Средство для лечения и профилактики гриппа и респираторных заболеваний “Антиорзин”

31/4184, 31/352, 61 31/16 НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ГРИППА И РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ АНТИОРЗИН(71) Заявитель Открытое акционерное общество Белмедпрепараты(72) Авторы Петров Петр Тимофеевич Дубовик Борис Владимирович Дунец Людмила Николаевна Парфенова Светлана Алексеевна Трухачева Татьяна Викторовна Губина Людмила Петровна Царенков Валерий Минович(73) Патентообладатель Открытое акционерное общество Белмедпрепараты(57) Средство для лечения и профилактики гриппа и респираторных заболеваний, содержащее кислоту ацетилсалициловую, кислоту аскорбиновую и рутин, отличающееся тем,что дополнительно содержит дибазол при следующем соотношении компонентов, г кислота ацетилсалициловая 0,10-0,40 кислота аскорбиновая 0,03-0,20 рутин 0,01-0,10 дибазол 0,01-0,05. Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и может быть использовано для лечения и профилактики гриппа и респираторных заболеваний. Известны лекарственные препараты для лечения гриппа и респираторных заболеваний. С этой целью часто применяют комбинированные препараты, обладающие жаропонижающим, анальгетическим, противоспалительным действием. Аналогом заявляемого средства является лекарственный препарат, состоящий из ацетилсалициловой и аскорбиновой кислот, димедрола, кальция глюконата и кодеина 1. Однако при его применении наблюдают седативные побочные явления в центральной нервной системе организма сонливость, общую слабость, головокружение и др. Препарат содержит наркотическое вещество кодеин, что может вызвать привыкание и последующие нежелательные эффекты. Прием этого препарата ограничен для лиц, профессиональная деятельность которых связана с управлением движущимися механизмами, автотранспортом и т.п. Этот препарат 5989 1 не отличается высокой эффективностью при лечении гриппа и респираторных заболеваний, а также нестабилен в процессе хранения. Прототипом заявляемого изобретения является лекарственное средство под названием Антигриппин, состоящее из ацетилсалициловой и аскорбиновой кислот, димедрола, рутина и лактата кальция 2. Содержащийся в препарате лактат кальция является гигроскопичным веществом и сильно связывает воду из воздуха в процессе хранения. В результате увеличения влажности один из компонентов препарата - ацетилсалициловая кислота распадается, т.е. проявляется нестабильность препарата. Ему присущи недостатки аналога. Задачей изобретения является создание адаптогенного, иммуностимулирующего и интерфероногенного лекарственного средства, стабильного в процессе хранения. Это достигается тем, что в отличие от прототипа препарат имеет следующий состав (в г) кислота ацетилсалициловая 0,10-0,40 кислота аскорбиновая 0,03-0,20 дибазол 0,01-0,05 рутин 0,01-0,10. Состав АнтиОРЗина включает компоненты, обладающие при их совместном применении комплексным действием на проявления гриппа и респираторных заболеваний. Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгетическое и антиагрегантное действие. Дибазол является адаптогенным, иммуностимулирующим и интерфероногенным средством. Аскорбиновая кислота обладает антиоксидантным эффектом, потенцирует действие противоспалительных и интерфероногенных средств, восполняет повышенную потребность в витаминах при гриппе и респираторных заболеваниях. Рутин в сочетании с аскорбиновой кислотой проявляет ангиопропротекторную активность, снижает проницаемость сосудов, ослабляет эксудативные явления. Изобретение поясняется примерами. Пример 1. Берут 0,15 г кислоты ацетилсалициловой и смешивают с 0,05 г кислоты аскорбиновой,0,02 г дибазола и 0,01 г рутина. Пример 2. Отличается от примера 1 тем, что исходные компоненты смешивают в следующем соотношении кислота ацетилсалициловая 0,10 кислота аскорбиновая 0,03 дибазол 0,01 рутин 0,01. Пример 3. Отличается от примеров 1 и 2 тем, что исходные компоненты берут в следующем соотношении (в г) кислота ацетилсалициловая 0,40 кислота аскорбиновая 0,20 дибазол 0,05 рутин 0,10. Полученное таким образом лекарственное средство антиОРЗин может быть использовано при лечении гриппа и респираторных заболеваний в виде порошка, таблеток, капсул. При изготовлении таблеток следует использовать такие вспомогательные вещества, как глюкоза, маннит, сахар, крахмал, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, сульфоацетат целлюлозу, поливинилпирролидон низкомолекулярный. Таблетки получают известным методом прямого прессования, а также непрямым прессованием путем предварительного получения гранулята частичным увлажнением компонентов и последующим опудриванием. 