Производные бензимидазола, смеси их изомеров или индивидуальные изомеры и их гидраты и соли, и фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении ангиотензина

тругтпа может быть заменена карбонадом или сульфонилом, имиды бициклоатпсан-ДЗ-дикарбоновой кислоты и бишпслоатпсен-ДЗ-шдатрбоновой татслшът, где бициклоалкановая и бициклоалкеновая части содержат 9 или 10 атомов углерода, могут бьпъ замещены 1, 2 или 3 метальньтми группами, а одна эндометштеновая трутпта может бьпъ заменена атомом кислорода, амидиногруппа, незамещенная шит замешанная одной или двумя Сд-Сд-атттшльньтмтт группами, имид глутаровой толсты, в которой н-пропилен перфгторирован, может быть замещен одной или двумя алкильньтми группами шш тетраметиленом или пентаметштеном, малеинимидотруппа, незамещенная или моно- или дизамещеттная одинаковыми или различньтмтт замесппелшш из числа шпата и фенила,связанное через атом углерода или иминогруппу 5-членное гетеароматическое кольцо, содержащее ишшотруппу, атом тотслорода или серы, или иминогруппу и атом кислорода, серьт или азота, вши связанное через атом углерода б-чдтенттое тетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота, причем упомянутые гетероароматичестсие кольца в углеродном скелете могут быть замещены Сд-Св-алтсташом или фенилашсиломк б-члетп-тъш гетероароматттческим кольцам присоединена н-гтропиленовая или и-бугиленовая тругша через два соседних атома углерода, или к 5-членньтм и 6-членньтм гетероароматичестсим кольцам присоединена ЬЗ-бутадиениловая труппа через два соседних атома углерода или же н-прогтиленовая или ЬЗ-буташтениловая грушта через иминогруппу и один соседний атом углерода, в образовавшемся анеллированном пиридиновом кольце одна метиленовая группа может быть заменена атомом азота, виниленовая груттпа в положении 3 или 4 к атому азота образовавшегося пиридш-товото кольца - атомом серы, или в образовавшемся анеллироват-шом фенильном кольце одна или две метиловьге труппы могут бьтгь заменены атомом азота,причем упомянутые приконденсированньте ароматические или гетероароматические кольца в углеродном скелете дополнительно могут бьпъ монозамещены атомом фтора, хлора или брома, алкашом,атткоксштом, тицроксиом, фенилом, нитро, амино, атпситтамино, диашшлашшо, атпсаноилашп-то, циана, карбоксилом, алкоксжарбониом, аминотсарбонштом, атштшаминотрботшом, шаашсиламигтокарбонилом, фторметилом, дифгорметилом, трифгорметилом, алканоилом, аминосултьфонилом,аттташаминосузгьфот-птлом или диашошамтп-тосульфотпшом, или дизамещены атомами фтора или хлора, метилом, метоксилом или пшроксштом, причем два метиловьпт заместителя в положении 1,2 могут быть связаны друг с другом через метиленовый или эгтиленовый мостик, а имеющаяся, в случае необходимости, в имидазоттьном кольце труппа МН может бьтгь замещена Сд-Сд-шпаитьной труппой, фенилалтошом или щпотошшотом, связанное через атом углерода тшрроттидиттовое, пиперициновое или пирициновое кольцо, причем к пиртщиттовому кольцу через два соседних атома углерода может бьпъ притконденсгтроват-т фею-гл, а соседняя еатомом азота меч-тисненая группа в пирролициттовом или щшерищшоном кольце может бьггь заменена карбонилом, имилазоштдиншонош труппа, незамещенная или замещенная алкилом, фенилатпсилом, тетрамепшеном,петпамегштеном или текеттметиленом, гшрщазитт-З-он и дтшЩтШФШшзтш-З-он, которые в положении 2 могут бьпъ замещены ашсилом, незамешенным или замещеннътм фетишем, и дополнительно в уптероттном скелете- 1 или 2 ашсильттьтьти группами, гругпта идите-сопка ще К 5 - водород. Ст-Са-шош, Сз-Ст-Шпспоаттш или Фешшагпш, К водород Ст-Сз-азпот, Сз-Сзашсентиш, фенил, фешшалкттл или Сусгцтпатоатпсил, К - водород или Сд-Сд-атпстш, или один из радшсаттов 115, К или 117 моясет означать бициклотексшт или бифенишаш, шт К и К вместе с нахошшпщся- между ними атомом азота означает неразветвлеъптуто Сд-Сб-алтатлетппштногругпту илиК - связанное через атом углерода или имш-тогруппу З-членное гетероароматическое кольпо, содержащее иминогруппу и атом кислорода или серы, или иминогруппу и атом кислорода,серы или азота, или связанное через атом углерода б-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота, причем упомянутые тетероароматттчестше кольца в углеродном скелете могут быть замещены Сд-Сд-алтошом или фенилалкттлом, к б-членнътм гетероароматическим кольцам присоединена н-пропиленовая или н-бутиленовая группа, или к З-членным и б-членньтм гетероароматичестсим кольцам присоединена 13-бута.штениловая тругша через два соседних атома углерода, или же н-бутиленовая или 1 З-бутадиетпшовая группа через иминогруппу и один соседний атом углерода, в образовавшемся анеллированном пиридиновом кольце одна метиновая группа может бьггь заменена атомом азота, виниленоваяв положении 3 или 4 к атому азота образовавшегося ттиридинового кольца - летит-терн, или в образовавшемся анеллированном фенильном кольце одна или две метиловые группы могут бьтть замещены атомами азота, причем упомянутые приконденсированные ароматические или гетероароматические кольца в утлеродном скелете дополнительно могут бьгть монозамещены атомом фтора, хлора или брома, алкилом, ашюксипом, гидроксидом, фенилом. нитро, амино,ЗЛКИЛЗМИНО, диалкиламино, алканоиламино, циано, карбоксилом, алкокси- карбонилом, ами 2нокарбонилом, алюшаминокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, фторметилом, дифторметилом, трифторметилом, алканоилом, аминосульфонилом, алкиламино- сульфонилом или диалкттламиносульфонилом, или дизамещены атомами фтора или хлора, метилом, метоксилом или гидроксидом, причем два метиловых заместителя в положении 1, 2 могут быть связаны друг е другом через метиленовый или этиленовый мостик, а имеющаяся, в случае необходимости, в имидазольном кольце группа МН может быть замещена Сд-Сд-алютлом, фенилапкилом или циклоашсилом, связанное через атом углерода пирролидиновое, пиперидиновое или пиридиновое кольцо, причем к пиридиновому кольцу через два соседних атома углерода может быть приконденсирован фенил, а соседняя с атомом азота метиленовая группа в пирролидиновом или пиперадиновом кольце может быть заменена карбонилом, К - водород, С-С 5-ЗЛКИЛЬНЗЯ группа, в которой одна метиленовая группа может быть заменена атомом кислорода или серы, или С 3-С 5-ЦИКЛОЭЛКРШК - карбоксил, цианогрутша, 1 Н-тетразалил, Ьтрифенилметил-етразолил, алкокеикарбонил с общим числом атомов углерода 2-5, алкансульфониламинокарбонил, арилсульфониламинокарбонил, трифторметансуттьфониламинокарбонил, причем, если ничего другого не указано, то вышеупомянутые алканоильная, алкильная и алкоксильная группьт содержат 1-3 атома углерода, а циклоалкильная группа-3-7 атомов углерода, и если К - водород, 123 - н-пропил и К карбоксил, то 111 в положении 6 не означает 3-меттшимицазо 4,5-Ьпиридина-ил или 3-нтексилимидазо-4,5-Ь пиридин-2-ил, или если К - водород, 113 - н-пропил или н-бутил и 84 1 Н-тетразолил, то 112 в положении 5 или 6 не означает бензоксазол-2-ил, или если К водород , 113 - н-пропил и К карбоксил, то 121 в положении 5 или б не означает 1 метилбензимидазол-Ъил или в