C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Новые пиридопиразины и их применение в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 18397

Опубликовано: 30.08.2014

Авторы: КЛАУС, Экхард, ЗАЙПЕЛЬТ, Ирене, ЧЕХ, Михаэль, ШУСТЕР, Тильманн, ГЮНТЕР, Экхард, ПОЛИМЕРОПОУЛОС, Эммануэль

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: модуляторов, новые, пиридопиразины, качестве, применение, киназ

Текст:

...2,3-пиразин-6-ил)щавелевой кислоты. 3. Фармацевтическая композиция, предназначенная для ингибирования функции активных и неактивных рецепторных тирозинкинази 3, содержащая по меньшей мере одно производное пиридо 2,3-пиразина по п. 1 или 2. 4. Фармацевтическая композиция по п. 3, отличающаяся тем, что содержит производное пиридо 2,3-пиразина в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным фармакологически активным веществом, и/или...

Замещенные 4-арил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридинамиды и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18488

Опубликовано: 30.08.2014

Авторы: ГРОССЕР Рольф, ШЛЕММЕР Карль-Хайнц, ХАРТМАНН, Эльке, КЛАЙН, Мартина, МЮНТЕР, Клаус, АЛЬБРЕХТ-КЮППЕР, Барбара, БЭРФАКЕР, Ларс, КОЛЬКХОВ, Петер, НИТШЕ, Адам

МПК: C07D 471/04, A61P 9/10, A61K 31/4375...

Метки: замещенные, применение, 4-арил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридинамиды

Текст:

...3 имеют указанные выше значения затем соединение формулыв инертном растворителе с соединением формулыили с солью триалкилоксония формулы 12 12,18488 1 2014.08.30 где 12 означает 1-6-алкил 12 означает метил или этилозначает уходящую группу, в частности галоген, мезилат, тозилат или трифлат- означает ненуклеофильный анион, в частности тетрафторборат или в присутствии кислоты с триалкилортоформиатом формулы 12 где 12 имеет указанное выше значение...

Полугидрохлорид 8-циан-1-циклопропил-7-(1S,6S-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7735

Опубликовано: 28.02.2006

Авторы: ХИММЛЕР Томас, РАСТ Хуберт

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4709, A61P 31/04...

Метки: 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, полугидрохлорид, кислоты

Текст:

...пример Получение -гидрохлорида формулы 850 г Этилового эфира 8-циан-1-циклопропил-7-(1,6-2,8-диазабицикло 4.3.0 нонан 8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты прибавляют в смесь из 1600 мл воды и 800 мл 10 соляной кислоты. Нагревают реакционную смесь до кипения,причем эфир остается в растворе, и затем вскоре продукт начинает выпадать. Суспензию продолжают нагревать в течение трех часов при кипении. Затем смесь...

Кристаллическая модификация С 8-циан-1-циклопропил-7-(1S,6S-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7436

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: РАСТ Хуберт, ХИММЛЕР Томас

МПК: C07D 471/04, A61P 31/04, A61K 31/4709...

Метки: кристаллическая, кислоты, модификация, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой

Текст:

...анализа (ДТА). Характеристическая диаграмма ДТА представлена на фиг. 2.кристаллической модификации С отличается тем, что имеет измеренный винфракрасный спектр, показанный на фиг. 3.кристаллической модификации С далее отличается тем, что может быть получена по указанному ниже способу.кристаллической модификации С получают выдерживанием неизвестной модификацииили аморфнойв течение нескольких дней при комнатной температуре и...

Кристаллическая модификация D 8-циан-1-циклопропил-7-(1S,6S-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7435

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ХИММЛЕР Томас, РАСТ Хуберт

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 471/04...

Метки: кислоты, кристаллическая, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, модификация

Текст:

...модификацииполучают способом, по которомунеизвестной модификации или аморфнуюрастворяют в воде до концентрации 1-3 мас. , раствор оставляютдо выпадения твердого вещества, которое отфильтровывают, фильтрат сушат, затем полученный водосодержащий продукт нагревают до температуры, превышающей температуру перехода. Сушка водосодержащего продукта может происходить известными методами. Так, водосодержащий продукт можно сушить при повышенной...

