C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Новые пиридопиразины и их применение в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 18397

Опубликовано: 30.08.2014

Авторы: ПОЛИМЕРОПОУЛОС, Эммануэль, ГЮНТЕР, Экхард, ЧЕХ, Михаэль, ШУСТЕР, Тильманн, ЗАЙПЕЛЬТ, Ирене, КЛАУС, Экхард

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, C07D 471/04...

Метки: киназ, модуляторов, качестве, новые, применение, пиридопиразины

Текст:

...2,3-пиразин-6-ил)щавелевой кислоты. 3. Фармацевтическая композиция, предназначенная для ингибирования функции активных и неактивных рецепторных тирозинкинази 3, содержащая по меньшей мере одно производное пиридо 2,3-пиразина по п. 1 или 2. 4. Фармацевтическая композиция по п. 3, отличающаяся тем, что содержит производное пиридо 2,3-пиразина в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным фармакологически активным веществом, и/или...

Замещенные 4-арил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридинамиды и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18488

Опубликовано: 30.08.2014

Авторы: КОЛЬКХОВ, Петер, НИТШЕ, Адам, МЮНТЕР, Клаус, КЛАЙН, Мартина, АЛЬБРЕХТ-КЮППЕР, Барбара, ШЛЕММЕР Карль-Хайнц, ГРОССЕР Рольф, БЭРФАКЕР, Ларс, ХАРТМАНН, Эльке

МПК: C07D 471/04, A61P 9/10, A61K 31/4375...

Метки: 4-арил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридинамиды, замещенные, применение

Текст:

...3 имеют указанные выше значения затем соединение формулыв инертном растворителе с соединением формулыили с солью триалкилоксония формулы 12 12,18488 1 2014.08.30 где 12 означает 1-6-алкил 12 означает метил или этилозначает уходящую группу, в частности галоген, мезилат, тозилат или трифлат- означает ненуклеофильный анион, в частности тетрафторборат или в присутствии кислоты с триалкилортоформиатом формулы 12 где 12 имеет указанное выше значение...

Полугидрохлорид 8-циан-1-циклопропил-7-(1S,6S-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7735

Опубликовано: 28.02.2006

Авторы: ХИММЛЕР Томас, РАСТ Хуберт

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 471/04...

Метки: полугидрохлорид, кислоты, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой

Текст:

...пример Получение -гидрохлорида формулы 850 г Этилового эфира 8-циан-1-циклопропил-7-(1,6-2,8-диазабицикло 4.3.0 нонан 8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты прибавляют в смесь из 1600 мл воды и 800 мл 10 соляной кислоты. Нагревают реакционную смесь до кипения,причем эфир остается в растворе, и затем вскоре продукт начинает выпадать. Суспензию продолжают нагревать в течение трех часов при кипении. Затем смесь...

Кристаллическая модификация С 8-циан-1-циклопропил-7-(1S,6S-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7436

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: РАСТ Хуберт, ХИММЛЕР Томас

МПК: A61P 31/04, C07D 471/04, A61K 31/4709...

Метки: кристаллическая, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, кислоты, модификация

Текст:

...анализа (ДТА). Характеристическая диаграмма ДТА представлена на фиг. 2.кристаллической модификации С отличается тем, что имеет измеренный винфракрасный спектр, показанный на фиг. 3.кристаллической модификации С далее отличается тем, что может быть получена по указанному ниже способу.кристаллической модификации С получают выдерживанием неизвестной модификацииили аморфнойв течение нескольких дней при комнатной температуре и...

Кристаллическая модификация D 8-циан-1-циклопропил-7-(1S,6S-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7435

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ХИММЛЕР Томас, РАСТ Хуберт

МПК: A61P 31/04, C07D 471/04, A61K 31/4709...

Метки: кислоты, модификация, кристаллическая, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой

Текст:

...модификацииполучают способом, по которомунеизвестной модификации или аморфнуюрастворяют в воде до концентрации 1-3 мас. , раствор оставляютдо выпадения твердого вещества, которое отфильтровывают, фильтрат сушат, затем полученный водосодержащий продукт нагревают до температуры, превышающей температуру перехода. Сушка водосодержащего продукта может происходить известными методами. Так, водосодержащий продукт можно сушить при повышенной...

