Производное 5-нитротиазола, обладающее противомикробной активностью
Номер патента: 10940
Опубликовано: 30.08.2008
Авторы: Цыркунов Владимир Максимович, Соколова Татьяна Николаевна, Кравченя Николай Антонович
Текст
(71) Заявитель Учреждение образования Гродненский государственный медицинский университет(72) Авторы Кравченя Николай Антонович Соколова Татьяна Николаевна Цыркунов Владимир Максимович(73) Патентообладатель Учреждение образования Гродненский государственный медицинский университет обладающий противомикробной активностью. Изобретение относится к синтезу -(5-нитротиазол-2-ил)(4-аминобензолсульфонил) глутарилдиамида, обладающего противомикробной активностью. Ближайшим аналогом по биологическому действию и химической структуре является производное 5-нитротиазола Патент РБ 1046, 1996. Недостатком указанных соединений является невысокая противомикробная активность. Задачей изобретения является расширение арсенала средств воздействия на патогенные микроорганизмы. Поставленная задача достигается синтезом предлагаемого производного 5-нитротиазола формулы и использованием его в качестве противомикробного препарата. Для лучшего понимания данного изобретения приводится пример получения соответствующего диамида. Пример.(7,8 ммоль) моно-(5-нитротиазол-2-ил) амида глутаровой кислоты Патент РБ 1046, 1996 10940 1 2008.08.30 с 2,0 мл 20 -ного олеума прибавляют при перемешивании 1,72 г (10 ммоль) 4-аминобензолсульфамида при температуре 20-40 С и перемешивают при 40 С до полного растворения всех компонентов (1 ч). Раствор охлаждают до 20-25 С и выливают на 20 г льда. Осадок фильтруют, промывают от серной кислоты водой, сушат и получают 2,6 г(81,5 ) технического продукта. После перекристаллизации из 50 -ной уксусной кислоты получают 2,0 г хроматографически чистого соединения. Т. пл. 220 С (с разл.). НайденоС 40,62 Н 3,7016,8. ВычисленоС 40,7 Н 3,6416,9. Брутто-формула 1415562. Оценку противомикробной активности предлагаемого соединения проводили методом серийных разведений исследуемого вещества в мясопептонном агаре в отношении широкого спектра музейных штаммов микроорганизмов. Всего использовали 30 микроорганизмов В.(3 штамма), Е.(6 штаммов), К.(2 штамма),.(4 штамма), .(3 штамма), .(9 штаммов), .(3 штамма). Противомикробная активность -(5-нитротиазол-2-ил)(4-аминобензолсульфонил) глутарилдиамида в отношении музейных штаммов микроорганизмов Исследования показали, что данное соединение обладает широким спектром антибактериального действия и высокой бактериостатической активностью в отношении грамотрицательных . , ., . , . , К.в концентрации от 9 до 625 мкг/мл и в отношении грамположительных .и В.в концентрации от 9 до 156 мкг/мл музейных штаммов микроорганизмов. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 2
МПК / Метки
МПК: C07D 277/00, A61P 31/00
Метки: обладающее, производное, активностью, 5-нитротиазола, противомикробной
Код ссылки
<a href="https://bypatents.com/2-10940-proizvodnoe-5-nitrotiazola-obladayushhee-protivomikrobnojj-aktivnostyu.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Производное 5-нитротиазола, обладающее противомикробной активностью</a>
Производное 5-нитротиазола, обладающее противомикробной активностью
Номер патента: 10939
Опубликовано: 30.08.2008
Авторы: Соколова Татьяна Николаевна, Кравченя Николай Антонович, Цыркунов Владимир Максимович
МПК: C07D 277/00, A61P 31/00
Метки: противомикробной, обладающее, активностью, 5-нитротиазола, производное
Текст:
...затем порциями при перемешивании при температуре 40-50 С прибавляют 3,0 мл 20 -ного олеума (всего 5,0 мл). Реакционную массу перемешивают при 50-60 С 20 мин, охлаждают до 20-30 С и в течение 1 ч прибавляют 2,4 г (28 ммоль) нитрата натрия или эквивалентное количество нитрата аммония, перемешивают 1 ч. Температура реакционной массы при нитровании должна быть в пределах 20-30 С. Реакционную массу при интенсивном перемешивании выливают...
