C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Способ выделения темозоломида из его сольвата с диметилсульфоксидом

Загрузка...

Номер патента: 16415

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Юркштович Татьяна Лукинична, Беляев Сергей Александрович, Матюшенков Евгений Александрович, Бычковский Павел Михайлович, Козырьков Юрий Юрьевич

МПК: C07D 487/04

Метки: диметилсульфоксидом, сольвата, способ, темозоломида, выделения

Текст:

...(2, 400 МГц), , м.д. 4,01 с (3), 8,65 с (1). Спектр ЯМР 1 (ДМСО-6, 400 МГц), , м.д. 3,83 с (3), 8,59 с (1), 7,55 с (1), 7,87 с(1). ИК (таблетка , см-1) 3422, 3389, 3188, 3114, 1758, 1759, 1733, 1679, 1601, 1453,1403, 1355, 1266, 1218, 1043, 949, 737, 731, 711, 634, 568, 513. Пример 2. Выделение темозоломида из его сольвата с диметилсульфоксидом в водном ацетоне(5 мольных). Выделение темозоломида из его сольвата с диметилсульфоксидом проводили...

Способ получения темозоломида в виде его сольвата с диметилсульфоксидом

Загрузка...

Номер патента: 16085

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Козырьков Юрий Юрьевич, Юркштович Татьяна Лукинична, Матюшенков Евгений Александрович, Беляев Сергей Александрович, Бычковский Павел Михайлович

МПК: C07D 487/04

Метки: темозоломида, получения, сольвата, способ, виде, диметилсульфоксидом

Текст:

...Фиг. 2 - ИК-спектры стандартного образца темозоломида от(внизу) и синтезированного описанным в данном патенте методом сольвата темозоломида с ДМСО (вверху). Фиг. 3 - микрофотографии образца сольвата темозоломида с диметилсульфоксидом. Пример 1. Получение сольвата 4-метил-5-оксо-2,3,4,6,8-пентазобицикло-4,3,0 нона-2,7,9-триен 9-карбоксамида (темозоломида) с диметилсульфоксидом. В круглодонную 3-горлую колбу емкостью 2 л, снабженную...

Изобретения категории «орто-конденсированные системы» в СССР.

Способ выделения темозоломида из его сольвата с диметилсульфоксидом

Загрузка...

Номер патента: 15961

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Беляев Сергей Александрович, Козырьков Юрий Юрьевич, Бычковский Павел Михайлович, Юркштович Татьяна Лукинична, Матюшенков Евгений Александрович

МПК: C07D 487/04

Метки: выделения, диметилсульфоксидом, темозоломида, сольвата, способ

Текст:

...порошок,2 0,50 (А) 1 А 1 0,34 92,10 бесцветный раствор белый порошок,3 0,50 (А) 2 А 2 0,35 99,99 бесцветный раствор белый порошок,4 0,33 (А 2) 2 А 3 0,30 99,35 бесцветный раствор белый порошок,5 0,28 (3) 2 А 4 0,24 99,19 бесцветный раствор белый порошок, чуть 6 0,50 (А) 3 А 5 0,34 98,73 желтоватый раствор белый порошок, чуть 7 0,32 (А 5) 3 А 6 0,27 103,03 желтоватый раствор белый порошок, чуть 8 0,25 (А 6) 3 А 7 0,23 97,33 желтоватый раствор...

Модифицированные углеводами цитостатические средства

Загрузка...

Номер патента: 5307

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Михаэль ШПЕРЦЕЛЬ, Хорст-Петер АНТОНИЦЕК, Карстен ФОН ДЕМ БРУХ, Клаус-Дитер Бремм, Ерг БАУМГАРТЕН, Ханс-Георг ЛЕРХЕН, Норберт ПИЛЬ, Вальтер ВАЙХЕЛЬ, Уве ПЕТЕРЗЕН

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 38/14...

Метки: цитостатические, углеводами, модифицированные, средства

Текст:

...органическую фазу сгущают и продукт очищают путем колоночной хроматографии с применением в качестве элюента смеси петролейного эфира и этилацетата в соотношении 81. Выход 78 мг (75 ). 1.1) п-аминофенил-2 метилфукозид 78 мг (0,23 ммоль) п-нитрофенил-2 метил-3,4 изопропилиденфукозида перемешивают при 20 С в течение 16 часов в 3 мл 80 -ной уксусной кислоты. Потом уксусную кислоту удаляют в вакууме, реакционную смесь смешивают с 10 мл...