Кристаллическая модификация В 8-циан-1-циклопропил-7-(1S,6S-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7434

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ХАЛЛЕНБАХ Вернер, ХИММЛЕР Томас, РАСТ Хуберт

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 471/04...

Метки: кислоты, модификация, кристаллическая, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой

Текст:

...третичные амины, триметиламин, триэтиламин, этилдиизопропиламин (сильное основание), -метил-пиперидин, -этил-пиперидин, -пропил-пиперидин и -бутил-пиперидин. Наиболее предпочтительно применение триэтиламина и этилдиизопропиламина. На 1 моль соединенияберут обычно 1-2 моля основания, предпочтительно 1,1-1,5 моля. Применяют смеси этанола и -метил-пирролидона, диметилформамида и сульфолана,причем соотношение этанолполярный апротонный...

Кристаллическая модификация А 8-циан-1-циклопропил-7-(1S,6S-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7433

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: РАСТ Хуберт, ХИММЛЕР Томас, ХАЛЛЕНБАХ Вернер

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4709, A61P 31/04...

Метки: кристаллическая, кислоты, модификация, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой

Текст:

...на фиг. 3.кристаллической модификации А далее отличается способом ее получения, заключающимся в том, чтонеизвестной модификации или аморфнуюрастворяют в воде или смеси спирта и воды при нагревании, затем добавляют спирт и после охлаждения до комнатной температуры выпавшее твердое вещество отделяют. В качестве спирта предпочтительно применяют этанол и изопропанол. Неожиданно оказалось, чтокристаллической модификации А является стабильной и не...

Производные 8-циан-1-циклопропил-7-(2, 8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых кислот и фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 6569

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: ИЕЧ Томас, РАСТ Ханс-Георг, ПИРРО Франц, ХАЛЛЕНБАХ Вернер, ХИММЛЕР Томас, ШЕЕР Мартин, ХАЙНЕН Эрнст, БАРТЕЛЬ Штефан, ВЕТЦШТАЙН Хайнц-Георг

МПК: A61P 31/04, C07D 471/04, A61K 31/44...

Метки: кислот, фармацевтическая, композиция, производные, активностью, 8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых, 8-циан-1-циклопропил-7-(2, антибактериальной, обладающая

Текст:

...4.3.0-нонан-8-ил) 6-фтор-14-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых кислот, обладающие антибак териальной активностью (см. заявку ЕР Мг. 0391 152, кл. С 07 В 487/08, опубл.Задачей изобретения является расширение арсенала производных хинолин карбоновой кислоты, обладающих антибактериальной активностью.Поставленная задача решается предлагаемыми производными 8-циан-1-циклопропил-7-(2,8-диазабицикло 4.З.0-нонан-8-ил)-6-фтор-1...

Производные циклоалкано-индола или -азаиндола, смесь их изомеров, их отдельные изомеры или их фармацевтически приемлемые соли, производные карбоновой кислоты в качестве исходных соединений, и фармацевтическая композиция, ингибирующая высвобождение ассоци

Загрузка...

Номер патента: 5422

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Бишофф, Хильмар, Коннелл, Ричард, Вольфейль, Штефан, Грютцманн, Руди, Гольдманн, Зигфрид, Денцер, Дирк, Мюллер, Ульрих, Бойк, Мартин, Домдэй-Бетте, Анке

МПК: A61P 9/10, C07D 209/82, A61K 31/4035...

Метки: карбоновой, соли, отдельные, азаиндола, кислоты, фармацевтическая, изомеров, качестве, ассоци, смесь, производные, исходных, композиция, ингибирующая, циклоалкано-индола, или, приемлемые, фармацевтически, соединений, изомеры, высвобождение

Текст:

...качестве производных циклоалкано-индопа или -азаиндола она содержит соединение общей формулы 1В в котозрой К и 112 вместе со связывающей их двойной связью означают пиридильное Кольцо, К и К 4 вместе со связывающей их двойнойсвязью означают четырех-восьмичленньтй циклоалкеновьтй остаток,причем указанные для К 1/К 2 и К 3/К 4 кольца незамещены или замещены неразветвленнЬ 1 м или разветвленным Сд-Сб-алкилом, В С 4-С 12-циклоалтсил, 115 - фенил,...