Кристаллическая модификация В 8-циан-1-циклопропил-7-(1S,6S-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7434

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: РАСТ Хуберт, ХАЛЛЕНБАХ Вернер, ХИММЛЕР Томас

МПК: A61P 31/04, C07D 471/04, A61K 31/4709...

Метки: кристаллическая, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, модификация, кислоты

Текст:

...третичные амины, триметиламин, триэтиламин, этилдиизопропиламин (сильное основание), -метил-пиперидин, -этил-пиперидин, -пропил-пиперидин и -бутил-пиперидин. Наиболее предпочтительно применение триэтиламина и этилдиизопропиламина. На 1 моль соединенияберут обычно 1-2 моля основания, предпочтительно 1,1-1,5 моля. Применяют смеси этанола и -метил-пирролидона, диметилформамида и сульфолана,причем соотношение этанолполярный апротонный...

Кристаллическая модификация А 8-циан-1-циклопропил-7-(1S,6S-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7433

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: РАСТ Хуберт, ХИММЛЕР Томас, ХАЛЛЕНБАХ Вернер

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 471/04...

Метки: 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, кислоты, модификация, кристаллическая

Текст:

...на фиг. 3.кристаллической модификации А далее отличается способом ее получения, заключающимся в том, чтонеизвестной модификации или аморфнуюрастворяют в воде или смеси спирта и воды при нагревании, затем добавляют спирт и после охлаждения до комнатной температуры выпавшее твердое вещество отделяют. В качестве спирта предпочтительно применяют этанол и изопропанол. Неожиданно оказалось, чтокристаллической модификации А является стабильной и не...

Производные 8-циан-1-циклопропил-7-(2, 8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых кислот и фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 6569

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: ХАЙНЕН Эрнст, ШЕЕР Мартин, ВЕТЦШТАЙН Хайнц-Георг, РАСТ Ханс-Георг, ХАЛЛЕНБАХ Вернер, ИЕЧ Томас, БАРТЕЛЬ Штефан, ПИРРО Франц, ХИММЛЕР Томас

МПК: C07D 471/04, A61P 31/04, A61K 31/44...

Метки: 8-циан-1-циклопропил-7-(2, обладающая, композиция, фармацевтическая, 8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых, кислот, антибактериальной, активностью, производные

Текст:

...4.3.0-нонан-8-ил) 6-фтор-14-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых кислот, обладающие антибак териальной активностью (см. заявку ЕР Мг. 0391 152, кл. С 07 В 487/08, опубл.Задачей изобретения является расширение арсенала производных хинолин карбоновой кислоты, обладающих антибактериальной активностью.Поставленная задача решается предлагаемыми производными 8-циан-1-циклопропил-7-(2,8-диазабицикло 4.З.0-нонан-8-ил)-6-фтор-1...

Производные циклоалкано-индола или -азаиндола, смесь их изомеров, их отдельные изомеры или их фармацевтически приемлемые соли, производные карбоновой кислоты в качестве исходных соединений, и фармацевтическая композиция, ингибирующая высвобождение ассоци

Загрузка...

Номер патента: 5422

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Грютцманн, Руди, Бишофф, Хильмар, Мюллер, Ульрих, Денцер, Дирк, Домдэй-Бетте, Анке, Гольдманн, Зигфрид, Бойк, Мартин, Вольфейль, Штефан, Коннелл, Ричард

МПК: C07D 209/82, A61P 9/10, A61K 31/4035...

Метки: фармацевтическая, фармацевтически, высвобождение, изомеры, изомеров, качестве, азаиндола, или, кислоты, исходных, карбоновой, ассоци, приемлемые, производные, циклоалкано-индола, смесь, соединений, ингибирующая, композиция, соли, отдельные

Текст:

...качестве производных циклоалкано-индопа или -азаиндола она содержит соединение общей формулы 1В в котозрой К и 112 вместе со связывающей их двойной связью означают пиридильное Кольцо, К и К 4 вместе со связывающей их двойнойсвязью означают четырех-восьмичленньтй циклоалкеновьтй остаток,причем указанные для К 1/К 2 и К 3/К 4 кольца незамещены или замещены неразветвленнЬ 1 м или разветвленным Сд-Сб-алкилом, В С 4-С 12-циклоалтсил, 115 - фенил,...

