Патенты с меткой «приемлемых»

Способы и фармацевтические композиции для достоверного достижения приемлемых уровней тестостерона в сыворотке

Загрузка...

Номер патента: 13657

Опубликовано: 30.10.2010

Авторы: ФРИКЕ, Забине, ХЮБЛЕР, Дорис, ИНГВЕРЗЕН, Ян-Петер, КУНЦ, Вильгельм

МПК: A61P 15/00, A61K 47/14, A61K 31/568...

Метки: достоверного, приемлемых, тестостерона, уровней, фармацевтические, способы, композиции, достижения, сыворотке

Текст:

...количество сорастворителя составляет от примерно 55 до 65 об.по отношению к носителю. В некоторых вариантах осуществления изобретения концентрацию сорастворителя в носителе следует ограничивать для уменьшения скорости диффузии сложных эфиров тестостерона, например в месте инъекции. Таким образом, в некоторых вариантах осуществления изобретения концентрация сорастворителя в носителе должна составлять менее 90,предпочтительно менее 85,...

Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 2058

Опубликовано: 30.03.1998

Авторы: Андреа Болеховски, Йене Мартон, Каталин Мармароши, Габор Хорват, Агнеш Готтшеген, Эмиль Минкер, Гергели Хейа, Петер Кермеци, Габор Ковач, Шандор Вираг, Шандор Антуш, Лоранд Дебрецени, Деже Корбонитш, Ласло Тардош, Золтан Варгаи, Вера Гергели

МПК: C07D 473/04, A61K 31/52, C07D 271/06...

Метки: способ, приемлемых, варианты, фармацевтически, солей, оксадиазолилалкилпурина, производных, кислотно-аддитивных, получения, или, его

Текст:

...представитель соединений общей формулыдва эталонных соединения с 1,2,4-оксадиазоловым каркасом, кодеин и декстрометорфан (эталонные соединения с морфиновым каркасом) исходное вещество общей формулы(2-(3-метил)-ксантин-7-ил)-ацетамидоксим). Определяют успокаивающее кашель действие, оказанное на вызванный впрыскиванием 15-ной лимонной кислоты кашель, через час после перорального назначения тест-соединения, и полученные величины 50 (мг/кг)...

Способ получения производных 2-тиенилоксиуксусной кислоты или их фармацевтических приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1784

Опубликовано: 30.09.1997

Авторы: Хуберт Петер Фербер, Франц Ровенсцки, Дитер Биндер

МПК: A61K 31/38, C07D 333/26

Метки: способ, солей, приемлемых, производных, получения, 2-тиенилоксиуксусной, кислоты, фармацевтических, или

Текст:

...кислотой. водную фазу экстрагируют дважды по 150 мл эфиром, объединенные эфирные фазы сушат над сульфатом натрия, отфильтровывают и выаривают. Сырой продукт перекристаллизуют из толуола. Вьшод 1,3 г бесцветных кристаллов (З 1,7 от.теории) т.пл 125127 С (толуол). 1температура не превьщала -15 С.43,8 трнплет ПЦСН 1) 29,9 (три-5 (15 от теории), т.пл. 8-87 С (бен плет ТЬ-Снд). 3 вол). . исходны продукт может быть полу-5...

Способ получения пиперазинилалкил-3(2H)-пиридазинонов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1559

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Хаймо Штройсниг, Хайнц Блашке, Харальд Феллиер, Рита Энценхофер

МПК: C07D 403/12

Метки: фармацевтически, солей, или, способ, пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, приемлемых, получения

Текст:

...носителями или разбавителям, как например, не вызывающие опасений в фармацевтике растворители,желатина, гуммиарабик, молочный сахар,крахмал, сгеарат магния, тальк, растительные масла, полиалкидтегпликоль, вазелин и т.п.Фармацевтические препараты могут существовать в твердой форме, например, как таблетки, драже, свечи, капсулы и т.п., в полутвердой форме, например, как мази или в хсидксй форме, например, как растворы,суспензии или эмульсии. В...

