Патенты с меткой «приемлемых»

Способы и фармацевтические композиции для достоверного достижения приемлемых уровней тестостерона в сыворотке

Загрузка...

Номер патента: 13657

Опубликовано: 30.10.2010

Авторы: КУНЦ, Вильгельм, ИНГВЕРЗЕН, Ян-Петер, ХЮБЛЕР, Дорис, ФРИКЕ, Забине

МПК: A61K 31/568, A61K 47/14, A61P 15/00...

Метки: приемлемых, композиции, тестостерона, фармацевтические, достоверного, достижения, сыворотке, уровней, способы

Текст:

...количество сорастворителя составляет от примерно 55 до 65 об.по отношению к носителю. В некоторых вариантах осуществления изобретения концентрацию сорастворителя в носителе следует ограничивать для уменьшения скорости диффузии сложных эфиров тестостерона, например в месте инъекции. Таким образом, в некоторых вариантах осуществления изобретения концентрация сорастворителя в носителе должна составлять менее 90,предпочтительно менее 85,...

Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 2058

Опубликовано: 30.03.1998

Авторы: Шандор Вираг, Золтан Варгаи, Каталин Мармароши, Йене Мартон, Вера Гергели, Габор Хорват, Шандор Антуш, Эмиль Минкер, Агнеш Готтшеген, Гергели Хейа, Петер Кермеци, Лоранд Дебрецени, Андреа Болеховски, Деже Корбонитш, Ласло Тардош, Габор Ковач

МПК: A61K 31/52, C07D 473/04, C07D 271/06...

Метки: или, приемлемых, солей, производных, фармацевтически, кислотно-аддитивных, его, варианты, способ, оксадиазолилалкилпурина, получения

Текст:

...представитель соединений общей формулыдва эталонных соединения с 1,2,4-оксадиазоловым каркасом, кодеин и декстрометорфан (эталонные соединения с морфиновым каркасом) исходное вещество общей формулы(2-(3-метил)-ксантин-7-ил)-ацетамидоксим). Определяют успокаивающее кашель действие, оказанное на вызванный впрыскиванием 15-ной лимонной кислоты кашель, через час после перорального назначения тест-соединения, и полученные величины 50 (мг/кг)...

Способ получения производных 2-тиенилоксиуксусной кислоты или их фармацевтических приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1784

Опубликовано: 30.09.1997

Авторы: Хуберт Петер Фербер, Дитер Биндер, Франц Ровенсцки

МПК: C07D 333/26, A61K 31/38

Метки: 2-тиенилоксиуксусной, получения, солей, кислоты, способ, фармацевтических, или, приемлемых, производных

Текст:

...кислотой. водную фазу экстрагируют дважды по 150 мл эфиром, объединенные эфирные фазы сушат над сульфатом натрия, отфильтровывают и выаривают. Сырой продукт перекристаллизуют из толуола. Вьшод 1,3 г бесцветных кристаллов (З 1,7 от.теории) т.пл 125127 С (толуол). 1температура не превьщала -15 С.43,8 трнплет ПЦСН 1) 29,9 (три-5 (15 от теории), т.пл. 8-87 С (бен плет ТЬ-Снд). 3 вол). . исходны продукт может быть полу-5...

Способ получения пиперазинилалкил-3(2H)-пиридазинонов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1559

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Хайнц Блашке, Хаймо Штройсниг, Рита Энценхофер, Харальд Феллиер

МПК: C07D 403/12

Метки: приемлемых, способ, солей, получения, фармацевтически, пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, или

Текст:

...носителями или разбавителям, как например, не вызывающие опасений в фармацевтике растворители,желатина, гуммиарабик, молочный сахар,крахмал, сгеарат магния, тальк, растительные масла, полиалкидтегпликоль, вазелин и т.п.Фармацевтические препараты могут существовать в твердой форме, например, как таблетки, драже, свечи, капсулы и т.п., в полутвердой форме, например, как мази или в хсидксй форме, например, как растворы,суспензии или эмульсии. В...