Моногидрат гидрохлорида 1-циклопропил-7-([S,S]-2,8-диазабицикло[4.3.0]нон-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты и фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 5164

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Альфонс ГРУНЕНБЕРГ, Патрик БОШЕ

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 471/04...

Метки: антибактериальной, кислоты, композиция, 1-циклопропил-7-([s,s]-2,8-диазабицикло[4.3.0]нон-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, моногидрат, активностью, гидрохлорида, фармацевтическая

Текст:

...модификации. Спектр отличается также от спектра безводного ЦДХГ и в других областях частот, что может быть связано с совершенно различным расположением молекул в кристаллических решетках обеих модификаций. Определение содержания влаги подтверждает существование стехиометрического моногидрата ЦДХГ. Определенная в некоторых пробах моногидрата термогравиметрическая потеря массы составляет 1 моль воды (3,9 , фиг. 2). Снятая с помощью ДСК...

Стимуляторы секреции гормона роста

Загрузка...

Номер патента: 4978

Опубликовано: 30.03.2003

Автор: undefined

МПК: A61P 19/10, A61P 5/06, A61K 38/05...

Метки: гормона, секреции, роста, стимуляторы

Текст:

...бензилоксиметил-2-оксоэтил-изобутирамида также предпочтительна среди Группысоединений и разделенные изомеры 3- и 3 диастереомерной смеси являются предпочтительными. Группа соединений, которая предпочтительна среди Группысоединений, обозначенная как Группа , содержит соединения Группы , в которыхравно 1 равно 1 равно 1 1 обозначает (2)-А 1 где А 1 в определении 1 обозначает фенил, тиенил, тиазолил, пиридил или пиримидил, который...

Замещенные ароматические амиды тиокарбоновой кислоты и гербицидное средство, содержащее их

Загрузка...

Номер патента: 4798

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: Вильхельм ХААС, Отто ШАЛЛНЕР, Карль-Хайнц ЛИНКЕР, Ханс-Йоахим ЗАНТЕЛЬ, Курт ФИНДАЙЗЕН, Маркус ДОЛЛИНГЕР, Роланд АНДРЕЕ

МПК: A01N 43/56, A01N 43/36, A01N 43/54...

Метки: тиокарбоновой, амиды, средство, замещенные, содержащее, гербицидное, ароматические, кислоты

Текст:

...алкиларилполигликолевые простые эфиры, алкилсульфонаты, алкилсульфаты, арилсульфонаты, а также белковые гидролизаты в качестве диспергаторов применяют, например, отработанные лигнинсульфитные щелоки и метилцеллюлозу. Препараты могут также содержать прилипатели, как карбоксиметилцеллюлоза, природные и синтетические порошкообразные, гранулированные или латексообразные полимеры, как гуммиарабик, поливиниловый спирт, поливинилацетат, а также...

Производные эритромицина, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения

Загрузка...

Номер патента: 4746

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: ДЕНИ, Алексис, ГУЭН Д'АМБРИЕР, Солянж, ШАНТО, Жан-Франсуа, АГУРИДАС, Константин, ЛЕ МАРТРЕ, Одиль

МПК: A61K 31/7048, A61P 31/04, C07D 215/02...

Метки: композиция, основе, получения, промежуточные, способ, производные, фармацевтическая, соединения, эритромицина

Текст:

...2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6 метил-3-оксо 12,11-(оксикарбонил 4-(2-фенил-4-хинолинил)бутил)иминоэритромицин. Т. пл.195-197 . Пример 20. 11,12-дидеокси-3-де 2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6 метил-3-оксо 12,11-(оксикарбонил 4-(1-бензотриазол-1-ил)бутил)иминоэритромицин. Т. пл.200-202 . Пример 21. 11,12-дидеокси-3-де 2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6...

