Средство для лечения болезней суставов, обладающее противовоспалительным и обезболивающим действием

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ ВЕДОМСТВО РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬСРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНЕЙ СУСТАВОВ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И ОБЕЗБОЛИВАЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ(73) Патентообладатели Васюков Сергей Ефимович, Кирьянов Николай Александ рович (КН)Средсгво для лечения болезней суставов, обладающее противовоспадштеггьнъш и обезболивающим действием, содержащее мукопшшсахарид и носитель, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит Диметилсульфоксид, в качестве мукополшсахарида - хондроитинсульфат, а в качестве носителя - фармацевтически прием лемую мазевую основу при следующем соотношении компонентов, вес.Изобретение относится к области медицины,а. именно к препаратам для лечения болезней суставов.Болезнями суставов страдают около 70 людей старше 45 лет.Они выражаются в виде болей в суставе,усиливающихся при движении ощущением скованности. Воспалительные процессы сопровождаются припухлостью, изменением формы и очертаний суставов.Кроме того, при артрологических заболеванинх суставов постепенно разрушается хрящ,покрывающий суставные поверхности, а такжекостная ткань и внутренняя поверхность суставной сумки. При леченшт болезней суставов мази, используемые для растирания, обычно имеют вспомогательное значение при болях,как отвлекающее средство.Широкое распространение в медицинской практике для лечения болезней суставов (аргриюв, аргрозов и тл.) нашли препараты в виде мазей и шшщтентов на основе метилсалвцилата 2 (шшимент Санитас, мазь БомБенге и др). Лечение этими препаратами уменьшает воспаление и боли в суставах, но не останавливает процесс разрушения хрящевой ткани.Известен также препарат индометациновая мазь на основе 1-(пара-хлорбензол)-5-метоксн-2-метилинтол-3-уксусной кислоты, которая по сравнению с другими мазями такого назначения обладает наиболее выраженными противовоспалительными обезболивающими действиями при болезнях суставов.Недостаток иидометациновой мази состоит в том, что при ее использовании не достигается эффект ингибирования процесса разрушения хрящевой ткани и ее регенерация. Кроме того,применение этой мази значительно ограничено многочисленными противопоказаниями и побочными явлениями, ульцерогенное действие,головная боль, головокружение, тошнота и др.Наиболее близким является средство для лечения артрозов и других заболеваний суставов,содержащее производное хондроитинсульфата. Однако, данное средство не обладает трансдермальными свойствами.Цель изобретения - разработка препарата для лечения болезней суставов, сочетающего хондрозащитное, противовоспалительное,обезбшшвающее и ранозаживляюшее действие.Поставленная цель достигается тем, что в основу препарата вводится комплекс хондроитинсущфата и дитчгетилсульфоксида в количестве 140 и 540, соответственно.Хондроитинсульфат обладает хондрозащитным, противовоспалительным и ранозаживляющим действием и физиологической активностью при таких заболеваниях, как аргрозы, атеросклероз, анемия и др. Использование димегилсульфоксида в качестве одного из компонентов препарата обусловлено тем,что он обладает противовоспалительным и обезболивающим действием при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Кроме того,известно, что Диметилсульфоксид способен проникать через биологические мембраны, в том числе через кожные барьеры, усиливая тем самым диффузию лекарственных веществ через кожу больного.Изобретение иллюстрируется следующими примерами.Пример 1. 5 г хондроитинсульфата растворяют в 20 мл дистиллированной воды. Отдельно сплавляют при температуре 5 О-70 С 15 г безводного ланолина и 5 Ог вазелина. Раствор хондроптинсулъфата, смесь ланолина и вазелина, Диметилсульфоксид раздельно фильтруют и смешивают до получения однородной массы. Препарат фасуют в тубы или банки.(ПЭО-600) и сплавляют смесь на водяной бане при температуре не выше 70 С. К расплавленной смеси при постоянном перемешивании добавляют раствор хондроитинсульфата в воде,затем 10 г диметилсульфоксида и 10 г глицерина. Смесь перемешивают в течение двух часов (200 об/ мин) до полного охлаждения и фасуют в тубы или банки.Пример 3. 5 г хондроитинсульфата растворяют в 21 мл дистиллированной воды и приливают к полученному раствору 10 г диметилсудшфоксида (смесь Ы 91). К 40 г глицерина при перемешивании добавляют 5 г натрий-карбоксиметилцегшюлозы (Па-КМЦ) и оставляют перемешиваться до полного растворения 11 а-КМЦ (смесь Ы 92). 0,5 г крахмала смешивают с 10 мг дистиллированной воды и добавляют смесь 1 Ч 91 и М 92 (смесь ЫеЗ). 8 г эмульгатора Ы 91 расплавляют на водяной бане при температуре 60 С и при перемешивании добавляют его к предварительно подогретой до 60 С смеси 18193. Оставляют при перемешивании в течение трех часов и фасуют в тубы или банки. В 1 г конечного продукта содержится 50 мг хондроитинсуцгьфата, 50 мг НаКМЦ, 100 мг диметилсульфоксида, 350 мг глицерина, 80 мг эмульгатора МЫ и 10 мг крахмала.Эффективность действия препарата изучали на моделях посттравматического остеоартроза,коллапса ушных раковин кроликов и асептического воспаления конечности крыс.При субхондральньтк дефектах головки бедренной кости крыс, вызванных хирургическим повреждением суставного хряща, предлагаемый препарат значительно уменьшает размер дефекта по сравнению с контрольными животными.При внутривенном введении папаина у кроликов наблюдается коллапс ушных раковин провисание их периферического конца. Использование предлагаемого препарата позволяет восстановить тургор ушных раковин, что свидетельствует об ингибнровании разрушения хрящевой ткани ушных раковин.Асептическое воспаление вызывается введением дексграна под апоневроз задней лапы крыс. Противовоспалительное действие предлагаемого препарата проявляется в торможении развития асептического отека конечности крыс.Безвредность предлагаемого препарата оценивали по его влиянию на коньюктиву глаза и кожу кроликов. Проведенные исследования показали отсутствие местнораздражающего действия препарата на коньюктиву глаза иТоксичность препарата исследовали в хроническом опыте (3 месяца) на 20 свинка) путем накожных аппликаций. Установлено, что предлагаемый препарат нетоксичен и не вызывает нарушения гистологического эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки.Предложенное средство было испытано в клинических условиях на 66 больных остеоартрозом и юмартрозом. Мазь наносилась на по раженннй сустав ежедневно 3-4 раза в деш и втиралась до полною впитывания в течение 3 недель. Изучение эффективности проводилось ДВОЙНЫМ СЛЕПЫМ МЕТОДОМ, ГДЕ В КНЧЕСТВС преПЕрЗТЕ сравнения ИСПОЛЬЗОВВЛСЯ Диметилсульфоксид в виде 10 мази. Проведенные испытания показали эффективность почти у 74 больных.Государственное патентное ведомство Республики Беларусь.