A61K 31/415 — 1,2-диазолы

Номер патента: 8909

Опубликовано: 28.02.2007

Авторы: ФРИГОЛА КОНСТАНСА, Хорди, БЕРРОКАЛ-РОМЕРО, Хуана Мария, КУБЕРЕС-АЛТИСЕНТ, Мария Роза, КОНТИХОЧ-ЛЬОБЕТ Мария Монсеррат

МПК: A61K 31/415, C07D 231/06, A61P 29/00...

Метки: способы, получения, применение, пиразолина, качестве, средств, производные, лекарственных

Текст:

...пиразолина общеи формулы 1 по п. 1, где К озна 2 3 4 5 в 7 8 чает циано, К , К , К , К , К , К и К имеют значения, указанные в п. 1, включающии взаи 1 2 3 4 5 модеиствие соединения общеи формулы 1, где К означает карбоксамид, а К , К , К , К ,Кб, К 7 и К 8 имеют значения, указанные в п. 1, с соответствующим реагентом, в частности с комплексом диметилформамид-тионилхлорид или метансульфонилхлоридом. 1 2 3 8 Способ потучения производного...

Номер патента: 8678

Опубликовано: 30.12.2006

Авторы: РЕГЭН, Джон, Р., ГИЛМОР, Томэс, А., ЗАНГ, Лин-Хуа, ХИККИ, Юджин, Р., СИРИЛЛО, Пир, Ф.

МПК: A61K 31/435, A61K 31/5377, A61K 31/415...

Метки: соединения, средств, качестве, противовоспалительных, гетероциклические, ароматические

Текст:

...Н-пиразол-3 ил-3-4-(2-пиридин-4-илэтоксщнафталин-1-илмочевину или его физиологически приемлемые соли. 10. Соединение по п. 9, отличающееся тем, что выбрано из ряда, включающего 1-5-трет-бутил-2-п-толил-2 Н-пиразол-З-ил-3-4-(2-морфолин-КЪ-илэтоксщнаоэталин 1-ил 1 мочевину 1-5 трет-бутил-2-п-толил-2 Н-пиразод 1-3-ил-3-4-(2(1-оксотиоморфолин-4-ил)эт 0 ксишафгалин-1-илмочевину 1-5 трег-бутил-2(2-метиппиридин-5-илН-пира 3...

Номер патента: 7416

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: УСТРИК, Дидиер, РИНАЛЬДИ, Муриелл, САРРАН, Мартин, МИЛЛАН, Джозеф, БАРТ, Франсис, КАСЕЛЛАС, Пьер

МПК: C07D 231/14, A61K 31/415, A61P 37/00...

Метки: новые, получения, пиразола, фармацевтические, производные, содержащие, способ, композиции

Номер патента: 7428

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ВУРСТЕР Зигфрид, КАРЬЯЛАЙНЕН Арто, САВОЛА Юха-Матти, САКСЛУНД Раймо, ЭЛОРАНТА Майре, ХУХТАЛА Пааво, КОККРОФТ Виктор, КАРЬЯЛАЙНЕН Арья, ХИЛЛИЛЯ Маарит

МПК: A61K 31/415, C07D 233/54

Метки: альфа2-агонистической, активностью, фармацевтическая, имидазола, обладающая, производные, композиция

Текст:

...Применение производного имидазола по любому из пп. 1-13 для производства лекарственного средства, применяемого в качестве вспомогательного средства при анестезии.Данное изобретение относится к замещенным 4(5)-(1-инданил и 1-инданилметил и Ъинданилметилещимидазолам и 4(5)-1-(1,2,3,4-тетрагидронафтил и 1 23 ,4 тетрагидронафтилметил и 1 23 ,4 тетрагидро нафтилметиленимидазолам и к их изомерам, фармацевтически приемлемым солям и эфирам....

