Активный компонент средства для борьбы с клещами

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ СРЕДСТВА ДЛЯ БОРЬБЫ С КЛЕЩАМИ(71) Заявитель ЯСИМА КЕМИКАЛ ИНДАСТРИАЛ КО., ЛТД(73) Патентообладатель ЯСИМА КЕМИКАЛ ИНДАСТРИАЛ КО., ЛТД(57) Применение производного оксазолина или тиазолина общей формулы, где 1 и 2 - одинаковые или различные - водород, галоген, 1-С 6-алкил, 1-6-алкокси, нитро, трифторметил или трифторметокси,3 и 4 - водород, галоген, трифторметил или трифторметокси, С 1-С 20-алкил, С 1-С 20-алкокси, С 1-20 алкилтио, С 1-С 6-алкокси-С 1-С 6-алкил, С 1-С 6-алкокси-С 1-С 6-алкокси, С 3-С 15-алкенилокси, С 2-С 6-алкинилокси,три(С 1-С 6-алкил)силил, С 3-С 8-циклоалкил, незамещенный или замещенный С 1-С 6-алкилом, или группа формулы, где В - прямая связь, кислород, С 1-С 6-алкилен, С 1-С 6-алкиленокси, С 1-С 6-алкилендиокси или ди(С 1-С 6 алкил)силил, - СН или , - целое число 0-5,5 - одинаковые или различные - галоген, 1-С 6-алкил, 1-6-алкокси, С 1-С 6-галогеналкил, С 1-С 6 галогеналкокси или три(С 1-С 6-алкил)силил,А - прямая связь или С 1-С 6-алкилен, - атом кислорода или серы,в качестве активного компонента средства для борьбы с клещами и иксодовыми клещами, паразитирующими на животных, и домашними пыльными клещами.(56) 1. ЕР 0345775, МПК 01 43/76, 43/78, 1989. 2. ЕР 0432661, П 01 43/76, 43/78, 1991. Изобретение относится к применению производных оксазолина и тиазолина в качестве активного компонента акарицида для борьбы с клещами и иксодовыми клещами, паразитирующими на животных, и домашними пыльными клещами. Производные оксазолина и тиазолина, которые поражают в основном клещей, паразитирующих на сельскохозяйственных культурах, описаны в 1, 2. Однако в приведенных выше публикациях не указывается 3180 1 эффективность этих соединений в борьбе с клещами, которые живут в домах, или клещами, которые паразитируют на больших или маленьких животных или птицах. Задачей настоящего изобретения является разработка нового применения соединений, описанных в указанных выше публикациях, а именно, способных проявлять активность по отношению к клещам и иксодовым клещам, паразитирующим на животных, и домашним пыльным клещам. Авторы настоящего изобретения для решения поставленной задачи испытывали известные соединения в качестве компонентов акарицидов на домашних пыльных клещах и иксодовых клещах, паразитирующих на скоте, в результате чего установили, что эти соединения оказывают на них очень сильное акарицидное действие. Таким образом, предметом настоящего изобретения является применение в качестве активного компонента средства для борьбы с клещами и иксодовыми клещами, паразитирущими на животных, и домашними пыльными клещами производного оксазолина и тиазолина общей формулы, где 1 и 2 - одинаковые или различные - водород, галоген, 1-С 6-алкил, 1-6-алкокси, нитро, трифторметил или трифторметокси,3 и 4 - водород, галоген, трифторметил, трифторметокси, С 1-С 20-алкил, С 1-С 20-алкокси, С 1-20 алкилтио, С 1-С 6-алкокси-С 1-С 6-алкил, С 1-С 6-алкокси-С 1-С 6-алкокси, С 3-С 15-алкенилокси, С 1-С 6-алкинилокси,три (С 1-С 6-алкил) силил, С 3-С 8-циклоалкил, незамещенный или замещенный С 1-С 6-алкилом, или группа формулы, где В - прямая связь, кислород, С 1-С 6-алкилен, С 1-С 6-алкиленокси, С 1-С 6-алкилендиокси или ди (С 1-С 6-алкил) силил, - СН или , - целое число 0-5,5 - одинаковые или различные - галоген, 1-С 6-алкил, 1-6-алкокси, С 1-С 6-галогеналкил, С 1-С 6 галогеналкокси или три (С 1-С 6-алкил) силил,А - прямая связь или С 1-С 6-алкилен, - атом кислорода или серы. Термин галоген означает атом фтора, хлора, брома или йода, алкил означает линейный или разветвленный алкил, имеющий 1-20, предпочтительно 1-15 атомов углерода, алкокси и алкилтио означают группы, в которых алкил имеет указанные выше значения. Термин галогеналкил означает алкил, у которого, по меньшей мере, один атом водорода замещен на атом галогена, например хлорметил, трифторметил или трифторэтил. Галогеналкокси означает галогеналкилоксигруппу, в которой галогеналкил имеет указанные выше значения, например трифторметоксигруппу. С 1-С 6-алкокси-С 1-С 6-алкил означает группу, в которой каждый алкил может