Способы ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, бициклические производные пиримидина, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей тирозинкиназу рецептора эпидермального фактора роста активностью, и композиция, обладаю

Загрузка...

Номер патента: 4568

Опубликовано: 30.09.2002

Автор: undefined

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, A61P 15/00...

Метки: рецептора, тирозинкиназы, обладаю, активностью, обладающая, фармацевтическая, способы, фактора, эпидермального, бициклические, производные, композиция, роста, ингибирующей, тирозинкиназу, ингибирования, пиримидина

Текст:

...3,2-пиримидина. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ)8,82 (1 Н, с) 8,65 (1, шир. с) 8,31 (1, т,7,4 Гц) 8,27 (1, шир. с) 7,77 (1, м) 7,41 (1, дд,8,9 2,2 Гц) 7,29 (2, шир.с). Пример 5 4-(3-Броманилино)-6-хлорпиридо 3,2-пиримидин 6-Хлор-3-нитропиколинамид Раствор 1,00 г (5,45 ммоля) 6-хлор-3-нитропиколинонитрила в 15 мл 90 -й серной кислоты нагревают при 70 в течение 3,5 часов, а затем выливают в ледяную воду. Смесь экстрагируют четыре раза этилацетатом,...

Алкильные производные тразодона, способ их получения, промежуточные соединения и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 3830

Опубликовано: 30.03.2001

Автор: БАЙОККИ Леандро

МПК: A61P 25/24, C07C 229/16, A61K 31/437...

Метки: получения, соединения, способ, композиция, производные, фармацевтическая, промежуточные, тразодона, алкильные

Текст:

...к обычным лекарственным средам эти композиции могут содержать соответствующие фармацевтические добавки, такие как консерванты, стабилизаторы, эмульгаторы, соли для регулировки осмотического давления, буферы, ароматизирующие и окрашивающие компоненты. При специальных терапевтических предписаниях композиции в соответствии с настоящим изобретение могут включать другие совместимые активные ингредиенты, сопутствующее назначение которых полезно...

Способ получения 1,4-дикето-пирроло-(3,4-c)-пирролов

Загрузка...

Номер патента: 495

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Абул Игбал, Луиджи Кассар, Ален Клод Роша

МПК: C07D 471/04

Метки: получения, 1,4-дикето-пирроло-(3,4-c)-пирролов, способ

Текст:

...отгоняли. После завершения прибавления смесь2 ч при температуре проведения реакции, после чего реакционную смесьобрабатывал аналогично примеру 1..0 Н,В табл. 2 и 3 приведены-пигменты полученные по предлагаемому способу,П гит амнлового спирта при 94-100 С до полного растворения натрия. Послеохлаждения к смеси прибавлнли 25,6 г сухого динитрила изофталевой кислоты,8 ЗЭТЕМ С ПОМОЩЬЮ ДОЗИРУЮЩЕГО НЗСОСЗ в течение 2 ч при 88-92 С ...

Способ получения производных 1,2-бензизооксазолила-3 или 1,2-бензизотиазолила-3, или их стереоизомеров, или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 329

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Людо Эдмон Жозефин Кеннис, Ян Ванденберк

МПК: C07D 213/00, C07D 233/00, A61K 31/44...

Метки: 1,2-бензизооксазолила-3, или, 1,2-бензизотиазолила-3, солей, получения, кислотно-аддитивных, стереоизомеров, способ, производных

Текст:

...из экспериментальных даныха попученнхпо крайней мере поодному из двух различных испытаний смешан 55не апоморфин- трнптамин и норэпй нефрнновые испытанця на крысах и апоч мпрфиновое испытание на.собаках. Испытания проводят, следуя указаннымметодикам, экспернментальгшш данные суммироваш в.табл 1. .1. Комбннровайное испытание на крысах апоморфииа (АПО), триптаминаЭкспе-риментапьъые животные, нсПОЛЬЗЭБЭНПЫЕ В ЭТОМ НСПЫТЗННИ, Представляютсобой...