Номер патента: 5889

Опубликовано: 30.03.2004

Авторы: Микеле Д'АМБРОЗИО, Марина ЧЬОМЕИ, Антонио ГУЕРРЬЕРО, Франческо ПЬЕТРА, Карло БАТТИСТИНИ

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415

Метки: противоопухолевой, обладающие, композиция, фармацевтическая, производные, саркодиктиины, терпеноидные, активностью

Текст:

...мутности. Данные выражали в виде процента реполимеризации, вызванной испытуемыми соединениями. Полученные результаты представлены в таблице 2. СОЕДИНЕНИЕ саркодиктиин А Вышеприведенные табличные данные ясно показывают, что испытуемые саркодиктиины способны стимулировать реполимеризацию тубулина даже в присутствии СаС 2,который обычно ингибирует сборку тубулина. Хорошо известно, что микротрубочки являются одними из наиболее стратегически важных...

Номер патента: 5327

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Джозеф П. ВАККА, Джеймс П. ГУАР, Брюс Д. ДОРСИ, Рэнделл В. ХАНГЕЙТ, Катрин М. ХОЛЛОВЕЙ

МПК: A61K 31/195, A61K 31/415, A61K 31/47...

Метки: производные, композиция, фармацевтическая, ингибирования, пиперазинилпентамида, вич-инфекции

Текст:

...Н или незамещенными Сд-Сб-алкилами, или(3) бензофурил, индолил, азациклоалкил, азабицикло-С 7-С 1 д-циклоалкил или бензопиперидинил, незамещенный или замещенный С 1-С 4-алкилом,К представляет собойили , при этом гетероцикл представляет собой 5-7-членную моно- или бициклическую систему либо 7-1 О-членную бициклическую систему, содержащую азот, кислород или серу в качестве гетероатома, а арил представляет собой фенил или нафтил, или их...

Номер патента: 4553

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: ЧЬОЛИ, Валерио

МПК: C07D 231/56, A61K 31/415

Метки: бензидамина, состояний, лечения, вызванных, применение, патологических

Текст:

...является терапевтический метод лечения, заключающийся в назначении пациенту, страдающему от патологического состояния, вызванного , эффективного количества бензидамина или его соли присоединения с физиологически приемлемыми кислотами. На практике соединения, согласно настоящему, изобретению могут применяться в том виде, как они есть,но предпочтительно - в виде фармацевтических препаратов для системного употребления. Фармацевтические...

Номер патента: 2802

Опубликовано: 30.06.1999

Авторы: Франко БОРСИНИ, Марио Туркони, Маура Бигнотти, Джузеппе Биетти, Этторе Джиральдо

МПК: A61K 31/415, C07D 235/26, A61K 31/505...

Метки: кислотно-аддитивные, соли, изомеров, смесь, бензимидазолона, производные

Текст:

...алкил с 1 - 6 атомами углерода, алкенил с 2 - 6 атомами углерода или алкинил с 2 - 6 атомами углерода. В случае использования концентрированного водного раствора гидроокиси натрия или калия реакцию целесообразно осуществляют в среде не смешивающегося с водой органического растворителя, например,метиленхлорида, в присутствии катализатора перехода фаз, например, пригодной четвертичной аммониевой соли при температуре от 20 С до 50 С. 11)...

Номер патента: 2782

Опубликовано: 30.06.1999

Авторы: Йосиюки ОКУМУРА, Казунари НАКАО

МПК: C07D 405/12, C07D 233/60, A61K 31/415...

Метки: 5-липоксигеназы, ингибиторы

Текст:

...дегранулирование в месте воспаления. Патофизиологическая роль лейкотриенов выявлена в целом ряду болезнеъшых состояний человека, в том числе астмы и родственных заболеваний с абструкцией дыхательных путей, аллергического ринита,ревматоидного артрита и подагры, псориаза и атонического дерматита,ресшараторного дистресс-синдрома взрослых (РДСВ), воспалительных заболевании кишечника,(напрб 9 л 53 ниКрснахщэндотоксинового шока,атеросклероза...