иметь линейную или разветвленную цепь, и включает, например, этоксиметил, н-пропоксиметил, изопропоксиметил, нбутоксиметил, изобутоксиметил, 2-метоксиэтил, 2-этоксиэтил. С 1-С 6-алкокси-С 1-С 6-алкокси является группой, в которой каждый алкил имеет указанные выше цепи и включает, например, 2-метоксиэтокси, 2-этоксиэтокси, 2-н-пропоксиэтокси, 4-изопропоксибутокси. С 3-С 15-алкенилокси означает группу, в которой алкенил имеет линейную или разветвленную цепь и включает, например, алилокси, бутенилокси, 3-метил-2-бутенилокси, геранилокси, фарнезилокси или цитронеллилокси. В качестве С 1-С 6-алкинилокси можно указать, например, пропаргилокси-группу. Три (С 1-С 6-алкил) силил) включает, например, триметил-силил, этилдиметилсилил, нпропилдиметилсилил, трет-бутилдиметилсилил, триэтилсилил, метилдиэтилсилил. С 3-С 8-циклоалкил включает, например, циклогексил, и такой циклоалкил может быть замещен С 1-С 6 алкилом. В качестве примеров замещенных циклоалкилов можно указать метилциклогексил, этилциклогексил,трет-бутилциклогексил. С 1-С 6-алкилен означает алкилен с линейной или разветвленной цепью и включает, например, метилен,этилен, пропилен, бутилен, 1,1-диметилэтилен. 3180 1 С 1-С 6-алкиленокси и С 1-С 6-алкилендиокси означают группы, в которых алкилен имеет указанные выше значения. В качестве примеров ди (С 1-С 6-алкил) силил следует указать диметилсилил, диэтилсилил, метилэтилсилил. Соединения формулы (1), проявляющие акарицидную активность, приведены в таблицах 1 и 2. В качестве физических свойств соединений даны значения их показателей преломления (25) или температур плавления (Тпл. ) в С. Таблица 1 соединения 1 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48-СН 23-С 1,6249 Из приведенных ниже примеров испытаний, соединения указанной выше формулыобладают очень эффективным акарицидным действием, их можно применять в качестве акарицидов для борьбы с клещами,паразитирующими на шкуре животных (скота, домашней птицы, комнатных животных, хищных зверей, птицы), клещами, которые паразитируют в обитаемой окружающей среде, например в домах и учреждениях,например для борьбы с домашними пыльными клещами. В качестве примеров клещей и иксодовых клещей, с которыми можно бороться с помощью соединений формулы , можно указать,,,,,,,,,,,,и т.д. Соединения формулыможно применять в качестве акарицида непосредственно, но обычно их применяют с жидкими, твердыми или газообразными носителями при добавлении эмульгаторов, диспергаторов,смачивающих средств, газа-носителя, стабилизаторов и других различных вспомогательных компонентов,необходимых для получения смесей в различных формах, пригодных для обработки различных площадей и различных способов нанесения, например порошков, гранул, эмульсий, масляных растворов, аэрозолей, красок, фумигантов. Применяемые жидкие носители включают растворители, например ксилол, толуол, бензол, циклогексан,ацетон, спирты, минеральные масла, нефть и воду. Твердые носители включают растительные порошки, например соевую муку и пшеничную муку, и минеральные тонкие порошки, например диатомовую землю, тальк, каолин, бентонит и глину. Эмульгаторы и диспергаторы включают мыла, полиоксиэтилированные спирты жирного ряда, полиоксиэтилированные эфиры жирных кислот, сульфаты высших спиртов, соли алкиларилсульфокислот. В качестве газа-носителя применяют сжиженные нефтяные газы, диметиловый эфир, фторуглероды. Акарицид, согласно изобретению, может также содержать различные инсектициды, синергисты, репелленты для насекомых-вредителей, антиокислители, стабилизаторы, бактерициды, фунгициды, отдушки. Количество эффективного компонента акарицида определяется формой его препарата, способом применения и местом применения, но в случае применения его в виде жидких препаратов, например смачиваемых порошков и эмульсий, содержание его составляет 0,1-50,0 мас. , предпочтительно 1,0-20,0 мас. . В случае применения акарицида в твердой форме, например, порошков, количество активного компонента может быть 0,1-50,0 мас. , предпочтительно 2,0-20,0 мас. . Акарицид, согласно изобретению, можно применять для наружной обработки защищаемых животных,например аппликацией, распылением, обливанием, смазыванием