Пептидные антагонисты бомбезина их фармацевтически приемлемые кислоты или соли , фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью по отношению к бомбезину, и способ лечения рака у млекопитающих

Номер патента: 3837

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: КЭЙ, Рен Жи, СКЭЛЛИ, Эндрю В.

Есть еще 22 страницы.

Смотреть все страницы или скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ ПЕПТИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ БОМБЕЗИНА,ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ КИСЛОТЫ ИЛИ СОЛИ,ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К БОМБЕЗИНУ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА У МЛЕКОПИТАЮЩИХ(71) Заявитель ДЗЕ АДМИНИСТРЕЙТОРС ОФ ДЗЕ ТЬЮЛЕЙН ЭДЬЮКЕЙШИОНАЛ ФАНД(73) Патентообладатель ДЗЕ АДМИНИСТРЕЙТОРС ОФ ДЗЕ ТЬЮЛЕЙН ЭДЬЮКЕЙШИОНАЛ ФАНД-1-29-,где Х представляет собой водород, простую связь, связывающую альфа-аминогруппу А 1 с гаммакарбоксильной частью на 3-пропионильной группе А 2, если А 2 является -,или группу формулы 1-СО,1 гдевыбирают из группы, включающей в себя водород, 1-С 10-алкил, фенил - 1-С 10-алкил А 1 представляет собой -, - или -аминокислотный остаток, выбранный из группы, включающей в себя , р, , , , , незамещенныйили , замещенный в бензольном кольце одним или несколькими заместителями, представляющими С 1-С 3-алкил, либо пептидную связь, связывающую ацильную часть 1 - СО с альфа-аминочастью А 2, при условии, что Х 1 - СО А 2 представляет собой , -,или , где - означает простую связь, если Х является простой связью, а А 2 является -, причем связь - связывает гамма-карбоксильную часть на 3 пропионильной группе А 2 с альфа-аминогруппой А 1,представляет собой 5, где 5 является водородом, С 1-С 3 -алкилом или фенилом- представляет собой редуцированную форму , где вместо -СН 2 присутствует СО так, что связь указанной -СН 2-части с альфа-аминогруппой соседнего А 9-остатка является псевдопептидной связью А 9 представляет собой Тас, МТас илипредставляет собой 2 или -1, где 1 является водородом,или их фармацевтически приемлемые кислоты или соли. 2. Пептидные антагонисты бомбезина по п. 1, где Х представляет собой водород или 1 СО, где 1 является водородом или 1-С 10-алкилом А 1 является -, -, - или -, -, - или -, или 2 являетсяилииявляется 2. 3. Пептидный антагонист бомбезина по п. 2, где А 9 является Тас. 4. Пептидный антагонист бомбезина по п. 2, где А 9 является . 5. Пептидный антагонист бомбезина по п. 3, где Х является Н или Ас, А 1 является -, - или -, а 2 А является . 6. Пептидный антагонист бомбезина по п. 4, где Х является Н или Ас, А 1 является , - или -, а А 2 является . 7. Пептидный антагонист бомбезина по п. 3, имеющий формулу 2 8. Пептидный антагонист бомбезина по п. 3, имеющий формулу 2 9. Пептидный антагонист бомбезина по п. 4, имеющий формулу 2 10. Пептидные антагонисты бомбезина, имеющие формулу Х-А 1-А 2 А 9-,где Х представляет собой водород или группу формулы 1-,где 1 представляет собой водород А 1 представляет собой ненатуральную аминокислоту, выбранную из группы, включающей в себя -, , - или А 2 представляет собой- представляет собой редуцированную форму , где вместо -СН 2 присутствует часть СО так,что связь указанной -СН 2 -части с альфа-аминогруппой соседнего А 9-остатка является псевдопептидной связью А 9 представляет собойпредставляет собой 2,или их фармацевтически приемлемые кислоты, или соли. 11. Пептидный антагонист бомбезина по п. 1, где Х представляет собой 1 СОА 1 представляет пептидную связь, связывающую ацильную часть 1 СО- с альфа-аминочастью А 9 А 2 представляет собойили , апредставляет собой 2 . 12. Пептидный антагонист бомбезина по п. 11, где Х представляет собой Нса А 2 представляет собой ,9 а А представляет собой Тас. 13. Пептидный антагонист бомбезина по п. 12, имеющий формулу 2 . 14. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью по отношению к бомбезину, включающая активный агент и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного агента она содержит полипептидный антагонист бомбезина по п. 1 или его терапевтически приемлемую соль в эффективном количестве. 15. Способ лечения рака у млекопитающих путем введения активного агента млекопитающему, отличающийся тем, что в качестве активного агента вводят полипептидный антагонист бомбезина по п. 1 или его терапевтически приемлемую кислоту, или соль в эффективном количестве.

МПК / Метки

МПК: A61K 38/08, C07K 7/08, A61K 37/02, C07K 7/06

Метки: фармацевтическая, способ, кислоты, млекопитающих, бомбезину, пептидные, бомбезина, соли, композиция, фармацевтически, обладающая, отношению, антагонистической, или, лечения, рака, антагонисты, активностью, приемлемые

Код ссылки

<a href="https://bypatents.com/30-3837-peptidnye-antagonisty-bombezina-ih-farmacevticheski-priemlemye-kisloty-ili-soli-farmacevticheskaya-kompoziciya-obladayushhaya-antagonisticheskojj-aktivnostyu-po-otnosheniyu-k-bombe.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Пептидные антагонисты бомбезина их фармацевтически приемлемые кислоты или соли , фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью по отношению к бомбезину, и способ лечения рака у млекопитающих</a>

Похожие патенты