Номер патента: 2794

Опубликовано: 30.06.1999

Авторы: Штефан ВОЛЬФАЙЛЬ, Томас КРЭМЕР, Станислав КАЦДА, Вальтер ХЮБШ, Юрген ДРЕССЕЛЬ, Рудольф ХАНКО, Петер ФАЙ, Маттиас МЮЛЛЕР-ГЛИМАНН, Иоганесс-Петер Шташ, Ульрих Мюллер, Андреас КНОРР, Мартин БОЙК

МПК: C07D 233/68, A61K 31/415

Метки: циклогексана, имидазолилзамещенные, производные, соли

Текст:

...натрия 2,5 ммоль/л дигидрата хлористого кальция 1,2 ммоль/л дигидрогенфосфата калия 10 ммоль/л глюкозы 4,8 ммоль/л хлористого калия 1,4 ммоль/л семигидрата сульфата магния и 25 ммоль/л бикарбоната натрия. Сокращения определяли изометрически при помощи ячеек марки Статам УС 2 через мостиковые усилители, сигналы преобразовывали в цифровые величины при помощи аналогово-цифрового преобразователя и оценивали. Кривые по дозам агониста и...

Номер патента: 2624

Опубликовано: 30.03.1999

Авторы: Жак фан Меель, Михаель Энтцерот, Вольфганг Винен, Норберт Хауэль, Бертхольд Нарр, Уве Рис

МПК: A61K 31/47, A61K 31/415, C07C 235/08...

Метки: индивидуальные, изомеров, гидраты, активностью, производные, обладающая, композиция, смеси, изомеры, соли, ангиотензина, или, антагонистической, фармацевтическая, бензимидазола, отношении

Текст:

...циклоашсидпсарбошш, фенилашшноил, щпотошцаптшпсаноил,причем упомянутые фет-шльные ядра могут быть моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом фтора, хлора или брома, метил и метокси, фтатшмтпто, томофшшшто, Ъкарбоксифешшсарботтилаьшто итш Ъкарбоксифениттметиламино, причем одна карбонильная трутша во фгалиминогрутше может быть заменена метиловом,алкилметштеном или диатпаишетиленом, одна...

Номер патента: 2386

Опубликовано: 30.09.1998

Авторы: Бертхольд Нарр, Норберт Хауэль, Жак фан Меель, Вольфганг Винен, Уве Рис, Михаель Энтцерот

МПК: A61K 31/415, C07D 235/06

Метки: фармацевтическая, отношении, соли, бензимидазола, антогонистической, активностью, производные, ангиотензина, гидраты, композиция

Текст:

...очистки. Значение 0,69 (силикагель смесь метиленхлорида и метанола в объемном соотношении 501). Значение 0,84 (силикагель смесь метиленхлорида и метенола в объемном соотношении 91). в) 2-бутириламино-3-нитро-5-(имидазол-4-ил)-толуол Раствор 6,8 г (20 ммоль) 3-метил-4-бутириламино-5-нитробромацетофенона в 20 мл формамида нагревают до температуры 140 С в течение двух часов. Охлажденный раствор выливают примерно в 50 мламмиака и затем...

Номер патента: 1990

Опубликовано: 30.12.1997

Авторы: Такехико НАКА, Такети КАТО, Кохеи НИСИКАВА

МПК: A61K 31/415, C07D 235/18

Метки: фармацевтически, ангиотензина, производные, композиция, стабильный, бензимидазола, соли, приемлемые, кристалл, ингибирования

Текст:

...удалении воды (или в присутствии дегидратирующих агентов) в органическом растворителе (например, простых эфирах, галогенированных углеводородах, ароматических углеводородах и т.п.) с последующей реакцией с восстанавливающим реагентом (например, 3 и т.п.), в результате чего получают соединение (Х). Указанная конденсация в условиях дегидратации может быть ускорена путем использования соответствующих кислотных или основных катализаторов....

Номер патента: 1465

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Иозефус Людовикус Хубертус Ван Гелдер, Альфонс Герман Маргарета Реймакерс, Марк Гастон Венэ, Эдди Жан Эдгар Фрейн

МПК: C07D 403/10, A61K 31/415

Метки: получения, приемлемых, замещенного, кислот, производных, фармацевтически, или, присоединения, солей, способ, 1h-азол-1-илметил)-бензтриазола

Текст:

...основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание т.пл.0 С 1250 С остаток 1260 остаток 112,00 остаток остаток остаток 1160 С 1280 С остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток масло остаток...

