Состав лекарственного средства на основе валерианы

(51) МПК (2006) НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ(54) СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ ВАЛЕРИАНЫ(71) Заявитель Республиканское унитарное производственное предприятие Белмедпрепараты(72) Авторы Дунец Людмила Николаевна Петров Петр Тимофеевич Трухачева Татьяна Викторовна Двоскин Борис Ефимович Куксовская Элла Юрьевна Цвилик Галина Леонидовна Хишова Ольга Михайловна(73) Патентообладатель Республиканское унитарное производственное предприятие Белмедпрепараты(57) Состав лекарственного средства на основе валерианы, включающий порошок корневищ с корнями валерианы, отличающийся тем, что дополнительно содержит порошок травы пустырника, порошок листьев и/или плодов боярышника, сахар-песок, поливинилпирролидон, кальция стеарат, при следующем соотношении компонентов, в граммах порошок корневищ с корнями валерианы 0,01-0,45 порошок травы пустырника 0,01-1,1 порошок листьев и/или плодов боярышника 0,005-1,1 сахар-песок 0,001-0,5 поливинилпирролидон 0,003-0,5 кальция стеарат 0,0005-0,05. Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой новый состав лекарственного средства на основе валерианы. Известно использование травы, корневищ с корнями валерианы для получения лекарственных препаратов как седативных, спазмолитических средств, уменьшающих возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижающих тонус гладких мышц. Эти препараты применяют при повышенной возбудимости, истерии, бессоннице, спазмах желудочно-кишечного тракта, колике. В корнях и корневищах травы валерианы содержатся эфирное масло, валепотриаты, гликозиды, алколоиды, смолы, полисахариды, органические кислоты и т.п. Валериану применяют для изготовления густых и жидких лекарственных экстрактов, брикетов корневищ с корнями валерианы, настойки валерианы и др. Валериана входит в состав желудочных, успокоительных, желчегонных лечебных сборов. Препараты валерианы входят в состав многочисленных официальных многокомпонентных лекарственных препаратов, таких как Валокардин, Валокармид, капли камфорновалериановые 1. Эти препараты являются спиртосодержащими, а поэтому имеют огра 9965 1 2007.12.30 ниченное применение. При их изготовлении имеют место потери летучих компонентов изовалериановой кислоты, эфирных масел и др. В указанных препаратах низкое содержание биологически активных веществ - валепотриатов. Установлено, что при несоблюдении температурного режима хранения на порядок снижается количество валепотриатов в лекарственных препаратах, а валепотриат валтрат, в количественном отношении преобладающий среди валепотриатов валерианы лекарственной (50-80 ), полностью распадается в течение двух месяцев хранения. Прототипом является состав таблетки валерианы под названием Валерад 2. Таблетка включает порошок корневищ валерианы и вспомогательные вещества крахмал и твин-80 при следующем соотношении компонентов, в граммах порошок корневищ с корнями валерианы 0,475-0,575 крахмал 0,00225-0,0027510 твин 0,000425-0,000575. Однако таблетки, полученные по данному составу, являются нестабильными в процессе хранения, что влечет за собой снижение или потерю терапевтической активности. Задачей изобретения является повышение стабильности препарата в процессе хранения в течение не менее 2 лет и повышение фармакологической активности. Это достигается тем, что состав лекарственного средства валерианы на основе порошка ее корневищ с корнями дополнительно включает порошок травы пустырника, порошок листьев и/или плодов боярышника, сахар-песок, поливинилпирролидон, кальция стеарат при следующем соотношении компонентов, в граммах порошок корневищ с корнями валерианы 0,01-0,45 порошок травы пустырника 0,01-1,1 порошок листьев и/или плодов боярышника 0,005-1,1 сахар-песок 0,001-0,5 поливинилпирролидон 0,003-0,5 кальция стеарат 0,0005-0,05. Новый состав можно дозировать в капсулы и пакеты. Этот состав на основе валерианы предназначен для перорального приема в качестве седативного и спазмолитического средства, понижающего возбудимость центральной нервной системы, оказывающего желчегонное действие, усиливающего секреторную активность желудочно-кишечного тракта,замедляющего сердечный ритм и расширяющего коронарные сосуды. Его применяют при состояниях нервного возбуждения, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта, при бессоннице, мигрени, вегетоневрозах в предклимактерическом периоде, сопровождающемся повышением артериального давления, тахикардией и кардиологическими болями, при климактерическом неврозе, функциональных расстройствах сердечной деятельности, ангионеврозах, мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии, артериальной гипертензии и др. Лекарственные средства получают следующим образом. Пример 1. Предварительно тонко измельченные в порошок корневища с корнями валерианы в количестве 0,01 г на одну капсулу помещают в смеситель, затем добавляют измельченную в порошок траву пустырника в количестве 0,01 г, измельченные в порошок листья и/или плоды боярышника в количестве 0,005 г, сахар-песок в количестве 0,001 г смесь перемешивают в течении не менее 15 мин, а затем увлажняют спиртовым или водным раствором,содержащим поливинилпирролидон в количестве 0,003 г, перемешивают, гранулируют,сушат, а затем опудривают кальция стеаратом в количестве 0,0005 г и дозируют в капсулу. Пример 2. Отличается от примера 1 тем, что для приготовления гранул лекарственного средства на основе валерианы исходные компоненты берут в следующем соотношении, в граммах на один пакет 2 9965 1 2007.12.30 порошок корневищ с корнями валерианы 0,45 порошок травы пустырника 1,1 порошок листьев и/или плодов боярышника 1,1 сахар-песок 0,5 поливинилпирролидон 0,5 кальция стеарат 0,05. Пример 3. Отличается от примеров 1 и 2 тем, что для приготовления лекарственного средства в виде порошка исходные компоненты берут в следующих соотношениях на один пакет,при этом поливинилпирролидон в смеситель задают в виде порошка, в граммах порошок корневищ с корнями валерианы 0,02 порошок травы пустырника 0,5 порошок листьев и/или плодов боярышника 0,5 сахар-песок 0,2 поливинилпирролидон 0,25 кальция стеарат 0,0015. Пример 4. Отличается от примеров 1, 2 и 3 тем, что для приготовления лекарственного средства в виде таблеток исходные компоненты берут в следующих соотношениях на одну таблетку, в граммах порошок корневищ с корнями валерианы 0,2 порошок травы пустырника 0,2 порошок листьев и/или плодов боярышника 0,1 сахар-песок 0,02 поливинилпирролидон 0,25 кальция стеарат 0,015. Полученные таким образом лекарственные средства на основе валерианы в виде капсул, гранул, порошка обладают высокой стабильностью биологически активных соединений, что позволяет увеличить сроки их годности. Эти лекарственные средства могут храниться при комнатной температуре, в то время как таблетки, получаемые по прототипу,должны храниться при температуре менее 15 С. Полученный состав обладает высокой биологической и фармакологической активностью. В экспериментах на нескольких видах животных установлено, что новое лекарственное средство на основе валерианы является лекарственным средством поливалентного действия, сочетающим основные фармакологические эффекты валерианы, пустырника и боярышника - антигипертензивный, седативный и спазмолитический. При этом ни по одному из вышеуказанных свойств компоненты препарата не проявляют взаимного антогонизма. Препарат практически нетоксичен и биологически безопасен для организма млекопитающих. Дозировки порошков лекарственных растений, входящих в состав одной дозы препарата, не превышают фармакопейных. Источники информации 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - Т. 1. - М. Медицина, 2000. 2. Патент Республики Беларусь 1932, МПК 7 А 61 К 9/20, 1999 (прототип). Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 3