положении б-Ьн-бутилбензилимидазол-Ъил, 1,5 диметилбензимидазол-Ъил или 1 метил-З-трифторметтшбензимидазол-Ъил, или если К водород, 113 н-бутил и К - карбоксил или 1 Н-тетразолил, то Ю в положении 6 не означает 1 меттшбензимидазол-Ъил, или если К - водород, К 3 н-бутил и 114 - карбоксил, то 193 в положении 6 не означает бензимтшазол-Ъил, смеси их 1- З-изомеров или индивидуальные изомеры и их гидраты и соли.2. Производные бензомипазола общей формулы (1) по п. 1, смеси их 1-, З-изомеров или индивидуальные изомеры, их пираты и физиологически переносимые соли с неорганическими шти органическими кислотами или основаниями, проявляютште действие антагониста ангиотензина.3. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении ангиотензина, содержашая активное начало и фармацевтически приемлемый носитель,отштчающаяся тем, что она содержит в качестве активного начала соединение по п.1 или его физиологически переносимую соль в эффективном количестве.К - С 3-С 5-ШПСОКСИЛ, замещенный тшицазотпшом в положении 3, 4 или 5, С 2-С 5-шжоксил, замещенньпй бензимидазолштом или тетрагидробензшштцалотпшом в положении 2, 3, 4 или 5 , шщ 2(имидазол-1-ил)-эгоксил, при условии, что К означает 1 Н-тотразолил, Сд-Сд-атпстшсульфотпшокси,бензолсуттьфот-шлокси, фенилашсансуттьфот-птлокси, незамещенная или замешанная у атома азота СгСг-атпсилом, фенилом, шпотоашашом, фешшашсидтом, штклоалтстптадпсштом, бшппототексштом ища бифешшом ашшашшогрутттта, в которой ашшьътьтй радикал представляет собой С-С 7 атжаноил, Сд-щ-атткоксшсарботош, СгСв-шттсштсуттьсрошш, бензоил, бензолсуттьфетпш, фетштталкансульфотшл, нафталинсуттъфоъпиш, циклоашсидпсарбошш, фенилашшноил, щпотошцаптшпсаноил,причем упомянутые фет-шльные ядра могут быть моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом фтора, хлора или брома, метил и метокси, фтатшмтпто, томофшшшто, Ъкарбоксифешшсарботтилаьшто итш Ъкарбоксифениттметиламино, причем одна карбонильная трутша во фгалиминогрутше может быть заменена метиловом,алкилметштеном или диатпаишетиленом, одна метиленовая труппа в томофталтпштотрутше может быть заменена одной шщ двумя шпсштьньшш грутшами, а упомянутые ФСНИЛЪНЬС ядра мотут быть дополнительно мно- или дизамещеньт алкилом итш алкоксилом, причем заместители могут быть одинаковыми илии одновременно полностью шти частично гидрированы, незамещенная или замещенная одной или двумя алташьныьш группами или одной тотрамсгштеновой или пентаметиленовой труппой 5 6- или 7-членная шпашениьпкшо- или шжет-пшенимтшогрутша, в которой одна метиленовая трутша может быть заменена карбонипом штисульфот-пшом, шитщы бициклоалкан-щз-щпсарбоновой шслоты и бшттпслоалкен-ДЗ-дтпсарбоновой кислоты, где бициклоатткановая и бшшклоалтсеновая части содержат 9 или 10 атомов углерода, могут быть замещены 1,2 или 3 мстильньштт грутшами, а одна эндометтшеновая трутша может быть заменена атомом ютслорода,имид глутаровой кислоты, в которой н-пропилен перфторирован, может быть замщен одной или двумя алкильньшш трутшами шш тстрамстттленом, итш пентаметиленом, малеинимицотругша, не 3замещенная или моно- или дизамещетпчая одинаковыми шш различи-шьют заместителями из числа шпата и фенила, связанное через атом углерода шш ишшогрушту 5-чпенное тетеароматътческое кольцо, содержащее щшнотрутттту, атом татслорода или серы, или шиинотрутттту и атом кислорода,серы или азота, шт связанное через атом углерода б-членное тетероароматическое кольцо, содержащее 1 шт 2 атома азота, причем к б-члет-п-тьтм гетероароматическим кольцам присоединена нбутиленовая