или погружением, или его можно наносить на места обитания в окружающей среде, например в домах и учреждениях, в которых клещи паразитируют или могут паразитировать, например на ковры, циновки из соломы, места, где собирается комнатная пыль. Доза акарицида представляет собой акарицидно-эффективное количество, ее невозможно указать определенно, поскольку она в значительной мере зависит от цели нанесения, места нанесения, но оптимальное количество ее может легко определить специалист в этой области путем проведения эксперимента в небольшом масштабе. Если, например, проводится экспериментальный опыт, то доза активного компонента может быть 0,01 г или более, предпочтительно 0,05-1,0 г на 1 м 2 обрабатываемой площади. Ниже приведены примеры препаратов, содержащие соединения, согласно изобретению, и примеры испытаний этих соединений. При этом носители, поверхностно-активные вещества и другие компоненты, применяемые для препаратов, не ограничиваются компонентами, которые применяют в таких препаратах. Пример 1. Приготовление препарата в виде порошка. 2 ч. соединения настоящего изобретения (соединение 47), 50 ч. талька и 48 ч. глины перемешивали до образования однородной массы и затем размалывали с получением порошка. Пример 2. Приготовление препарата в виде смачиваемого средства. Смачиваемое средство получали смешением 20 ч. соединения номер 104 (табл. 1), 5 ч. додецилбензолсульфоната натрия, 3 ч. полиоксиэтилированного нонилфенола, 30 ч. глины и 42 ч. диатомовой земли до образования однородной массы с последующим ее размалыванием. Пример 3. Приготовление препарата в виде эмульсии. 78 ч. ксилола прибавляли к 10,0 ч. соединения номер 173 (табл. 1) и 12 ч. полиоксиэтилированного нонилфенола, и смесь превратили в эмульсию, в которой растворимая часть была распределена равномерно. 7 3180 1 Проведение испытаний. Пример 4. Раствор испытуемого соединения в ацетоне смешали с питательной средой таким образом,чтобы концентрация этого соединения в полученной среде была 1000 ч/млн. 10 г этой среды положили в пузырек объемом 100 мл и инокулировали ее клещамив количестве около 1000 илив количестве около 1000 и пузырек накрыли листом фильтровальной бумаги. Через три недели после инокулирования подсчитали число живых клещей на среде для каждого вида клещей методом солевого флотирования. Влияние каждого из испытуемых соединений оценивали путем подсчета скорости размножения по приведенному ниже уравнению и распределения по 6 группам, а именно группы А для соединений, которые поддерживают скорость размножения от нуля до 10 или выше, группы Б для соединений, которые обеспечивают скорость размножения от 5 до 10, группы Б для соединений, которые обеспечивают скорость размножения от 10 до 20 группы Г для соединений, которые обеспечивают скорость размножения от 20 до 50 группы Д для соединений, которые обеспечивают скорость размножения от 50 до 90, и группы Е для соединений, которые обеспечивают скорость размножения 90 или выше. Активность группы А наивысшая, группы Е - самая слабая. Скорость размножения С 1/С 2 х Т 2/Т 1 х 100,где С 1 число клещей, выделившихся в необработанной части,С 2 число живых клещей во время исследования в необработанной части,Т 1 число клещей, выделившихся в обработанной части,Т 2 число живых клещей во время исследования в обработанной части. В результате наблюдали высокую активность соединений, а именно, к группе Б были отнесены соединения 1, 2, 4, 5, 25, 26, 85, 86, 87, 95, 148, 167, 216, 222 и 223, а к группе- все другие соединения, приведенные в табл. 1 и 2. Пример 5. Яйца (около 50 штук)поместили на лист фильтровальной бумаги,обработанный раствором испытуемого соединения в ацетоне таким образом, чтобы количество этого соединения было 500 мкг/см 2, и контактировали с листом весь день и ночь. Обработанные яйца сохраняли в пузырьке объемом 100 мл и через 5 недель определяли степень выживания. Овицидный показатель В результате испытаний было установлено, что все соединения, приведенные в табл. 1 и 2, обладают высокой овицидной активностью (90-100 ). Государственный патентный комитет Республики Беларусь. 220072, г. Минск, проспект Ф. Скорины, 66.