Способ получения пиперазинилалкил-3(2H)-пиридазинонов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1537

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Харальд Феллиер, Хайнц Блашке, Хаймо Штроисниг, Рита Энценхофер

МПК: A61K 31/60, C07D 403/12

Метки: пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, приемлемых, фармацевтически, солей, получения, способ, или

Текст:

...спектр в 0,1 н.НС 1 210 (4,49),230 (4,54), 282 (3,93), 302 (, 3,85). При беспрерывном элюировании выделяют в качестве 2-й фракции. 5,95 г 2-метил-5-хлор-4-3-(4-(2-метоксифенил)пиперазинил-1)пропил)амино)3(2 Н)пиридазинона, 38,1 от теории. После растворения в абсолютном этаноле и смешивания с раствором соляной кислоты в этаноле 4,0 г этого продукта давали 3,9 г дигидрохлорида с точкой плавления 226-228 С 37,1 от теории С 49,0 Н 6,5 С...

Способ получения фенилалкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1495

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Ева Шомфаи, Йожеф Кнолл, Янош Бергманн, Ева Синньеи, Золтан Терек, Антал Шимаи, Карой Можолитш

МПК: C07C 211/27

Метки: получения, фенилалкиламинов, фармакологически, способ, приемлемых, солей, или

Текст:

...В соответствии с активностью соединений изобретения способ лечения предусматривает лечение здоровых или больных людей фармацевтической композицией, содержащей эффективное количество соединения общей формулыили ее фармацевтически приемлемого кислого аддукта. Предпочтительные ежедневные дозы составляют приблизительно 10-150 мг, в частности примерно 30 мг. Такие фармацевтические композиции предпочтительнее вводить в организм...

Способ получения производных замещенного (1H-азол-1-илметил)-бензтриазола или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот

Загрузка...

Номер патента: 1465

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Иозефус Людовикус Хубертус Ван Гелдер, Марк Гастон Венэ, Альфонс Герман Маргарета Реймакерс, Эдди Жан Эдгар Фрейн

МПК: C07D 403/10, A61K 31/415

Метки: получения, солей, кислот, приемлемых, или, производных, присоединения, фармацевтически, замещенного, 1h-азол-1-илметил)-бензтриазола, способ

Текст:

...основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание т.пл.0 С 1250 С остаток 1260 остаток 112,00 остаток остаток остаток 1160 С 1280 С остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток масло остаток...

Способ получения производных гуанина или их кислотно-аддитивных фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1330

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Лилиа Мари Бьючэмп, Томас Энтони Креницки

МПК: A61K 31/52, C07D 473/18

Метки: гуанина, или, кислотно-аддитивных, способ, производных, фармацевтически, солей, приемлемых, получения

Текст:

...метанола и дид ХЛОРМЕТЗНЗ В РЗЗПИЧЪЕЫХ СООТНОШЕНИЯХ(0-15)ъ В результате получают целеВОЗ СОЕДИНЕНИЕвэтил 1 Кбензилоксн)карбонил-ВЪ-ва лината, 317 мг 5-ного палладиевого катализатора на угле, 100 мл метанола, 100 мл ТГФ и 18 мл 0,5 М соляной кислоты встряхивают в аппарате Парра при давлениводорода 50 фунтов над кв.дюйм в течение дня. Послеэтого реакционную смесь фильтруют через слой целита и концентрируют, получая твердое вещество, которое...

Способ получения производных имидазола или их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1316

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Давид Седрик Хамбер, Ян Гарольд Коутс, Джордж Бланч Эван, Джеймс Ангус Белл

МПК: A61K 31/415, C07D 403/06

Метки: солей, приемлемых, производных, физиологически, получения, или, имидазола, способ

Текст:

...комнатной темшературе в течение 20 ч,после чего распределяется между водой (75-млТ.и этилацетатом (3 х. х 50 мл) Соединенные органческне У экстракты промываются водой (2 х-ме и очищаются в хроматографической колене при элюировании смесью дихлор метана, зтанолан 0,882 водного4101). В результате получается твердое вещество (0 д 3 г 1 которое растворяется в киящем со стеканием флегмы абсолютномэтаноле (2 мл) .и вводится раствор малеиновой...