грутпта через два соседъшх атома углерода, шт к 5-членным и башенным гетероароматичестатм кольцам присоединена 13-бугадиешшовая группа через два соседних атома углерода или н-прошшеновая шт ДЗ-бутадиениловая трутша через имшчогругпту и одшч соседний атом углерода,в образовавшемся анешшроват-п-том штридштовом кольце одна мешленовая труппа может-бьтгь заменена атомом азота, виниленовая труппа в положении 3 итш 4 к атому азота образовавшегося пиридинового кольца - атомом серы, шш в образовавшемся анеллироваттном фенильном кольце одна шш две метиновые труппы могут быть заменены атомами азота, причем упомъп-тутые пршсонценсировт-птые ароматические шт гетероаромагичесше кольца в углеродном скелете дополнительно мотут быть монозамещены атомом фтора, хлора или брома, шпатом, ашсоксилом, гидроксидом, феНилом, нитро, амино, шпашамшчо, диашаишаштно, алканоилаштно, циано, карбоксилом,алкокстщарбонтшом, аминокарбошшом, шпашамтп-токарбоъпшом, дишпашамтшокарбот-птлом, трифтормегилом, штканоилом, аминосульфошшом, шпашамтптосултъфошшом или цишпашаьпп-тосульфошалом, шш дизамещеньт атомами фтора шт хлора, метилом, метоксилом или гидроксидом, причем два метиловых заместителя в положении 1, 2 могут бьпъ связаны друг с другом через метиленовый шт эггиленовый мостик, а имеющаяся, в случае необходимости, в имидазольном кольце грутша МН может быть замещена Сд-Сб-шпсилом или шпатошпашом, связанное через атом углерода штрроштдиновое, тпшеришшовое или шаридиновое кольцо, причем к тщртшптовому кольцу через два сосешппк атома углерода может быть прикондет-шсирован фен-пал, а соседняя е атомом азота метитсновая грутша в пирролициновом или шшеришшовом кольце может быть заменена карбонгшом, оновая труппа, незамешетптая или замещениая шпатом, фентшадпсилом, тетраметиленом, пентаметленом шт гексаметиленом, шаридазшт-з-он и щптщротпаридазин-З-он, когорые в положении 2 могут бьпь замещетщ алктилом, незамещенным шш замещенным фенилом, и дополнительно в уптеродном скелете - 1 шш 2 шпашытьпш группами, группа К 7 - ЫК - СО МЮ, ше 115 - водород, Сд-Сд-шпаш или фештлагпапт, К - водород, Сд-Сд-шпааш, С 3-С 5-алкенил,фетишист шт С 5-С 7-тшклоалташ, 117 - водород или Сд-Сб-шпатл, или один из радикалов 115, К или К 7 может означать бштшатотекешт или бифенил, или К и К вместе с находящимися между ними атомом азота означают неразветвленную Сд-Св-шпашет-пппп-тотрутпту или морфолинотрутпту,или 115 и К - вместе Сгсд-шпашен, 1 Н-пшазошпт-2 4-дион-3-ил, пентаметилен-оксазошш-Ъ ил, или же К - водород или в положснтш 5, 6 шт 7 - фтор, хлор или бром, Сд-Сд-шпаош идш трифторметил,112 - связанное через атом углерода или иминотруппу З-члет-шое тегероароматическое кольцо, содержащее иминотруппу и атом кислорода или серы, или иминогрутшу и атом кислорода,серы шш азота, или связанное через атом углерода б-членное гетероароматичесское кольцо,содержащее 1 или 2 атома азота, причем к б-членньтм тетероароматичссим кольцом присоедипена н-бутпленовая труппа, или к З-членным и б-членньш тегероаромапачесшм кольцам при гданнаеьз-бутапешшовая труппа через два соседних атома углерода, или н-бутилеиовая труппа через щпптогруппу и один соседний атом углерода, в образо питшшовом кольце одна метиновая группа может быть замененаатомом азота, виииленовая группа в положении 3 ишт 4 к атому азота образовавшегося штришшового тсолтьца - атомом серы шш в образовавшемся анедшировашчом фенильном кольце одна или две иетиновые грутш могут быть замещены атомами азота, причем упомянутые приКонденсированные ароматичес кие