Производные бензотиофена, индолтиазепинона, оксазепинона и диазепинона

Загрузка...

Номер патента: 5100

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Пол Чарлз АНЭНГСТ, Дайэн Хэррис БОСКЕЛЛИ, Джеймз Бернард КРЕЙМЕР, Дейвид Томэс КОННОР

МПК: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/55...

Метки: диазепинона, индолтиазепинона, оксазепинона, бензотиофена, производные

Текст:

...ряд соединений, которые взаимодействуют с биохимическими путями, которые могут отрицательно влиять на реактивацию. Результаты исследования были показаны на плакате, представленном на симпозиуме /, состоявшемся 3-7 ноября 1991 г. в Сан Диего в шт. Калифорния,США. Из числа приблизительно 48 исследованных соединений низкодействующими ингибиторами активации ВИЧ-1 считают 3-фтор-3-деокситимидин, интерферони десферриоксамин. Охватываемое...

Способы ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, бициклические производные пиримидина, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей тирозинкиназу рецептора эпидермального фактора роста активностью, и композиция, обладаю

Загрузка...

Номер патента: 4568

Опубликовано: 30.09.2002

Автор: undefined

МПК: A61P 15/00, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: ингибирования, способы, производные, ингибирующей, обладаю, обладающая, рецептора, тирозинкиназы, пиримидина, активностью, тирозинкиназу, роста, композиция, фармацевтическая, бициклические, фактора, эпидермального

Текст:

...3,2-пиримидина. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ)8,82 (1 Н, с) 8,65 (1, шир. с) 8,31 (1, т,7,4 Гц) 8,27 (1, шир. с) 7,77 (1, м) 7,41 (1, дд,8,9 2,2 Гц) 7,29 (2, шир.с). Пример 5 4-(3-Броманилино)-6-хлорпиридо 3,2-пиримидин 6-Хлор-3-нитропиколинамид Раствор 1,00 г (5,45 ммоля) 6-хлор-3-нитропиколинонитрила в 15 мл 90 -й серной кислоты нагревают при 70 в течение 3,5 часов, а затем выливают в ледяную воду. Смесь экстрагируют четыре раза этилацетатом,...

Соль 7-([1(, 5(, 6(]-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4-дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновой и метансульфоновой кислот и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 4228

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Роберт Л. ХЕНДРИКСОН, Линне А. ХАНДАНЬЯН, Филлип Дж. ДЖОНСОН, Томас А. МОРРИС

МПК: C07D 487/04, A61K 31/435

Метки: способ, 6(]-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4-дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновой, метансульфоновой, получения, соль, 7-([1, кислот

Текст:

...кислот отделяется фильтрацией и промывается смесью тетрагидрофурана (12,5 мл) и воды (12,5 мл). Кристаллы сушат под вакуумом при 30 - 35 С до тех пор, пока остаточное содержание воды в кристаллах не будет ниже 0,2 . Выход 21,2 г, 90 . Кристаллы соли 7-(1,5,6-6-амино-3-азабицикло 3.1.0 гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4 дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновой и метансульфоновой кислот характеризуются основными пиками в следующей...

Алкоксиалкилкарбаматы имидазо[1,2-а]пиридинов, обладающие способностью ингибировать секрецию кислоты желудочного сока, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 4244

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: СЕНН-БИЛЬФИНГЕР, Йорг, ГРУНДЛЕР, Герхард, ПОСТИУС, Стефан, РАЙНЕР, Георг, СИМОН, Вольфганг-Александер, РИДЕЛЬ, Рихард

МПК: C07D 487/04, A61K 31/435, A61P 1/04...

Метки: ингибировать, способ, имидазо[1,2-а]пиридинов, получения, кислоты, композиция, фармацевтическая, обладающие, способностью, алкоксиалкилкарбаматы, сока, секрецию, основе, желудочного

Текст:

...разбавленной соляной кислоты устанавливают на рН 6 и экстрагируют этилацетатом. Органический раствор сушат и концентрируют в вакууме. Остаток растворяют в 40 мл ацетона и смешивают с раствором из 1,2 г (10,3 ммолей) фумаровой кислоты в 80 мл ацетона. Выпадение кристаллов не происходит. Тогда повторно концентрированный раствор смешивают с толуолом и изопропиловым спиртом и при температуре 0 С осаждают с помощью диизопропилового эфира 4,9...