Способ получения пиперазинилалкил-3(2H)-пиридазинонов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1537

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Рита Энценхофер, Хаймо Штроисниг, Хайнц Блашке, Харальд Феллиер

МПК: A61K 31/60, C07D 403/12

Метки: получения, пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, или, способ, приемлемых, фармацевтически, солей

Текст:

...спектр в 0,1 н.НС 1 210 (4,49),230 (4,54), 282 (3,93), 302 (, 3,85). При беспрерывном элюировании выделяют в качестве 2-й фракции. 5,95 г 2-метил-5-хлор-4-3-(4-(2-метоксифенил)пиперазинил-1)пропил)амино)3(2 Н)пиридазинона, 38,1 от теории. После растворения в абсолютном этаноле и смешивания с раствором соляной кислоты в этаноле 4,0 г этого продукта давали 3,9 г дигидрохлорида с точкой плавления 226-228 С 37,1 от теории С 49,0 Н 6,5 С...

Способ получения фенилалкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1495

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Карой Можолитш, Янош Бергманн, Ева Шомфаи, Золтан Терек, Йожеф Кнолл, Ева Синньеи, Антал Шимаи

МПК: C07C 211/27

Метки: солей, или, фармакологически, способ, фенилалкиламинов, получения, приемлемых

Текст:

...В соответствии с активностью соединений изобретения способ лечения предусматривает лечение здоровых или больных людей фармацевтической композицией, содержащей эффективное количество соединения общей формулыили ее фармацевтически приемлемого кислого аддукта. Предпочтительные ежедневные дозы составляют приблизительно 10-150 мг, в частности примерно 30 мг. Такие фармацевтические композиции предпочтительнее вводить в организм...

Способ получения производных замещенного (1H-азол-1-илметил)-бензтриазола или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот

Загрузка...

Номер патента: 1465

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Альфонс Герман Маргарета Реймакерс, Иозефус Людовикус Хубертус Ван Гелдер, Эдди Жан Эдгар Фрейн, Марк Гастон Венэ

МПК: A61K 31/415, C07D 403/10

Метки: присоединения, производных, или, фармацевтически, способ, солей, кислот, приемлемых, получения, 1h-азол-1-илметил)-бензтриазола, замещенного

Текст:

...основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание т.пл.0 С 1250 С остаток 1260 остаток 112,00 остаток остаток остаток 1160 С 1280 С остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток масло остаток...

Способ получения производных гуанина или их кислотно-аддитивных фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1330

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Лилиа Мари Бьючэмп, Томас Энтони Креницки

МПК: C07D 473/18, A61K 31/52

Метки: получения, гуанина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, кислотно-аддитивных, способ, или

Текст:

...метанола и дид ХЛОРМЕТЗНЗ В РЗЗПИЧЪЕЫХ СООТНОШЕНИЯХ(0-15)ъ В результате получают целеВОЗ СОЕДИНЕНИЕвэтил 1 Кбензилоксн)карбонил-ВЪ-ва лината, 317 мг 5-ного палладиевого катализатора на угле, 100 мл метанола, 100 мл ТГФ и 18 мл 0,5 М соляной кислоты встряхивают в аппарате Парра при давлениводорода 50 фунтов над кв.дюйм в течение дня. Послеэтого реакционную смесь фильтруют через слой целита и концентрируют, получая твердое вещество, которое...

Способ получения производных имидазола или их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1316

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Давид Седрик Хамбер, Джеймс Ангус Белл, Ян Гарольд Коутс, Джордж Бланч Эван

МПК: A61K 31/415, C07D 403/06

Метки: солей, или, приемлемых, получения, физиологически, имидазола, способ, производных

Текст:

...комнатной темшературе в течение 20 ч,после чего распределяется между водой (75-млТ.и этилацетатом (3 х. х 50 мл) Соединенные органческне У экстракты промываются водой (2 х-ме и очищаются в хроматографической колене при элюировании смесью дихлор метана, зтанолан 0,882 водного4101). В результате получается твердое вещество (0 д 3 г 1 которое растворяется в киящем со стеканием флегмы абсолютномэтаноле (2 мл) .и вводится раствор малеиновой...