Номер патента: 1316

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Джеймс Ангус Белл, Давид Седрик Хамбер, Ян Гарольд Коутс, Джордж Бланч Эван

МПК: C07D 403/06, A61K 31/415

Метки: солей, или, имидазола, производных, способ, физиологически, получения, приемлемых

Текст:

...комнатной темшературе в течение 20 ч,после чего распределяется между водой (75-млТ.и этилацетатом (3 х. х 50 мл) Соединенные органческне У экстракты промываются водой (2 х-ме и очищаются в хроматографической колене при элюировании смесью дихлор метана, зтанолан 0,882 водного4101). В результате получается твердое вещество (0 д 3 г 1 которое растворяется в киящем со стеканием флегмы абсолютномэтаноле (2 мл) .и вводится раствор малеиновой...

Номер патента: 1372

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Митсуо Масаки, Томио Ямакава, Ютака Номура, Хитоси Матсукура, Сусуму Окабе

МПК: C07D 233/84, A61K 31/415

Метки: производного, получения, имидазола, способ

Текст:

...испытаний.1). ингибирующее действие на НК АТфаау (испытание 1).По методике Ропе и др. из слизистой желудка кролика выделяют клетки. Пузырек, содержащий НК АТфазу, получают центрифугированием клеток в Фиколле с непрерывным градиентом плотности, в соответствии с Сп 5 ассошапй и др. После инкубирования фермента при комнатной температуре в течение 15 минут в 0,5 мл раствора, содержащего 5 ммоль имидазольного буфера (рН 6) и 2 х 104 М 2-2-...

Номер патента: 1106

Опубликовано: 14.03.1996

Авторы: Геза Керетстури, Лелле Вашвари, Петер Ритли, Мария Балог, Агнии Хорват, Иштван Хермец

МПК: A61K 31/415, C07D 215/54

Метки: борной, активностью, промежуточные, ангидриды, антибактериальной, производных, кислоты, 3-хинолинкарбоновой, пиперазинил, смешанные, продукты, обладающих, получения, хинолинкарбоновой

Текст:

...(Н) или тригалоидного бора общей формулы Мили его эфирного комплекса или триацилокси-боратного производного общей формулы / В(ОСОН 9)3 (/)К смеси 0,93 г борной кислоты и 1,5 мг хлористого цинка добавляют 4,6 г уксусной кислоты после чего суспензию нагревают медленно при перемешивании. Прозрачный раствор получают при 8 ОС. К прозрачном раствору добавляют при 1 О 0 С по каплям раствор 3,1 г этилового эфира 1...

Номер патента: 607

Опубликовано: 30.06.1995

Автор: Фритц Шауб

МПК: C07D 233/56, A61K 31/415, A61K 31/41...

Метки: азоловых, получения, простых, солей, сложных, соединений, эфиров, кислотно-аддитивных, или, способ

Текст:

...добавляют каплями при 5 ОС 3,76 г СН,1. Смесь перемешивают в течение 18 ч при 20 С, затем выливают 1 л воды и экстрагируют с помощью СН 1 С 12 аОрганическне фазы промывают водой, высушивают на МЗЗО 4 н концентрируют путем непрерывного мгновенного испарения. Затем получают титУПъное соединение путем хроматографии осадка на силикагеле (подвижная фачза диэтилэфир тривтиламин О 2) 51-(Н-1,2 дтриазолил)бутан. Титульное соединение получают...

Номер патента: 336

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Джон Джонас Витаутас Дансиа, Дэвид Джон Карини, Панкрас Чор Бун Вонг

МПК: A61K 31/415, C07D 233/58

Метки: получения, производных, имидазола, способ

Текст:

...колоночная хроматография (злюация 0-51, метанола/хлороформ) приводит к 0,33 г 1 СТ-карбометоксибифенил-дищметилН-бутил-Е-оксиметилимидазола.Следующие промежуточные продукты,приведенные в табл. 1 также получены по методикам, описанным в примере 1.Раствор 5 г 1 Юдкарбметоксидифенид 4-ил)метил-2-6 утил 4-хлор-Б-оксиметилимидазола И 1 мл концентрированной серной кислоты в 200 мл метанола кипятят с обратным холодильником в течение 20 ч. После...