или гетероароматттчеслсие кольца в углеродном скелете дополнительно могут быть монозамещены атомом фтора, хлора итш брома, шпатом, алкоксилом, кидроксилом, фснгшом, нитро, амино, алкилашша, дншпаитамино, алканоиламино, тщано, карбоксилом, ашкоксшшрбониломдминокарбонилом, алкиламинокарбошшом, диалкгшаминокарбонилом, трифтормегилом, алканоилом, аминосульфонилом, шпатламтшосулъфонилом или диалктшаминосульфонтшом, или дизамсщены атомами фтора или хлора, метилом, метоксилом или гидроксидом, причем два метиловых заместителя в положении 1, 2 могут быть связаны друг с другом через метиленовый или этиленовый мостик, а имеющаяся, в случае необходимости, в ишщазольном кольце группа ЫН может быть замещена Сд-Сд-алташом или циклоалкилом, связанное через атом углерода пирролидиновое пиперидиновое или пиридиновое кольцо, причем к пиридиновому кольцу через два соседних атома углерода может быть прикондснсирован фенил, а соседняя с атомом азота метиленовая группа в щрролиднновом или пиперидиновом кольце может бьтгь заменена крбонилом, е, дК 3 - водород, Сд-Сушпсильная трутша, в которой одна метиленовая трудна может быть заменена атомом кислорода или серы,114 - карбоксил, цианогруппа, 1 Н-тетразолил, 1-трифенилметилтетразолил, С 2 С 5 алкоксикарбонил, причем если ничего другою не указано, то упомянутые алканоильная, алкильная и алкоксильная группы содержат 1-3 атома углерода, а циклоаллшльная группа - 3-7 атомов углерода, и, если К - водород, 113 - н-пропил и К - карбоксил, то 112 - в положении 6 не означает 3 метилимидазо 4,5-Ьпиридин 2 гш или 3-н-гексил-имидазо 4,5-Ьпиридин-2-ил, или, если К - водород, 113 - н-пропил или н-бугил и К - 1 Н-тетразолил, то К в положении 5 или 6 не означает бензоксазол-Ъил, или, если К - водород, 113 - н-пропил и 114 - карбоксил, то К в положении 5 или 6 не означает 1-метилбензимидазог 2-ил или в положении 6 - 1-н-бутил-бензшшмидазол-2-ил, 1,5 диметилбензимидазол-2-ил или 1-мегил-З-трифторметилбензимидазол-Ъил, илиесли К 1- водород, К 3 -н-бутил и 114 - карбоксил или 1 Н-тетразолил, то 18 в положении 6 не означает 1-метилбензимидазол-2-ил, или, если К - водород, 113 -н-бутил и К карбоксил, то 113 в положении 6 не означает бензимидазол-2 ил, смеси их 1-,М 2-изомеров или ишшвидуальные изомеры и их пираты и солиК в положении 4 означает атом фтора, хлора или брома, фторметил дифторметил, Ю - амидиногруппа, незамещенная или замещенная одной или двумя Сд-Сд-алкильными группами, к б-членным гетероаромат-ическим кольцам присоединена н-пропиленовая группа через два соседних атома углерода, приконденсированные ароматические или гетероароматические кольца в углеродном скелете дополнительно могут бьггь монозамещены фторметилом или дифггорметилом, имеющаяся, в случае необходимости, в имидазольном кольце группа МН может бьпъ замещена фех-пшалкилом, грутша 127 - КР. -СО - 11115, где 115 - С 5-С 7-циклоалхсил К -фенил илиК - фторметил, дифторметил, К - к б-членньш гетероароматическим кольцам присоединена н-пропиленовая группа,упомянутые приконденсированные ароматические или гетероароматические кольца в углеродном скелете дополнительно могут бьггь монозамещены фторметилом или дифторметилом,имеющаяся, в случае необходимости, в имидазольном кольце группа МН может быть замещена фенилащсилом, Ю -С 3-С 5-ЦИКЛОШПОШ, К тлкансулъфониламинокарбоншг, арилсульфониламинокарбонил, трифторметансульфониламинокарбонил.ИЗОбРСТВНИС ОТНОСИТСЯ К НОВЫМ гетероциклическим СОСДРШСНИЯМ, обладающим ЦЕННЫМИ ФЗРМЗКОЛОГРЧССКРШШ СВОЙСТВЗМИ, В ЧЕСТНОСТИ К НОВЫМ ПрОИЗВОДНЫМ