2 5989 1 Перед изготовлением таблеток исходные компоненты просеивают через сито 18-29 и помещают в смеситель расчетное количество кислоты аскорбиновой, дибазола, рутина(примеры 1-3) и добавляют вспомогательное вещество, например, микрокристаллическую целлюлозу в количестве 0,077 г и тщательно перемешивают в течение 15-30 мин, затем увлажняют спиртом этиловым 95 до получения структурных гранул. Увлажненную таблеточную массу сушат в течение 1-2 часов и проводят сухую грануляцию. Полученную смесь переносят в смеситель, опудривают кислотой ацетилсалициловой и стеаратом кальция, перемешивают в течение 15 мин и передают на таблетирование. Для приготовления таблеток имеется несколько вариантов. В табл. 1 представлены результаты анализа таблеток АнтиОРЗин, полученных с использованием различных вспомогательных веществ, по основным показателям прочность, распадаемость, растворение. Таблица 1 Показатели качества для таблеток АнтиОРЗин Растворение,Распа Состав вспомогаПрочдаемость, аскорбин. ацетилса серии п/п тельных веществ ность, кг/с рутин мин к-та лиц. к-та 1 Крахмал - 0,03 г 1.08.97 6,0 15,3 93,0 98,0 78,0 Лактоза - 0,047 г 2.08.97 7,1 16,5 91,0 97,0 76,0 Кальция стеарат - 3.08.97 5,5 17,0 92,0 96,0 74,0 0,003 г 4.08.97 6,3 14,0 91,0 96,0 74,0 5.08.97 7,0 18,0 90,0 94,0 76,0 2 Крахмал - 0,045 г 1.09.97 2,2 8,0 89,0 92,0 75,0 Сахар - 0,032 г 2.09.97 2,1 14,5 93,0 87,0 76,0 Кальция стеарат - 3.09.97 1,8 15,7 81,0 84,0 73,0 0,003 г 4.09.97 2,5 13,0 90,0 92,0 75,0 5.09.97 2,7 12,0 84,0 92,0 77,0 3 Микрокристалли- 1.10.97 3,5 3,0 89,0 100,0 98,0 ческая целлюлоза 2.10.97 4,1 5,0 90,0 98,0 92,0-0,077 г 3.10.97 5,0 7,5 88,0 85,0 85,0 4.10.97 4,7 6,0 95,0 90,0 78,0 5.10.97 4,5 13,0 96,0 79,0 86,0 Из приведенных в табл. 1 данных видно, что только таблетки, полученные при использовании в качестве вспомогательных веществ микрокристаллической целлюлозы и стеарата кальция, характеризуются достаточной прочностью (не менее 3,5 кг), хорошей распадаемостью (не более 13 мин), соответствуют предъявляемым требованиям по показателю растворение. С учетом данных по прочности и распадаемости таблеток предпочтительно использовать в качестве вспомогательных веществ микрокристаллическую целлюлозу и стеарат кальция. 5989 1 Таблица 2 Сравнительные данные таблеток Антигриппин и АнтиОРЗин Компоненты Заявляемое изобретение Через 6 мес. В момент заЧерез 6 мес. Через 1 год Содерж. хранения кладки на хран. хранения хранения в табл. г 5989 1 В табл. 2 представлены данные по количеству определения компонентов в таблетках АнтиОРЗин в процессе хранения в сравнении с прототипом. Данные по количественному определению компонентов в таблетках Антигриппин при хранении приведены из статьи 2. Результаты, приведенные в табл. 2, свидетельствуют, что через 6 месяцев хранения прототип по содержанию ацетилсалициловой кислоты и рутина не соответствует требованиям фармакопейной статьи, в то время как заявляемый препарат АнтиОРЗин стабилен при хранении в течение двух лет. При изготовлении заявляемого средства в виде твердых желатиновых капсул используют известные методы их приготовления. Действие АнтиОРЗина испытано на 20 добровольцах. Препарат назначался с острыми респираторными заболеваниями (головная боль, насморк, кашель, ломота в суставах, общая слабость). Прием препарата по 2 таблетки 3 раза в день способствовал уменьшению выраженности интоксикационного синдрома (уменьшение головной боли, слабости, раздражительности), снижению температурной реакции, общему улучшению самочувствия больного. Препарат эффективен при лечении гриппа и респираторных заболеваний. Источники информации 1. Матковский В.С., Казанцев А.П., Антонов В.С. и др. Применение препарата антигриппин для лечения больных гриппом и острыми респираторными заболеваниями. Проблемы гриппа и острых респираторных заболеваний Сборник. - Том . - Ленинград,1975. - С. 147-149. 2. Громова Л.И., Чиженков Д.В., Минина С.А. О технологии таблеток антигриппина // Фармация. - 1975. -7. - С. 67-70 (прототип). Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.