Производные 5-нитротиазола, обладающие противомикробной активностью
Номер патента: 1046
Опубликовано: 14.03.1996
Авторы: Соколова Татьяна Николаевна, Кравченя Николай Антонович
МПК: A61K 31/44, C07D 277/58, A61K 31/425...
Метки: обладающие, активностью, 5-нитротиазола, производные, противомикробной
Текст:
...амид глутаровой кислоты. Кисмеси 25 г (190 ммоль) глутаровой кислоты с 10 мл 20-го олеума прибавляют при перемешивании 20 г (147 ммоль) гидрохлорида 2-аминотиазола, затем порциями при температуре 40 - 60 С прибавляют 25 мл 20-го олеума (всего 35 мл). Реакционную массу перемешивают 10 мин.,охлаждают до 25 - 30 С и втечение 1 часа прибавляют 14 г (165 шекель) нитрата натрия или эквивалентное количество нитрата аммонив,...
N-(5-нитротиазол-2-ил)-N1-(1,3,4-тиадиазол-2-ил)алкандиоилдиамиды, обладающие противомикробной активностью
Номер патента: 5817
Опубликовано: 30.12.2003
Авторы: Соколова Татьяна Николаевна, Юзефович Ольга Николаевна, Кравченя Николай Антонович
МПК: C07D 277/04, C07D 285/12, A61P 31/04...
Метки: противомикробной, обладающие, активностью, n-(5-нитротиазол-2-ил)-n1-(1,3,4-тиадиазол-2-ил)алкандиоилдиамиды
Текст:
...г (165 ммоль) нитрата натрия или эквивалентное количество нитрата аммония, перемешивают 1 ч. Температура реакционной массы при нитровании должна быть в пределах 25-30 С. Реакционную массу при интенсивном перемешивании выливают на 500 мл воды со льдом, осадок фильтруют, промывают водой от серной и азотной кислот, сушат и получают 32 г (84 ) моно-(5-нитротиазол 2-ил)амида глутаровой кислоты. После перекристаллизации из 30 -ной уксусной кислоты...
Производное пиридинсульфонамида, обладающее гербицидной активностью
Номер патента: 1557
Опубликовано: 16.12.1996
Авторы: Тимото Хонда, Фумио Кимура, Такахиро Хага, Нобуюки Сакасита, Сигео Мурай
МПК: C07D 401/12, A01N 43/54
Метки: пиридинсульфонамида, активностью, производное, гербицидной, обладающее
Текст:
...борьбы с сорняками оценивали по 10-бальной шкале, где величиной 10 обозначали полностью уничтоженное растение, а величиной 1 обозначали растения,которые выглядели аналогично контрольным, необработанным, как это указано в таблице 3.Испытание состава примера 2.кукурузу (сортов (3 го 1 с 1 еп сгозв уапшш и Коуа Вехи 105 Т) и росичку кровяную высеяли в горшке площадью по 1/10000 ара (а) калщый и выращивали в оранжерее.После этого, когда...
Препарат, содержащий производное L-глутамина, обладающий иммуномодулирующей активностью
Номер патента: 7889
Опубликовано: 28.02.2006
Авторы: Нефёдов Леонид Иванович, Каравай Александр Владимирович, Мотылевич Жанна Витальевна, Требухина Раиса Васильевна, Горецкая Марианна Викторовна
МПК: A61K 31/195, A61K 31/05, A61P 37/02...
Метки: производное, содержащий, l-глутамина, препарат, активностью, иммуномодулирующей, обладающий
Текст:
...клеток хронического миелолейкоза различными концентрациями препарата от 0,001 до 1. При увеличении концентрации препарата возрастало подавление клеток хронического миелолейкоза. Следовательно,помимо стимуляции клеток иммунной системы, препарат сам оказывает токсический эффект. Таким образом, если говорить о иммуномодулирующей активности препарата, то она наблюдается при концентрациях 2,5-25 мг/кг в опытахпри внутрибрюшинном введении....
Предыдущий патент: Устройство для фасциотомии
Следующий патент: Устройство для вентиляции кабины транспортного средства
Случайный патент: Визирное устройство