Кристаллический 8-хлор-1-метил-6-фенил-4H-1,2,4-триазоло-[4,3-а][1,4]-бензодиазепин дигидрат пластинчатой формы

Загрузка...

Номер патента: 3029

Опубликовано: 30.09.1999

Авторы: Карл-Фридрих Ландграф, Фритц Бар, Сабине Гайслер, Вольфганг Зауер, Эберхард Шуберт

МПК: C07D 487/04

Метки: кристаллический, 8-хлор-1-метил-6-фенил-4h-1,2,4-триазоло-[4,3-а][1,4]-бензодиазепин, формы, дигидрат, пластинчатой

Текст:

...растворитель обработкой активированным углем. Может быть целесообразным повторить операцию очистки с полученным гидратом, чтобы получить особенно чистый конечный продукт. Способ в соответствии с изобретением можно применять также с тем, чтобы кристаллический свободный от воды в соответствующем случае уже чистый 8-хлор-1-метил-6-фенил-4 Н-1,2,4-триазоло(4,3-а) (1,4)бензодиазепин в соответствующем случае при одновременной очистке перевести...

Производные изатина или изатиноксима

Загрузка...

Номер патента: 2588

Опубликовано: 30.12.1998

Авторы: Лейф Хелт ЙЕНСЕН, Франк ВАТЬЕН, Бьярне Хуго ДАХЛЬ, Йорген ДРАЙЕР

МПК: A61K 31/435, C07D 209/12, A61K 31/55...

Метки: изатина, или, производные, изатиноксима

Текст:

...С. Аналогичным способом были получены следующие оксимы из соответствующих котонов 6,7,9,10-тетрагидро-5-нитро-пирроло 2,3- 2,4 бензо-диазепин-2,3,8(Н)трион-3-оксим, температура плавления 300 С. 6,7,9,10-тетрагидропирроло 2,3- 2,4 бензодиазелин-2,3,8(Н) трион-3-оксим, температура плавления 300 С. 6,8-дигидро-Н-тиено 3,4- индол-2,3-дион-3-оксим, температура плавления 192-195 С. 6,8-дигидро-Н-фуро 3,4- индол-2,3-дион-3-оксим, температура...

Производное 1, 2, 4-триазоло[1,5-c]пиримидин-2-сульфонамида и способ подавления нежелательной растительности

Загрузка...

Номер патента: 2616

Опубликовано: 30.12.1998

Авторы: Вильям А. Клешик, Джон С. Ван Хеертум, Бен Клиффорд Гервик

МПК: A01N 43/653, C07D 487/04

Метки: подавления, производное, 4-триазоло[1,5-c]пиримидин-2-сульфонамида, растительности, способ, нежелательной

Текст:

...при этом нагревать с обратным холодильником и перемешивать. Твердые вещества тотчас же отделяют. Затем добавляют добавочные небольшие количества метоксида натрия и бензилхлорида до тех пор, пока ВЭЖХ-анализ не покажет, что реакция бензилирования завершилась. После чего смесь охлаждают и добавляют 10 мл уксусной кислоты. Полученную смесь разбавляют водой до приблизительно 1 л и экстрагируют метиленхлоридом. Экстракт промывают водой, сушат...

Плавовращающий изомер 6-/5-хлор-2-пиридил/-/4-метил-1-пиперазинил/-5карбонилокси-7-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло-[3,4в]пиразина, способ его получения и фармацевтический состав на его основе

Загрузка...

Номер патента: 1854

Опубликовано: 30.12.1997

Авторы: Жерар РУССЕЛЬ, Клод КОТРЕЛЬ

МПК: C07D 487/04, A61K 31/50, C07B 57/00...

Метки: способ, плавовращающий, получения, изомер, состав, основе, фармацевтический

Текст:

...среде.Составы для ректального применения приготавливаются в виде свечей, которые могут содержать, кроме активного продукта, эксципинты, такие, как масло какао.При лечении людей дозы зависят от желаемого эффекта и продолжительности лечения обычно они заключены между 2,5 и 15 мг в день орально для взрослого человека.Следующие примеры, которые могут быть неограничены, иллюстрируют настоящее изобретение.К раствору 22,56 г...

Способ получения гидрата 8-хлор-1-метил-6-фенил-4H-1,2,4-триазоло/4,3-a/ /1,4/-бензодиазепина

Загрузка...

