Состав таблетки валерианы

61 35/78 ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ(71) Заявитель Витебский медицинский институт(73) Патентообладатель Витебский медицинский институт(57) Состав таблетки валерианы, включающий растительное сырье и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что в качестве растительного сырья содержит порошок корней и корневищ валерианы со степенью измельчения 0,25-0,50 мм, а в качестве вспомогательных веществ - крахмал и твин-80 при следующем соотношении компонентов, г порошок корней и корневищ валерианы крахмал твин-80(56) 1. ФС 42 Б-34-96 (прототип). 2. Государственная фармакопея СССРиздания в 2 т. - М. Медицина, 1990. - Вып. 2. Общие статьи на лекарственные формы. Таблетки. - С. 156-157. Изобретение относится к области фармации и касается нового состава таблетки валерианы. Валериана как лекарственное растение известна с глубокой древности. В настоящее время широко применяется в качестве успокаивающего средства при лечении неврозов сердечно-сосудистой системы, бессонницы, нервной возбудимости. Из корневищ с корнями валерианы лекарственной выделено более 120 веществ, принадлежащих к различным классам химических соединений валепотриаты, гликозиды, алкалоиды,эфирное масло, вещества, относящиеся к углеводам и кислотам, и т.п. Главными биологически активными веществами, обусловливающими седативное действие, считаются валепотриаты, эфирное масло, изовалериановая кислота. Известны следующие препараты валерианы жидкий экстракт-концентрат 12, густой экстракт, таблетки экстракта валерианы, покрытые оболочкой, настойка 15 на 70 спирте. Отечественными и зарубежными исследованиями было доказано, что в галеновых препаратах валерианы процесс распада валепотриатов происходит быстро. Так, уже через три месяца после приготовления настойки валерианы на 70 спирте практически не содержится валепотриатов (, 1979 в,., 1980 в,., 1980 Коновалова и др., 1986). Таблетки экстракта валерианы описаны в фармакопейной статье 1. Настоящая фармакопейная статья распространяется на таблетки экстракта валерианы 0,02 г, покрытые оболочкой. В статье дан состав на одну таблетку 2932 1 экстракта валерианы густого (ГФ , ст. 265) вспомогательных веществ (магния карбонат основной,крахмал картофельный, тальк, желатин) вспомогательных веществ (магния карбонат основной, сахар, тальк, аэросил, титана двуокись, желатин, воск, парафин, масло подсолнечное, тартразин) или экстракта валерианы густого (ГФ , ст. 265) вспомогательных веществ (магния карбонат основной,крахмал картофельный, тальк, желатин) вспомогательных веществ (твин-80, метилцеллюлоза водорастворимая, воск, эмульсия КЭ-10-16, титана двуокись,тартразин) 0,02 г достаточное количество до получения таблетки массой 0,1 г (без оболочки) достаточное количество до получения оболочки, методом наращивания 0,02 г достаточное количество до получения таблетки массой 0,1 г (без оболочки) достаточное количество до получения оболочки, методом наращивания 1. Таблетки экстракта валерианы, получаемые по сложной многоступенчатой технологии, обладают невысокой терапевтической эффективностью. Это связано с тем, что при упаривании экстракта теряется значительное количество летучих лекарственных компонентов, таких как эфирное масло, изовалериановая кислота, валепотриаты и т.п. С целью сохранения летучих действующих лекарственных веществ корневищ с корнями валерианы, особенно валепотриатов, и повышения терапевтической эффективности препарата нами предложено изготавливать таблетки валерианы из цельного тонкоизмельченного растительного сырья. Таблетка предлагаемого состава содержит порошка корней и корневищ валерианы степень измельчения 0,25-0,5 мм (ГФ , вып. 2 ст. 77) крахмала твина-80 Разработку состава таблеток порошка корневищ с корнями валерианы проводили методом математического планирования эксперимента - латинского параллелепипеда 3 х 3 х 2. Изучена зависимость показателей качества таблеток от степени измельчения сырья, состава поверхностно-активных и разрыхляющих веществ. Изучено также влияние замораживания и сублимационной сушки на выход действующих веществ из растительного материала. Оценку значимости факторов проводили дисперсионным анализом экспериментальных данных. При помощи множественного рангового критерия Дункана построены ряды предпочтительности внутри каждого фактора. Нами было доказано, что при использовании тонкоизмельченного растительного сырья основная часть действующих веществ извлекается за один час. Это связано с высокой степенью дисперсности порошка валерианы и возрастанием коэффициента внутренней диффузии. Целлюлоза, из которой построены ткани корневищ с корнями валерианы, обладает высокой прессуемостью. На основании проведенных исследований установлен оптимальный состав таблеток порошка корневищ с корнями валерианы. Обоснование выбора оптимального состава приведено в табл. 1. Контролируемые показатели, растворимость и прочность, которые определяются в соответствии с Государственной фармакопеей 2. Нами проведены исследования биологической эффективности таблеток порошка корней и корневищ валерианы методом.Исследовано влияние настоя корневищ с корнями валерианы, приготовленного по прописи ех 6,0 - 180 мл, таблеток экстракта валерианы, выпускаемых Борисовским заводом медицинских препаратов, и таблеток порошка корневищ с корнями валерианы, изготовленных по предложенной нами прописи на снотворный эффект тиопентала натрия, взятого в дозе 50 мг/кг. Каждую дозу препаратов валерианы и снотворного испытывали на 5-10 мышах. Настой валерианы, таблетки порошка корневищ с корнями валерианы, таблетки экстракта валерианы вводили перорально. Настой валерианы вводили в дозах 0,015 мл/г - 0,016 мл/г за 10-15 минут до введения снотворного, таблетки экстракта валерианы вводили в дозе 0,0015 мг/г и таблетки порошка корневищ с корнями валерианы в дозе 0,0005 мг/г за 30 минут до введения снотворного. Глубину снотворного действия определяли временем, на протяжении которого животные находились в положении на боку. 2932 1 Полученные результаты сравнивали со средней продолжительностью сна контрольных животных, которым вводили только тиопентал натрия. Результаты опытов представлены в табл. 2. Проведенные исследования биодоступности таблеток порошка корневищ с корнями валерианы методомпоказали, что предложенные нами таблетки в 2,5 раза эффективнее таблеток экстракта валерианы,выпускаемых Борисовским заводом медицинских препаратов. Таблица 1 Состав таблеток 1 Порошка корней и корневищ валерианы степень измельчения 0,250,5 мм Крахмала Твина - 80 Порошка корней и корневищ валерианы степень измельчения 0,250,5 мм Крахмала Твина - 80 Порошка корней и корневищ валерианы степень измельчения 0,250,5 мм Крахмала Твина - 80 Контролируемый параметр Значение, соответствующее Значение при экстребованиям ГФ, ФС перименте 3 4 Растворимость не менее 7583,67 2,64 за 45 мин Прочность не менее 97 Растворимость не менее 75 за 45 мин 0,525 0,00275 0,000575 Растворимость не менее 75 за 45 мин 0,500 0,0025 0,0005 Прочность не менее 97 Прочность не менее 97 1 Тиопентал натрия 50 мг/кг Тиопентал натрия и настой валерианы 0,015 мл/г - 0,016 мл/г Тиопентал натрия и таблетки экстракта валерианы 0,0015 мг/г Тиопентал натрия и таблетки порошка корневищ с корнями валерианы 0,0005 мг/г Удлинение снотворного действия тиопенталамин Государственный патентный комитет Республики Беларусь. 220072, г. Минск, проспект Ф. Скорины, 66. 3