Производное 5-нитротиазола, обладающее противомикробной активностью

(51) МПК (2006) НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ(71) Заявитель Учреждение образования Гродненский государственный медицинский университет(72) Авторы Кравченя Николай Антонович Соколова Татьяна Николаевна Цыркунов Владимир Максимович(73) Патентообладатель Учреждение образования Гродненский государственный медицинский университет Изобретение относится к синтезу моно-(5-нитротиазол-2-ил)амида себациновой кислоты, обладающего противомикробной активностью. Ближайшим аналогом по биологическому действию и химической структуре является производное 5-нитротиазола (Патент РБ 1046, 1996 г.). Недостатком указанного соединения является невысокая противомикробная активность. Задачей изобретения является расширение арсенала средств воздействия на патогенные микроорганизмы. Поставленная задача достигается синтезом предлагаемого производного 5-нитротиазола формулы и использованием его в качестве противомикробного препарата. Для лучшего понимания данного изобретения приводится пример получения соответствующего моноамида. 10939 1 2008.08.30 Пример. Моно-(5-нитротиазол-2-ил)амид себациновой кислоты. К смеси 4,8 (23,8 ммоль) себациновой кислоты с 2,0 мл 20 -ного олеума прибавляют при перемешивании 3,0 г (22,0 ммоль) гидрохлорида 2-аминотиазола, затем порциями при перемешивании при температуре 40-50 С прибавляют 3,0 мл 20 -ного олеума (всего 5,0 мл). Реакционную массу перемешивают при 50-60 С 20 мин, охлаждают до 20-30 С и в течение 1 ч прибавляют 2,4 г (28 ммоль) нитрата натрия или эквивалентное количество нитрата аммония, перемешивают 1 ч. Температура реакционной массы при нитровании должна быть в пределах 20-30 С. Реакционную массу при интенсивном перемешивании выливают на 200 мл ледяной воды, осадок фильтруют, промывают водой от серной кислоты, сушат и получают 6,0 г (83,5 ) технического продукта (1), после перекристаллизации из 70 -ной уксусной кислоты получают 4,4 г хроматографически чистого вещества (1). Т.п. 134-135 С. Найдено,С 47,7 Н 5,8212,7. Вычислено,С 47,5 Н 5,7612,8. Брутто-формула 131935. Оценку предлагаемого соединения проводили методом серийных разведений исследуемого вещества в мясопептонном агаре в отношении широкого спектра музейных штаммов микроорганизмов. Всего использовали 30 микроорганизмов В.(3 штамма), Е.(6 штаммов), К.(2 штамма), .(4 штамма), .(3 штамма), .(9 штаммов), .(3 штамма). Данные о противомикробной активности полученного соединения представлены в таблице. Противомикробная активность моно-(5-нитротиазол-2-ил)амида себациновой кислоты в отношении музейных штаммов микроорганизмов Исследования показали, что данное соединение обладает широким спектром действия и высокой бактериостатической активностью в отношении грамотрицательных Е. ,. , . , . , К.в концентрации от 2 до 78 мкг/мл и в отношении грамположительных . , В.в концентрации от 2 до 39 мкг/мл музейных штаммов микроорганизмов. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 2