Моногидрат гидрохлорида 1-циклопропил-7-([S,S]-2,8-диазабицикло[4.3.0]нон-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты и фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 5164

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Альфонс ГРУНЕНБЕРГ, Патрик БОШЕ

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4709, A61P 31/04...

Метки: 1-циклопропил-7-([s,s]-2,8-диазабицикло[4.3.0]нон-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, кислоты, фармацевтическая, композиция, гидрохлорида, активностью, антибактериальной, моногидрат

Текст:

...модификации. Спектр отличается также от спектра безводного ЦДХГ и в других областях частот, что может быть связано с совершенно различным расположением молекул в кристаллических решетках обеих модификаций. Определение содержания влаги подтверждает существование стехиометрического моногидрата ЦДХГ. Определенная в некоторых пробах моногидрата термогравиметрическая потеря массы составляет 1 моль воды (3,9 , фиг. 2). Снятая с помощью ДСК...

Стимуляторы секреции гормона роста

Загрузка...

Номер патента: 4978

Опубликовано: 30.03.2003

Автор: undefined

МПК: A61K 38/05, A61P 5/06, A61P 19/10...

Метки: секреции, роста, гормона, стимуляторы

Текст:

...бензилоксиметил-2-оксоэтил-изобутирамида также предпочтительна среди Группысоединений и разделенные изомеры 3- и 3 диастереомерной смеси являются предпочтительными. Группа соединений, которая предпочтительна среди Группысоединений, обозначенная как Группа , содержит соединения Группы , в которыхравно 1 равно 1 равно 1 1 обозначает (2)-А 1 где А 1 в определении 1 обозначает фенил, тиенил, тиазолил, пиридил или пиримидил, который...

Замещенные ароматические амиды тиокарбоновой кислоты и гербицидное средство, содержащее их

Загрузка...

Номер патента: 4798

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: Роланд АНДРЕЕ, Курт ФИНДАЙЗЕН, Карль-Хайнц ЛИНКЕР, Ханс-Йоахим ЗАНТЕЛЬ, Вильхельм ХААС, Маркус ДОЛЛИНГЕР, Отто ШАЛЛНЕР

МПК: A01N 43/54, A01N 43/56, A01N 43/36...

Метки: кислоты, амиды, гербицидное, ароматические, содержащее, замещенные, тиокарбоновой, средство

Текст:

...алкиларилполигликолевые простые эфиры, алкилсульфонаты, алкилсульфаты, арилсульфонаты, а также белковые гидролизаты в качестве диспергаторов применяют, например, отработанные лигнинсульфитные щелоки и метилцеллюлозу. Препараты могут также содержать прилипатели, как карбоксиметилцеллюлоза, природные и синтетические порошкообразные, гранулированные или латексообразные полимеры, как гуммиарабик, поливиниловый спирт, поливинилацетат, а также...

Производные эритромицина, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения

Загрузка...

Номер патента: 4746

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: ГУЭН Д'АМБРИЕР, Солянж, ШАНТО, Жан-Франсуа, АГУРИДАС, Константин, ДЕНИ, Алексис, ЛЕ МАРТРЕ, Одиль

МПК: C07D 215/02, A61K 31/7048, A61P 31/04...

Метки: эритромицина, промежуточные, способ, основе, получения, композиция, соединения, фармацевтическая, производные

Текст:

...2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6 метил-3-оксо 12,11-(оксикарбонил 4-(2-фенил-4-хинолинил)бутил)иминоэритромицин. Т. пл.195-197 . Пример 20. 11,12-дидеокси-3-де 2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6 метил-3-оксо 12,11-(оксикарбонил 4-(1-бензотриазол-1-ил)бутил)иминоэритромицин. Т. пл.200-202 . Пример 21. 11,12-дидеокси-3-де 2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6...