Способ получения (2-морфолинофенил)-гуанидинов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 930

Опубликовано: 15.12.1995

Автор: Баласубраманьян Гопалан

МПК: A61K 31/535, C07D 295/135

Метки: приемлемых, солей, фармацевтически, способ, получения, или, 2-морфолинофенил)-гуанидинов

Текст:

...в его монофумаратную соль(точка плавления 223225 С), которую перекристаллизовывают из метанола.(20 мл) и соде (40 мл) перемешивают при 0 С в течение 15 мин и при комнатной температуре 1 ч, получают остаток, который экстрагируют дихлорметаном, получают масло,очищенное хроматографией на колонке силикагеля (100-200 меш) с использованием смеси этилацетат-гексан в отношении 19 в качестве элюента и получают 5-фтор-2-морфолинофениловый эфир...

Способ получения правовращающих производных оксиизоиндолинила или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 539

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Пьерлуиджи Гриджи, Джорджио Черони, Фабрицио Орци, Бруно Миорини, Джованни Карниель

МПК: C07D 209/46

Метки: или, получения, производных, правовращающих, фармацевтически, способ, приемлемых, оксиизоиндолинила, солей

Текст:

...кальция, КОТОРЫЙ после нагревания до 5 ОСдобавляют промывают водой при комнатной температ 2 о (цн 4)25(1 мл) и осадок фидьтруют ТУге. Маточные воды после ЦВНТРНФУГИ под вакуумом.К отфищьтрованному РаСТРования и промывки соединяют и добавд 55 вору добавляют при перемешивании 99. ляют гидроокись натрия 35 Ве (10,1 г) муравьиную кислоту до рН 3,5- 4. По Поставленная цель достигается тем,что соединение общей формулы (113Реакционную смесь нагревают...

Способ получения замещенных 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 546

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Эрик Чарльз Вилмшерст, Антонин Козлик, Джеймс Эдвард Джеффри

МПК: A61K 31/135, C07C 87/34, C07C 103/38...

Метки: замещенных, способ, фармакологически, или, 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов, получения, солей, приемлемых

Текст:

...землю Добавляют водную гидроокись натрия и получают эфирны экстракт.л фирный экстракт промвают водой н родукт экстрагируют 5 н. солянойкислотой. На поверхности разделапо является белое твердое вещество Гт. пл. 232235 С), которое отфильтровывают. Основание дооавляют к воднойфазе и осуществляют последующую эфир ную экстракцию. Упаривание эфирногоэкстракта дает масло, КОТОРОЕ Растворяют в пропан 2 оле (5 мл) и к смеси добавляют...

Способ получения производных 6-фтор-1,4 дигидро-4-оксо-7-замещенной пиперазинилхинолин-3-карбоновой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 605

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Эйити Косинака, Нориюки Яги, Ясуо Итох, Нобуо Огава, Томио Сузуки, Хидео Като

МПК: A61K 31/495, C07D 401/02

Метки: приемлемых, получения, 6-фтор-1,4, фармацевтически, пиперазинилхинолин-3-карбоновой, солей, или, кислоты, производных, дигидро-4-оксо-7-замещенной, способ

Текст:

...игл, тдш. 261 2 в 2,5 с. о Вычислено, 2 С 54,74 Н 3,53 М 4,31. 7 99107131103 ч Найдено, С 34,64 н 3,47 Ы 1553 П р и м е р 5.- (К)с 1 гЭпш- д 6 , 8-дифтор 1 дг-дигидротР-(Згчметилпъновая кислота. а Смесь ДОП г 191 Ш 67,81 рИфторг 1 , дътдигидроттоксошнозшн-3 карбоногтУ войдкнслоты, 1,51) г (к)2 чметуш-. пиперазина,ы - 6,4 с, эта- нол),и 15 мл пиридина нагревают в течение 15 щи при дефлегмированни. После завершения реакшщ...

