалкилкарбаматы имидазо[1,2-а]пиридинов, обладающие способностью ингибировать секрецию кислоты желудочного сока, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе
Номер патента: 4244
Опубликовано: 30.12.2001
Авторы: СЕНН-БИЛЬФИНГЕР, Йорг, ГРУНДЛЕР, Герхард, ПОСТИУС, Стефан, СИМОН, Вольфганг-Александер, РИДЕЛЬ, Рихард, РАЙНЕР, Георг
МПК: A61P 1/04, C07D 487/04, A61K 31/435...
Метки: ингибировать, способностью, способ, композиция, получения, обладающие, сока, алкоксиалкилкарбаматы, желудочного, секрецию, основе, кислоты, имидазо[1,2-а]пиридинов, фармацевтическая
Текст:
...разбавленной соляной кислоты устанавливают на рН 6 и экстрагируют этилацетатом. Органический раствор сушат и концентрируют в вакууме. Остаток растворяют в 40 мл ацетона и смешивают с раствором из 1,2 г (10,3 ммолей) фумаровой кислоты в 80 мл ацетона. Выпадение кристаллов не происходит. Тогда повторно концентрированный раствор смешивают с толуолом и изопропиловым спиртом и при температуре 0 С осаждают с помощью диизопропилового эфира 4,9...
Производные изатина или изатиноксима
Номер патента: 2588
Опубликовано: 30.12.1998
Авторы: Йорген ДРАЙЕР, Бьярне Хуго ДАХЛЬ, Лейф Хелт ЙЕНСЕН, Франк ВАТЬЕН
МПК: A61K 31/55, A61K 31/435, C07D 209/12...
Метки: или, производные, изатиноксима, изатина
Текст:
...С. Аналогичным способом были получены следующие оксимы из соответствующих котонов 6,7,9,10-тетрагидро-5-нитро-пирроло 2,3- 2,4 бензо-диазепин-2,3,8(Н)трион-3-оксим, температура плавления 300 С. 6,7,9,10-тетрагидропирроло 2,3- 2,4 бензодиазелин-2,3,8(Н) трион-3-оксим, температура плавления 300 С. 6,8-дигидро-Н-тиено 3,4- индол-2,3-дион-3-оксим, температура плавления 192-195 С. 6,8-дигидро-Н-фуро 3,4- индол-2,3-дион-3-оксим, температура...
Производные диазепинона, смеси их изомеров или их индивидуальные изомеры и их соли, фармацевтическая композиция с антимускариновой активностью
Номер патента: 2356
Опубликовано: 30.09.1998
Авторы: Хенги Дудс, Михаель Энтцерот, Харальд Циглер, Вольфхард Энгель, Клаус Рудольф, Вольфганг Эберлайн, Герхард Мим
МПК: A61K 31/435, A61K 31/55, C07D 243/12...
Метки: изомеров, композиция, соли, активностью, производные, индивидуальные, фармацевтическая, антимускариновой, или, изомеры, диазепинона, смеси
Текст:
...кристаллов с точкой плавления 163-165 С (из этанола). Выход 81 . Пример 4. Дигидрохлорид 5,11-дигидро-11-4-3-(3,4-диметоксибензоил)этиламинопропил-1-пиперидинилацетил-6 Нпиридо 2,3-1,4 бензодиазепин-6-она Желаемое соединение получают аналогично примеру 1 из 5,11-дигидро-11-4-3-(этиламино)пропил-1 пиперидинилацетил-6 Н-пиридо 2,3-1,4 бензодиазепин-6-она и хлорангидрида 3,4-диметоксибензойной кислоты. Свободное основание растворяют в...