Способ получения (2-морфолинофенил)-гуанидинов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 930

Опубликовано: 15.12.1995

Автор: Баласубраманьян Гопалан

МПК: A61K 31/535, C07D 295/135

Метки: фармацевтически, получения, или, солей, приемлемых, 2-морфолинофенил)-гуанидинов, способ

Текст:

...в его монофумаратную соль(точка плавления 223225 С), которую перекристаллизовывают из метанола.(20 мл) и соде (40 мл) перемешивают при 0 С в течение 15 мин и при комнатной температуре 1 ч, получают остаток, который экстрагируют дихлорметаном, получают масло,очищенное хроматографией на колонке силикагеля (100-200 меш) с использованием смеси этилацетат-гексан в отношении 19 в качестве элюента и получают 5-фтор-2-морфолинофениловый эфир...

Способ получения правовращающих производных оксиизоиндолинила или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 539

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Фабрицио Орци, Джованни Карниель, Бруно Миорини, Пьерлуиджи Гриджи, Джорджио Черони

МПК: C07D 209/46

Метки: или, приемлемых, оксиизоиндолинила, солей, фармацевтически, получения, способ, правовращающих, производных

Текст:

...кальция, КОТОРЫЙ после нагревания до 5 ОСдобавляют промывают водой при комнатной температ 2 о (цн 4)25(1 мл) и осадок фидьтруют ТУге. Маточные воды после ЦВНТРНФУГИ под вакуумом.К отфищьтрованному РаСТРования и промывки соединяют и добавд 55 вору добавляют при перемешивании 99. ляют гидроокись натрия 35 Ве (10,1 г) муравьиную кислоту до рН 3,5- 4. По Поставленная цель достигается тем,что соединение общей формулы (113Реакционную смесь нагревают...

Способ получения замещенных 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 546

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Эрик Чарльз Вилмшерст, Джеймс Эдвард Джеффри, Антонин Козлик

МПК: C07C 87/34, A61K 31/135, C07C 103/38...

Метки: замещенных, солей, получения, фармакологически, или, 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов, способ, приемлемых

Текст:

...землю Добавляют водную гидроокись натрия и получают эфирны экстракт.л фирный экстракт промвают водой н родукт экстрагируют 5 н. солянойкислотой. На поверхности разделапо является белое твердое вещество Гт. пл. 232235 С), которое отфильтровывают. Основание дооавляют к воднойфазе и осуществляют последующую эфир ную экстракцию. Упаривание эфирногоэкстракта дает масло, КОТОРОЕ Растворяют в пропан 2 оле (5 мл) и к смеси добавляют...

Способ получения производных 6-фтор-1,4 дигидро-4-оксо-7-замещенной пиперазинилхинолин-3-карбоновой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 605

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Эйити Косинака, Нобуо Огава, Ясуо Итох, Томио Сузуки, Нориюки Яги, Хидео Като

МПК: C07D 401/02, A61K 31/495

Метки: солей, пиперазинилхинолин-3-карбоновой, кислоты, получения, фармацевтически, приемлемых, 6-фтор-1,4, дигидро-4-оксо-7-замещенной, или, производных, способ

Текст:

...игл, тдш. 261 2 в 2,5 с. о Вычислено, 2 С 54,74 Н 3,53 М 4,31. 7 99107131103 ч Найдено, С 34,64 н 3,47 Ы 1553 П р и м е р 5.- (К)с 1 гЭпш- д 6 , 8-дифтор 1 дг-дигидротР-(Згчметилпъновая кислота. а Смесь ДОП г 191 Ш 67,81 рИфторг 1 , дътдигидроттоксошнозшн-3 карбоногтУ войдкнслоты, 1,51) г (к)2 чметуш-. пиперазина,ы - 6,4 с, эта- нол),и 15 мл пиридина нагревают в течение 15 щи при дефлегмированни. После завершения реакшщ...