Способ получения (1-арилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 547

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Джеймс Эдвард Джеффри, Эрик Чарльз Вилмшерст, Антонин Козлик

МПК: A61K 31/13, C07C 87/34

Метки: 1-арилциклобутил)-алкиламинов, или, фармакологически, получения, способ, приемлемых, солей

Текст:

...с получением 1(З,4-д 1 ослорфенъш)-1 чдиклобутанкарбоксанида. . 1- (3 д-Дшшорфеннл) т 1 циклобутанг р(500 мл), добавляют по каплям кон центрированную соляную кислоту(100 шт) н затем раствор нитрита натрия (35 г) в воде (80 мл). (Змесь нагревают до 85 - 95 0 С в течениеэкстрагируют эфиром и полученный экстракт повторно экстрагируют с подмощью водного раствора карбоната калия Основной экстракт промыают простым эфиром и...

Способ получения замещенных аминодикислот, их рацематов или оптических изомеров, или их фармацевтических приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 479

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Мишель Винсен, Мишель Лоби, Жорж Ремон

МПК: C07D 217/26, A61K 31/47, C07D 209/42...

Метки: рацематов, способ, приемлемых, изомеров, фармацевтических, получения, замещенных, оптических, аминодикислот, солей, или

Текст:

...ха. Остаточньт сложньт амноэфир 5 фазу подкислиют 4,4 мл 1 нНС 1. Обра(504 г) растворяют в 30 мл диметил- зовавшися осадок экстрагируют 2 раформамнда и этот-раствор добавляют за по 20 мл этилацетата, полученньй к перемешиваемому раствору 5 г раствор сушат над СаО 4, фильтруют н(0,02 б 4 моль) третбутилкарбонил- выпаривают. Полученный остаток пред(5)алаиина в 30 мл диметилформамит 10 ставляет собой искомы продукт,да, охлажденного до...

Способ получения фенилалкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 347

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Антал Шимаи, Йожеф Кнолл, Ева Шомфаи, Янош Бергманн, Ева Синньеи, Золтан Тёрёк, Карой Можолитш

МПК: A61K 31/17, C07C 211/27

Метки: фармакологически, способ, солей, приемлемых, получения, фенилалкиламинов, или

Текст:

...1000 капсул). 30.0 г активнодействующего вещества гомогенизируют совместно с 67.0 г кукурузного крахмала. 50 г продукта Ау 1 се 1 и 50 глактозы. Гомогенную порошкообразную смесь гранулируют с использованием спиртового раствора поливи нилпирролидона на сите Мг 18. сушат и повторно гранулируют на сите Мн 24, После повторного гранулирования добавляют тальк И ПРИГОТОВЛВННЫМИ ТЗКИМ 060330191 гранулами заполняют капсулы Зоар Н Мг 1 либо вручную....

Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 352

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Агнеш Хорват, Геза Керестури, Мария Балог, Делле Вашвари, Петер Ритли, Иштван Хермец

МПК: C07D 401/04, A61K 31/47

Метки: хинолинкарбоновых, получения, солей, или, способ, приемлемых, фармацевтически, кислот

Текст:

...Найдено, С 61,58 Н 5.50 М 12.61.(ацетато-Ш-бора и М-метилпиперазина согласно примеру 1 получают 1-циклопропипб-фтор-7-(4-метилпиперазин)1 ,4-ди гидрод-оксохинолин-З-карбоновую кислоту. Про дуктреакции разлагается при 248-25 ОС.П р им е р 3. В 16 мл диметилсульфоксида нагревают до 90 С при перемешивании 4.1 г (1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-1 А-дигидро-д-оксохинолин-3-ка 5 боксилат-03.О )-б.ис(ацетато-9-бора и 3,7 г М-зтилпиперазина. После 10...

