A61K 31/47 — хинолины; изохинолины

Арилсульфонилметильные или арилсульфонамидные производные ароматических соединений, подходящие для лечения заболеваний, чувствительных к модулированию дофаминовых рецепторов D3

Загрузка...

Номер патента: 15014

Опубликовано: 30.10.2011

Авторы: ГЕНРИ, Кристоф, УНГЕР, Лилиане, ГРАНДЕЛ, Роланд, БРАЙЕ, Вильфриед, ХАУПТ, Андреас, ТЕРНЕР, Шон, Си, ДРЕШЕР, Карла

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/145, A61K 31/352...

Метки: чувствительных, соединений, рецепторов, подходящие, лечения, ароматических, заболеваний, производные, арилсульфонилметильные, дофаминовых, арилсульфонамидные, модулированию, или

Текст:

...-2,2-дифтор 1-метилэтокси, -1,2-дифтор-1-метилэтокси, -1,2-дифтор-1-метилэтокси, -2,2,2 трифтор-1-метилэтокси, -2,2,2-трифтор-1-метилэтокси, 2-фтор-1-(фторметил)этокси, 1(дифторметил)-2,2-дифторэтокси, -1-фторбутокси, -1-фторбутокси, 2-фторбутокси,3-фторбутокси, 4-фторбутокси, 1,1-дифторбутокси, 2,2-дифторбутокси, 3,3-дифторбутокси, 4,4-дифторбутокси, 4,4,4-трифторбутокси, и т.д. 3-6 циклоалкил представляет собой циклоалифатический...

Твердые фармацевтические композиции, содержащие соединения хинолина, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 13860

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: ВЭННМАН, Ханс, БЬОРК, Андерс, ЯНСОН, Карл, ФРИСТЕДТ, Томас

МПК: C07D 215/00, A61K 31/47, A61K 9/52...

Метки: хинолина, получения, способы, соединения, твердые, композиции, содержащие, фармацевтические

Текст:

...при долгосрочном, например не менее 3 лет,хранении при комнатной температуре. Здесь выражение Производная 3-хинолинкарбоксиамида, подверженная деградации означает вещество с индексом реакционной способности 1,0 (см. ниже примеры, Исследование степени деградации). Механистические исследования деградации кетена показали, что деградация включает в себя внутримолекулярный перенос протона енола в позиции 4 хинолинового кольца в атом азота...

Способ лечения ограниченной склеродермии

Загрузка...

Номер патента: 11143

Опубликовано: 30.10.2008

Автор: Неманов Владимир Борисович

МПК: A61K 31/47, A61P 17/00, A61K 38/43...

Метки: лечения, склеродермии, ограниченной, способ

Текст:

...образом физиолечение дает хороший терапевтический эффект даже в качестве монотерапии в стадии разрешения процесса. 2 11143 1 2008.10.30 Пример 1 Больная Р. впервые обратилась в Гомельский областной клинический кожновенерологический диспансер (ОККВД) с жалобами на поражение кожи в поясничной области слева, умеренный зуд, чувство стягивания кожи в очаге. Объективно было установлено что, в указанном месте очаг неправильной формы с четкими...

Ингибиторы дипептидилпептидазы IV

Загрузка...

Номер патента: 8965

Опубликовано: 28.02.2007

Авторы: Дэвид Майкл ИВЭНС, Гэри Роберт Вильям ПИТТ

МПК: A61K 31/47, A61K 31/44, A61K 31/495...

Метки: дипептидилпептидазы, ингибиторы

Текст:

...человеческих заболеваний, включая сниженную толерантность К глюкозе и диабет типа П. Соответственно, данное изобретение относится к использованию данных соединений для изготовления фармацевтических композиций, к самим таким композициям и к использованию таких композиций при лечении людей. Соединения данного изобретения описываются обшей формулой 1В обшей формуле 1 К 1 представляет или Н, или СМ, Х 1 представляет 5, О, 502 или СН 2, Х 2...

Производные хинолина, изохинолина и фталазина в качестве антагонистов рилизинг-гормона гонадотропина

Загрузка...

Номер патента: 8679

Опубликовано: 30.12.2006

Авторы: КУЕНЕ, Роланд, ТЕР ЛААК, Антониус, Маринус, МУН, Петер, ШТРЕЛЬКЕ, Петер, ШМЕСС, Норберт, ДРОЭШЕР, Петер, ГУЭНТЕР, Экхард, БУЕМАНН, Ульрих, ПОЛУМЕРОПОУЛОС, Эммануэль, ХЕСС-ШТУМПП, Хольгер

МПК: A61K 31/47, A61K 31/502, A61P 5/02...

Метки: рилизинг-гормона, изохинолина, гонадотропина, хинолина, качестве, фталазина, антагонистов, производные

Текст:

...При таких заболеваниях можно эффективно использовать суперагонисты ГРФ или антагонисты ГРФ. Другой возможной областью применения таких соединений является,прежде всего, контроль репродуктивной функции у мужчин в комбинации с замещающей дозой андрогена.Преимуществом антагонистов ГРФ по сравнению с суперагонистами является их непосредственное действие с помощью подавления секреции ГГ. Суперагонисты в основном действуют за счет суперстимуляции...