Номер патента: 230

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Артуро Донетти, Розамария Микелетти, Марко Туркони, Эрнесто Монтанья, Антонио Жакетти, Массимо Никола, Аннамария Уберти

МПК: C07D 487/18, A61K 31/415

Метки: способ, свободном, смеси, солей, виде, или, индивидуальных, бензимидазола, физиологически, производных, изомеров, получения, приемлемых

Текст:

...1 . Эндо 8 метил 8 аэабицикпоЭ 21 177118 С. мс 332 м/е мч 111 окт-З-иловьй эфир в-фтор-дз-дигндраРассчитано, 2 С 61,62 Н 6,39 -2-оксо 1 Нбензимидаэолт 1 карбоновой Ы 12,68. 20 кислоты (соединение 25) Тол 261, СН 2,ЪТ 3 О 4 (ГИДРОХЛОРИТОс . 1 Найдено, С 61 д 5 Н 6,351 Рассчитано,-2 С 54,00 Н 5,38 1112,72, . с - ы 11,81 . Эндо 8 метил-8 азабицикпо 52 С,5 Н 5 Ы 303 НС 1. окт 3 иловый эфир 5 метил 2,3 дигид 25 -Найдено, 2 С 53,65 Н 5,45 ро...

Номер патента: 346

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Карой Хорват, Эде Марваньош, Эндре Палоши, Юдит Кун, Ида Свобода, Мариа Сомор, Гергели Хейа, Ливиа Надь, Вера Ковач, Чаба Генци, Пал Кишш, Деже Корбонитш

МПК: A61K 31/415, C07D 235/30

Метки: производных, способ, получения, бензимидазола, или, солей

Текст:

...реакционную сйесьпере-Плы отсасывают из теплого раствора.ляю молекулярный вес продукта 248. 5 дтцнанамида кальция (Который соотеетстд от нует 0,22 г цианамида кальция) интен снъноперемешиващт в 114 мл воды в тет-чение 1 ч при ЗОРС, после четопри 55 этой де температуре в течение получат оса прикапыеают 20,5 г(25,дт Ц 0 д 269 моль) метилилорформшата. Реак 1261562ционную смесьперемешивают еще 1 чИ затем приеси отфнльтровывают чндд етый...

Номер патента: 205

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Герхард Вальтер, Клаус Шнейдер, Армин Фюгнер, Карл-Гейнц Вебер

МПК: A61K 31/415, A61K 31/55, C07D 498/04...

Метки: производных, азепина, энантиомеров, получения, или, солей, способ

Текст:

...плавления ЗООС (ацетонитрил/уксусНЫНэфирЭа . 1 У) гидробромид 3 амино 7-хлор 113 ь дигидродибензЬимидазо 15 а36,5 г 0146 моль рацематическо го основания 3-амино 9,13 Ь-дигидро-дибензГс,Еиммдаэо 1,5-Цаэепина и 55,1 г (О 164 моль) дибензоилЬвиниои кислоты растворяют в 1 л метанола. при охлаждении образуется осадок, который отсасывают. Получ чаеме кристаллы перекристаллизовывают из.метанола до достижения постоянных точки плавления н показателя...

Номер патента: 77

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Джон Льюис Сучитский, Дэвид Кокс, Энтони Говард Инголл

МПК: C07D 263/58, A61K 31/415, C07D 235/28...

Метки: получения, соединений, сульфинильных, солей, или, гетероциклических, приемлемых, производных, фармацевтически, способ

Текст:

...25 меру 1 а. 7 - 3(1 Н 2 Бензимидазолипсульфиннл метил)-ЫПдиметил 2 пиридинамин (е)г Продукт ц превращают в целевое соединение (т.пл. 12 д 126 С)по прн- за меру 1 Ь П р им е р 5. 2-(Н 2 Бензиидазолилсульфинилметил)дбенволамнн. Ы 2 дХлорметнлфенил 32 д,6 триметилбенволсульфонамнд (а). Ы(2 Гидроксиметилфенил)-24,6-триметилбенэопсулЬфонамид(40 Г) в сухом дихлорэтана (80 мл) обрабатывают тионипхлоридом 01,15 ил) ПРИ КОМ натной температуре...