Способы ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, бициклические производные пиримидина, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей тирозинкиназу рецептора эпидермального фактора роста активностью, и композиция, обладаю

Загрузка...

Номер патента: 4568

Опубликовано: 30.09.2002

Автор: undefined

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61P 15/00...

Метки: фармацевтическая, обладаю, рецептора, пиримидина, роста, активностью, фактора, тирозинкиназу, ингибирующей, способы, композиция, обладающая, производные, бициклические, тирозинкиназы, ингибирования, эпидермального

Текст:

...3,2-пиримидина. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ)8,82 (1 Н, с) 8,65 (1, шир. с) 8,31 (1, т,7,4 Гц) 8,27 (1, шир. с) 7,77 (1, м) 7,41 (1, дд,8,9 2,2 Гц) 7,29 (2, шир.с). Пример 5 4-(3-Броманилино)-6-хлорпиридо 3,2-пиримидин 6-Хлор-3-нитропиколинамид Раствор 1,00 г (5,45 ммоля) 6-хлор-3-нитропиколинонитрила в 15 мл 90 -й серной кислоты нагревают при 70 в течение 3,5 часов, а затем выливают в ледяную воду. Смесь экстрагируют четыре раза этилацетатом,...

Алкильные производные тразодона, способ их получения, промежуточные соединения и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 3830

Опубликовано: 30.03.2001

Автор: БАЙОККИ Леандро

МПК: A61K 31/437, C07C 229/16, A61P 25/24...

Метки: композиция, получения, алкильные, производные, промежуточные, фармацевтическая, тразодона, способ, соединения

Текст:

...к обычным лекарственным средам эти композиции могут содержать соответствующие фармацевтические добавки, такие как консерванты, стабилизаторы, эмульгаторы, соли для регулировки осмотического давления, буферы, ароматизирующие и окрашивающие компоненты. При специальных терапевтических предписаниях композиции в соответствии с настоящим изобретение могут включать другие совместимые активные ингредиенты, сопутствующее назначение которых полезно...

Способ получения 1,4-дикето-пирроло-(3,4-c)-пирролов

Загрузка...

Номер патента: 495

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Ален Клод Роша, Луиджи Кассар, Абул Игбал

МПК: C07D 471/04

Метки: 1,4-дикето-пирроло-(3,4-c)-пирролов, получения, способ

Текст:

...отгоняли. После завершения прибавления смесь2 ч при температуре проведения реакции, после чего реакционную смесьобрабатывал аналогично примеру 1..0 Н,В табл. 2 и 3 приведены-пигменты полученные по предлагаемому способу,П гит амнлового спирта при 94-100 С до полного растворения натрия. Послеохлаждения к смеси прибавлнли 25,6 г сухого динитрила изофталевой кислоты,8 ЗЭТЕМ С ПОМОЩЬЮ ДОЗИРУЮЩЕГО НЗСОСЗ в течение 2 ч при 88-92 С ...

Способ получения производных 1,2-бензизооксазолила-3 или 1,2-бензизотиазолила-3, или их стереоизомеров, или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 329

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Ян Ванденберк, Людо Эдмон Жозефин Кеннис

МПК: C07D 213/00, A61K 31/44, C07D 233/00...

Метки: 1,2-бензизооксазолила-3, производных, стереоизомеров, способ, получения, кислотно-аддитивных, солей, или, 1,2-бензизотиазолила-3

Текст:

...из экспериментальных даныха попученнхпо крайней мере поодному из двух различных испытаний смешан 55не апоморфин- трнптамин и норэпй нефрнновые испытанця на крысах и апоч мпрфиновое испытание на.собаках. Испытания проводят, следуя указаннымметодикам, экспернментальгшш данные суммироваш в.табл 1. .1. Комбннровайное испытание на крысах апоморфииа (АПО), триптаминаЭкспе-риментапьъые животные, нсПОЛЬЗЭБЭНПЫЕ В ЭТОМ НСПЫТЗННИ, Представляютсобой...