Состав таблетки синюхи

(71) Заявитель Учреждение образования Витебский государственный ордена Дружбы народов медицинский университет(72) Авторы Хишова Ольга Михайловна Ищенко Владимир Иванович(73) Патентообладатель Учреждение образования Витебский государственный ордена Дружбы народов медицинский университет(57) Состав таблетки синюхи, включающий порошок корневищ с корнями синюхи со степенью измельчения 0,25-0,50 мм и крахмал при следующем соотношении компонентов, г порошок корневищ с корнями синюхи 0,475-0,525 крахмал 0,095-0,105. Изобретение относится к области фармации и касается нового состава таблетки синю 6990 1 2005.06.30 хи. Синюха голубая в народной медицине применяется, подобно валериане, как успокаивающее средство. Седативные свойства отвара синюхи были обнаружены В.В. Николаевым и А.А. Цофиной, которые установили, что отвар в дозе 0,01-0,03 г (в пересчете на сухую массу) вызывал седативный эффект у мышей. В научную медицину синюха вошла сравнительно недавно. На ценность этого растения впервые обратил внимание в 1932 г. М.Н. Варлаков,исследуя лекарственную флору Восточных Саян. Он установил, что синюха содержит сапонины, и предложил ее как отхаркивающее средство для замены импортной сенеги. Отхаркивающее действие синюхи, как показали исследования, связано с присутствием в растении сапонинов 2. В настоящее время лекарственные средства синюхи применяют главным образом как отхаркивающее при бронхитах и как седативное средство. Корневища с корнями синюхи включены в Государственную фармакопею одиннадцатого издания (ГФвып. 2, ст.74) 4. В аптечной практике готовится отвар корневищ с корнями синюхи из 6,0-180 мл. Приготовленное водное извлечение имеет ограниченный срок годности - 2 суток. Других лекарственных средств корневищ с корнями синюхи не производится. 6990 1 2005.06.30 Перспективным является более широкое применение в лечебной практике синюхи голубой в виде таблеток тонко измельченного растительного сырья, содержащего все природные фармакологически активные соединения. Предложено изготавливать таблетки синюхи из тонко измельченных корневищ с корнями. Прототипа разработанным таблеткам не обнаружено. Таблетка предлагаемого состава содержит порошок корневищ с корнями синюхи 0,475-0,525 крахмал 0,095-0,105. Оптимальной состав и технологические параметры таблеток корневищ с корнями синюхи определены методом математического планирования эксперимента латинского квадрата 33. Изучена зависимость показателей качества таблеток от степени измельчения сырья, количества и природы разрыхляющих веществ и давления прессования. Оценку значимости факторов проводили дисперсионным анализом экспериментальных данных. При помощи множественного рангового критерия Дункана построены ряды предпочтительности внутри каждого фактора. Установлено, что при использовании тонко измельченного растительного сырья основная часть действующих веществ извлекается за один час (таблицы 1, 2). Это связано с высокой степенью дисперсности порошка синюхи 3. На основании проведенных исследований установлен оптимальный состав таблеток корневищ с корнями синюхи. Таблетки получают при давлении прессования 60 Мпа 1. Обоснование выбора оптимального состава приведено в таблице 3. Качество таблеток синюхи в соответствии с Государственной фармакопеейиздания оценивали по растворимости и прочности на истирание 4. Исследование биологической доступности таблеток корневищ с корнями синюхи методомфармакодинамическим способом проводили на белых мышах обоего пола массой 18-22 г 2. Исследовано влияние настоя корневищ с корнями синюхи из 6,0-180 мл и таблеток корневищ с корнями синюхи, изготовленных по предложенной прописи на снотворный эффект тиопентала натрия. Тиопентал натрия вводили внутрибрюшинно в виде 0,5 раствора, в дозе 50 мг/кг. Настой корневищ с корнями синюхи и таблетки корневищ с корнями синюхи вводили перорально. Настой синюхи вводили в дозах 0,015 мл/г - 0,016 мл/г за 10-15 минут до введения тиопентала натрия, таблетки корневищ с корнями синюхи вводили в дозе 0,0006 мг/г за 30 минут до введения снотворного. Каждую дозу синюхи и снотворного испытывали на 20 мышах. Глубину снотворного действия определяли временем, на протяжении которого животные находились в положении на боку. Полученные результаты сравнивали со средней продолжительностью сна контрольных животных, которым вводили только тиопентал натрия. Результаты опытов представлены в таблице 4, которые свидетельствовали о значительном усилении продолжительности снотворного действия тиопентала натрия, взятого в дозе 50 мг/г, таблетками корневищ с корнями синюхи, изготовленных по предложенной прописи, и настоем корневищ с корнями синюхи, приготовленного по прописи из 6,0-180 мл. Настой корневищ с корнями синюхи в дозе 0,015-0,016 мл увеличивал продолжительность снотворного действия тиопентала натрия на 245(7 мин), таблетки корневищ с корнями синюхи, изготовленные по предложенной прописи в дозе 0,0006 мг/кг, увеличивали продолжительность снотворного эффекта тиопентала натрия на 277(7,9 мин). Проведенные исследования биологической доступности таблеток корневищ с корнями синюхи методомфармакодинамическим способом показали, что предлагаемые таблетки обладают ярко выраженным седативным действием. 6990 1 2005.06.30 Таблица 1 Коэффициенты внутренней диффузии для корневищ с корнями синюхи Наименование сырья Корневища с корнями синюхи Таблица 2 Время извлечения тритерпеновых сапонинов из корневищ с корнями синюхи различной степени дисперсности Степень измельчения Время, в течение которого извле(мм) кается 90 действующих веществ (мин) 0,102-0,5 47 0,25-0,5 60 0,5-1,0 60 Время, в течение которого извлекается 95 действующих веществ (мин) 66 82 80 Таблица 3 Показатели качества таблеток корневищ с корнями валерианы (5) Показатели качества таблеток Состав таблеток Значение, соответствующее тре- Значение при эксбованиям ГФ, ФС перименте 2 3 4 Корневищ с корнями синюхи Растворимость не менее 75 за 90,27,8 степень измельчения 0,2545 минут 0,5 мм 0,475 Крахмала 0,095 Прочность не менее 9799,750,02 Корневищ с корнями синюхи Растворимость не менее 75 за 90,004,24 степень измельчения 0,2545 минут 0,5 мм 0,5 Крахмала 0,1 Прочность не менее 9799,690,02 Корневищ с корнями синюхи Растворимость не менее 75 за 94,004,04 степень измельчения 0,2545 минут 0,5 мм 0,525 Крахмала 0,105 Прочность не менее 9799,680,02 6990 1 2005.06.30 Таблица 4 Влияние препаратов синюхи на снотворное действие тиопентала натрия (20) Препарат и доза Тиопентал натрия 50 мг/кг Тиопентал натрия и настой корневищ с корнями синюхи в дозе 0,015-0,016 мл/г Тиопентал натрия и таблетки корневищ с корнями синюхи 0,0006 мг/г Продолжительность Удлинение снотворного дейбокового положения ствия тиопентала натрия Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 4