Способ получения (1-арилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 547

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Антонин Козлик, Эрик Чарльз Вилмшерст, Джеймс Эдвард Джеффри

МПК: C07C 87/34, A61K 31/13

Метки: получения, фармакологически, или, солей, 1-арилциклобутил)-алкиламинов, приемлемых, способ

Текст:

...с получением 1(З,4-д 1 ослорфенъш)-1 чдиклобутанкарбоксанида. . 1- (3 д-Дшшорфеннл) т 1 циклобутанг р(500 мл), добавляют по каплям кон центрированную соляную кислоту(100 шт) н затем раствор нитрита натрия (35 г) в воде (80 мл). (Змесь нагревают до 85 - 95 0 С в течениеэкстрагируют эфиром и полученный экстракт повторно экстрагируют с подмощью водного раствора карбоната калия Основной экстракт промыают простым эфиром и...

Способ получения замещенных аминодикислот, их рацематов или оптических изомеров, или их фармацевтических приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 479

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Мишель Винсен, Мишель Лоби, Жорж Ремон

МПК: C07D 209/42, C07D 217/26, A61K 31/47...

Метки: приемлемых, способ, фармацевтических, изомеров, аминодикислот, солей, рацематов, оптических, получения, замещенных, или

Текст:

...ха. Остаточньт сложньт амноэфир 5 фазу подкислиют 4,4 мл 1 нНС 1. Обра(504 г) растворяют в 30 мл диметил- зовавшися осадок экстрагируют 2 раформамнда и этот-раствор добавляют за по 20 мл этилацетата, полученньй к перемешиваемому раствору 5 г раствор сушат над СаО 4, фильтруют н(0,02 б 4 моль) третбутилкарбонил- выпаривают. Полученный остаток пред(5)алаиина в 30 мл диметилформамит 10 ставляет собой искомы продукт,да, охлажденного до...

Способ получения фенилалкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 347

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Ева Шомфаи, Ева Синньеи, Янош Бергманн, Золтан Тёрёк, Йожеф Кнолл, Карой Можолитш, Антал Шимаи

МПК: C07C 211/27, A61K 31/17

Метки: получения, приемлемых, солей, фармакологически, или, фенилалкиламинов, способ

Текст:

...1000 капсул). 30.0 г активнодействующего вещества гомогенизируют совместно с 67.0 г кукурузного крахмала. 50 г продукта Ау 1 се 1 и 50 глактозы. Гомогенную порошкообразную смесь гранулируют с использованием спиртового раствора поливи нилпирролидона на сите Мг 18. сушат и повторно гранулируют на сите Мн 24, После повторного гранулирования добавляют тальк И ПРИГОТОВЛВННЫМИ ТЗКИМ 060330191 гранулами заполняют капсулы Зоар Н Мг 1 либо вручную....

Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 352

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Иштван Хермец, Геза Керестури, Петер Ритли, Мария Балог, Делле Вашвари, Агнеш Хорват

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: или, фармацевтически, хинолинкарбоновых, приемлемых, получения, кислот, солей, способ

Текст:

...Найдено, С 61,58 Н 5.50 М 12.61.(ацетато-Ш-бора и М-метилпиперазина согласно примеру 1 получают 1-циклопропипб-фтор-7-(4-метилпиперазин)1 ,4-ди гидрод-оксохинолин-З-карбоновую кислоту. Про дуктреакции разлагается при 248-25 ОС.П р им е р 3. В 16 мл диметилсульфоксида нагревают до 90 С при перемешивании 4.1 г (1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-1 А-дигидро-д-оксохинолин-3-ка 5 боксилат-03.О )-б.ис(ацетато-9-бора и 3,7 г М-зтилпиперазина. После 10...