Номер патента: 1368

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Фриц Бар, Карл-Фридрих Ландграф, Сабине Гайслер, Эберхард Шуберт, Вольфганг Зауер

МПК: C07D 487/04

Метки: гидрата, получения, 1,4/-бензодиазепина, способ

Текст:

...при кипении растворителя. При охлаждении затем тотчас же кристаллизуется гидрат. В качестве органического расТВОРИТЕЛЯ ПрИГОДНЫ ТЗКИС, как ННЗВЗННЫВ выше, т.е. спирты, ацетон, ацетонитрил, а также эфир, соответственно с определенным содержанием воды. Особой формой осуществления способа является применение азеотропно кипящего растворителя-смеси изопропанола с 10 об. воды или ацетонитрила с 18 065, воды. Этот способ перекристаллизации...

Способ получения производного [3Н]-имидазо-[5,1-а]-1,2,3,5-тетразин-4-она

Загрузка...

Номер патента: 1193

Опубликовано: 14.06.1996

Авторы: Эдвард Лант, Роберт Стоун, Кеннет Роберт Харри Вулдридж, Малкольм Фрэнкис, Грахам Стивенс

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53

Метки: производного, способ, получения, 3н]-имидазо-[5,1-а]-1,2,3,5-тетразин-4-она

Текст:

...6 идентичен спектру указанного бледно-пурпурного твердого вещества, нодего ИК-спектр (квг диск) показал некоторое различие. П-р И м е р 8. Соединение П. Перемешиваемый раствор нитрата,. натрня(О,6 А г) в воде (д 6 мл) охла ждают до 5-1 ОС и при этой температ туре по каплям обрабатывают раствором 5-амина-4-метилкарбамонлимидаэо ла (1 О 0 г) в водном растворе уксус ной кислоты (1 М 1 д 33 Мл) в течение 5 мин. Перемешивание продолжают...

1H, 11H-2,4-Диоксо-3-фенил-пиримидо-[4,5-b] [1,5]-бензодиазепин в качестве маскирующего материала для микролитографии

Загрузка...

Номер патента: 732

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Азарко В. А., Агабеков В. Е., Конышева Т. В., Луканюк С. С., Михайловский Ю. К., Невдах О. П., Спицын Н. В., Кочканян Р. А.

МПК: G03C 1/72, C07D 487/04, H01L 21/02...

Метки: маскирующего, микролитографии, 1,5]-бензодиазепин, 11h-2,4-диоксо-3-фенил-пиримидо-[4,5-b, материала, качестве

Текст:

...1 представляет собой порошок кораллового цвета с температурой плавления 349-350 50. Найдено, Х С 66,94 Н 4,08 М 18,29. Бруттоформула 017 Н 12 Ы 403. Молекулярная масса З 0 аЗ 0. Вычислено, 1 С1372 СС 1535 СЫ 1565 СО 1695 -НС ЗОЗ 5 СНарФм 3062 Ф ЬЫ-Н 3285. УФспентр (пленки) итал, нм 260, 356, 446. При термическом вакуумном испаренииглянцевые пленки с орошеь адгезией н полупроводниковым, стенлнн Нин, полимерным и нетащличесиим подлоннам....

Способ получения 5-пиперидино-7-[N-(H-пентил)-N-( -оксиэтил)-амино]-S-триазоло(1,5-а) пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 506

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Ханс-Юрген Мест, Петер Ментц, Экехард Томас, Ханс-Ульрих Блок, Эрнст Тенор, Ингрид Хайнрот, Мартина Баллнус, Руди Паше

МПК: C07D 487/04, A61K 31/395

Метки: оксиэтил)-амино]-s-триазоло(1,5-а, 5-пиперидино-7-[n-(h-пентил)-n, способ, пиримидина, получения

Текст:

...агрегацию тромбоцитов, В Особенности сСдедУег СедненМ В непсред 45 в сосудах легкик.симптомы Удушье и ственном сравнении с траПИдНЛ 0 М- детадьньт 3 ффект уже В низких беС В табл 1 ка 3 ан-воздействие симптомно протекающих концентрациях а агрегацию Тр 5 Тв ОПП ч арахидоновой кислоты агрегационное века едЕ В п сравненю действие на основании (ап 51 епеп) Традд (рхслэш рав отрнцателъд 50 непосредственно после инъекции дока яому логарифму...