Способ получения производных бензимидазола в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров в свободном виде или в виде их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 230

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Артуро Донетти, Антонио Жакетти, Аннамария Уберти, Массимо Никола, Эрнесто Монтанья, Марко Туркони, Розамария Микелетти

МПК: C07D 487/18, A61K 31/415

Метки: виде, физиологически, получения, индивидуальных, солей, смеси, способ, бензимидазола, изомеров, производных, приемлемых, свободном, или

Текст:

...1 . Эндо 8 метил 8 аэабицикпоЭ 21 177118 С. мс 332 м/е мч 111 окт-З-иловьй эфир в-фтор-дз-дигндраРассчитано, 2 С 61,62 Н 6,39 -2-оксо 1 Нбензимидаэолт 1 карбоновой Ы 12,68. 20 кислоты (соединение 25) Тол 261, СН 2,ЪТ 3 О 4 (ГИДРОХЛОРИТОс . 1 Найдено, С 61 д 5 Н 6,351 Рассчитано,-2 С 54,00 Н 5,38 1112,72, . с - ы 11,81 . Эндо 8 метил-8 азабицикпо 52 С,5 Н 5 Ы 303 НС 1. окт 3 иловый эфир 5 метил 2,3 дигид 25 -Найдено, 2 С 53,65 Н 5,45 ро...

Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 342

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Агнеш Готтшеген, Вера Гергели, Шандор Антуш, Габор Хорват, Габор Ковач, Шандор Вираг, Гергели Хейа, Ласло Тардош, Йене Мартон, Лоранд Дебрецени, Петер Кермеци, Эмиль Минкер, Андреа Болеховски, Золтан Варгаи, Каталин Мармароши, Деже Корбонитш

МПК: C07D 473/04, C07D 273/02

Метки: фармацевтически, получения, производных, кислых, приемлемых, способ, аддитивных, оксадиазолилалкилпурина, солей, или

Текст:

...ют обескисленной водой. -доНиже приводятся данные по фармакологической активности полученных сост динений. 9Успокаивающее кашель действие.полученнык соединений определяли на морских свинках при пероральном назначении. Скрининговые испытания проо водили наиболее простым методомт.е. внутримышечно, на мыах.Кашель вызывали ингаляцией спрея с содержа нием 15 лимонной кислоты. Величину-по дозе, которая могла продлить пери- п од времени до...

Способ получения производных 1H-1,2,4-триазола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 333

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Жозеф Мостман, Ян Херес, Лео Баккс

МПК: A01N 43/64, C07D 249/08

Метки: или, приемлемых, фармакологически, способ, получения, 1h-1,2,4-триазола, солей, производных, кислотно-аддитивных

Текст:

...охлаждают до комнатной температуры и продукт экстрагируют 765 вес.ч. бензола. Экстракт промывают 10-ным,раствором едкого натра, высушивают, фильтруют н отгоняют растворитель. Остаток дваждыП р и м е р 2. Согласно методике, описанной в примере 1 применяя эквивалентное количество соответствующего замещенного фенола вместо 4 клор-3-метнлфенола получают следующие промежуточные продукты 1 С 3-бромпропоксиЪ 4-хлор-2 метилбензол, т.кип. 115-11...

Способ получения сульфинильных производных гетероциклических соединений или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 77

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Энтони Говард Инголл, Дэвид Кокс, Джон Льюис Сучитский

МПК: C07D 263/58, C07D 235/28, A61K 31/415...

Метки: солей, получения, фармацевтически, соединений, гетероциклических, приемлемых, или, сульфинильных, производных, способ

Текст:

...25 меру 1 а. 7 - 3(1 Н 2 Бензимидазолипсульфиннл метил)-ЫПдиметил 2 пиридинамин (е)г Продукт ц превращают в целевое соединение (т.пл. 12 д 126 С)по прн- за меру 1 Ь П р им е р 5. 2-(Н 2 Бензиидазолилсульфинилметил)дбенволамнн. Ы 2 дХлорметнлфенил 32 д,6 триметилбенволсульфонамнд (а). Ы(2 Гидроксиметилфенил)-24,6-триметилбенэопсулЬфонамид(40 Г) в сухом дихлорэтана (80 мл) обрабатывают тионипхлоридом 01,15 ил) ПРИ КОМ натной температуре...

Способ получения пиранохинолинов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 164

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Хью Кэйрнс, Дэвид Кокс

МПК: C07D 491/052, A61K 31/47

Метки: фармацевтически, приемлемых, способ, получения, или, солей, пиранохинолинов

Текст:

...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....