Способ получения производных бензимидазола в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров в свободном виде или в виде их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 230

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Розамария Микелетти, Аннамария Уберти, Массимо Никола, Антонио Жакетти, Марко Туркони, Эрнесто Монтанья, Артуро Донетти

МПК: A61K 31/415, C07D 487/18

Метки: получения, физиологически, виде, или, приемлемых, производных, бензимидазола, солей, способ, свободном, смеси, изомеров, индивидуальных

Текст:

...1 . Эндо 8 метил 8 аэабицикпоЭ 21 177118 С. мс 332 м/е мч 111 окт-З-иловьй эфир в-фтор-дз-дигндраРассчитано, 2 С 61,62 Н 6,39 -2-оксо 1 Нбензимидаэолт 1 карбоновой Ы 12,68. 20 кислоты (соединение 25) Тол 261, СН 2,ЪТ 3 О 4 (ГИДРОХЛОРИТОс . 1 Найдено, С 61 д 5 Н 6,351 Рассчитано,-2 С 54,00 Н 5,38 1112,72, . с - ы 11,81 . Эндо 8 метил-8 азабицикпо 52 С,5 Н 5 Ы 303 НС 1. окт 3 иловый эфир 5 метил 2,3 дигид 25 -Найдено, 2 С 53,65 Н 5,45 ро...

Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 342

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Золтан Варгаи, Петер Кермеци, Вера Гергели, Йене Мартон, Шандор Вираг, Эмиль Минкер, Габор Хорват, Лоранд Дебрецени, Агнеш Готтшеген, Каталин Мармароши, Ласло Тардош, Габор Ковач, Андреа Болеховски, Шандор Антуш, Гергели Хейа, Деже Корбонитш

МПК: C07D 473/04, C07D 273/02

Метки: приемлемых, получения, фармацевтически, кислых, солей, оксадиазолилалкилпурина, производных, аддитивных, способ, или

Текст:

...ют обескисленной водой. -доНиже приводятся данные по фармакологической активности полученных сост динений. 9Успокаивающее кашель действие.полученнык соединений определяли на морских свинках при пероральном назначении. Скрининговые испытания проо водили наиболее простым методомт.е. внутримышечно, на мыах.Кашель вызывали ингаляцией спрея с содержа нием 15 лимонной кислоты. Величину-по дозе, которая могла продлить пери- п од времени до...

Способ получения производных 1H-1,2,4-триазола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 333

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Ян Херес, Лео Баккс, Жозеф Мостман

МПК: A01N 43/64, C07D 249/08

Метки: получения, способ, 1h-1,2,4-триазола, приемлемых, фармакологически, или, кислотно-аддитивных, солей, производных

Текст:

...охлаждают до комнатной температуры и продукт экстрагируют 765 вес.ч. бензола. Экстракт промывают 10-ным,раствором едкого натра, высушивают, фильтруют н отгоняют растворитель. Остаток дваждыП р и м е р 2. Согласно методике, описанной в примере 1 применяя эквивалентное количество соответствующего замещенного фенола вместо 4 клор-3-метнлфенола получают следующие промежуточные продукты 1 С 3-бромпропоксиЪ 4-хлор-2 метилбензол, т.кип. 115-11...

Способ получения сульфинильных производных гетероциклических соединений или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 77

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Дэвид Кокс, Джон Льюис Сучитский, Энтони Говард Инголл

МПК: C07D 263/58, C07D 235/28, A61K 31/415...

Метки: приемлемых, производных, способ, гетероциклических, соединений, сульфинильных, получения, солей, или, фармацевтически

Текст:

...25 меру 1 а. 7 - 3(1 Н 2 Бензимидазолипсульфиннл метил)-ЫПдиметил 2 пиридинамин (е)г Продукт ц превращают в целевое соединение (т.пл. 12 д 126 С)по прн- за меру 1 Ь П р им е р 5. 2-(Н 2 Бензиидазолилсульфинилметил)дбенволамнн. Ы 2 дХлорметнлфенил 32 д,6 триметилбенволсульфонамнд (а). Ы(2 Гидроксиметилфенил)-24,6-триметилбенэопсулЬфонамид(40 Г) в сухом дихлорэтана (80 мл) обрабатывают тионипхлоридом 01,15 ил) ПРИ КОМ натной температуре...

Способ получения пиранохинолинов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 164

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Хью Кэйрнс, Дэвид Кокс

МПК: A61K 31/47, C07D 491/052

Метки: способ, фармацевтически, приемлемых, получения, пиранохинолинов, солей, или

Текст:

...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....