Медикамент для лечения злокачественных опухолей, производные хинолина, способы их получения и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 8581

Опубликовано: 30.10.2006

Авторы: ХЕДЛУНД, Гуннар, ЕНССОН, Стиг, ЯНССОН, Карл, БЪЕРК, Андерс

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/54...

Метки: опухолей, композиция, способы, производные, фармацевтическая, злокачественных, лечения, медикамент, хинолина, получения

Текст:

...или 42 является 2,гдеиявляются одинаковыми или разными и являются С 1-С 4-алкилом илиивместе с азотом, с которым они связаны, образуют морфолиновое кольцо а 43 выбирается из водорода, метила, этила и циклопропилавыбирается из водорода, метила, этила, -пропила, -пропила, -бутила, бутила, .-бутила и аллилавыбирается из водорода, метила, метокси, фтора, хрома, брома, циано, нитро, азидо,трифторметила и ,где 0-2,у 1-3 при условии, чтоу 3...

Производные хинолина, способы их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения с их использованием

Загрузка...

Номер патента: 7600

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ХЕДЛУНД, Гуннар, ФЕКС, Томас, БЬЁРК, Андерс, НССОН, Стиг

МПК: A61K 31/47, A61P 29/00, A61P 37/02...

Метки: композиция, хинолина, способы, фармацевтическая, способ, использованием, получения, производные, лечения

Текст:

...изатоиновый ангидрид ( ) собирали с помощью фильтрации. После тщательного просушивания 5-метоксиметил-изатоиновый ангидрид (20,7 г, 0,10 моля) добавляли к раствору диэтилмалоната натрия (31 г, 0,17 моля) в 250 мл безводного ,-диметилформамида при комнатной температуре. Раствор прогревали при 100 в течение 3 часов, охлаждали до комнатной температуры, добавляли 250 мл воды и регулировали рН до 4 с помощью концентрированной соляной...

Производные хинолина, способы их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения с их использованием.

Загрузка...

Номер патента: 7084

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: ФЕКС, Томас, НССОН, Стиг, БЬЁРК, Андерс, ХЕДЛУНД, Гуннар

МПК: A61P 37/02, A61K 31/47, A61P 29/00...

Метки: композиция, фармацевтическая, использованием, лечения, способ, производные, способы, получения, хинолина

Текст:

...5, к способам их получения, к композициям, содержащим эти производные, и к способам их применения для клинического лечения болезней, возникающих в результате аутоиммунной реакции, таких как рассеянный склероз, инсулинозависимый сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, воспаление кишок и псориаз и, кроме того, болезней, в которых главную роль играет патологическое воспаление, таких как астма, атеросклероз,...

Способ профилактики осложнений у больного после трансплантации почки

Загрузка...

Номер патента: 6497

Опубликовано: 30.09.2004

Авторы: Калачик Олег Валентинович, Пилотович Валерий Станиславович

МПК: A61K 31/47, A61B 17/00

Метки: способ, трансплантации, после, профилактики, осложнений, почки, больного

Текст:

...кровообращения (ОНМК) - осенью 1998 г. левосторонний частичный гемипарез. Страдает хроническим гломерулонефритом с 1994 г. С 1996 г. находился на программном гемодиализе. В анамнезе - пневмонии, ОНМК осенью 1998 г., вирусный гепатит С. 17.05.99 г. произведена трансплантация почки от донора 35 лет, погибшего в отделении реанимации 5-й ГКБ от закрытой тяжелой черепно-мозговой травмы (ЧМТ). Время консервации почечного трансплантата составило...

Водный фармацевтический раствор для инъекционного введения и способ лечения бактериальных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 5800

Опубликовано: 30.12.2003

Авторы: БОТТНЕР, Уэйн, Алан, КЭННИНГ, Питер, Коннор

МПК: A61P 31/04, A61K 31/47, A61K 47/02...

Метки: инъекционного, введения, раствор, инфекций, бактериальных, лечения, фармацевтический, способ, водный

Текст:

...Полагают, ЧТО СОЭДИНЭНИЯ металлов ООРЭЗУЮТ КОМПЛЭКСЫ Сданофлоксацином, повышая таким образом их растворимость вВОДЕ. ПОЛЗГЭЮТ также, ЧТО ПОВЫШЭННЗЯ ВОДНЗЯ растворимостьИзобретение относится к водному фармацевтическому раствору, которы удобен для инъекций реципиенту и содержит данофлоксацин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, достаточном для лечения бактериальных инфекций,И (1) соединение магния либо (2) смесь соединения...

Производные пиперазинилпентамида и фармацевтическая композиция для ингибирования ВИЧ-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 5327

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Джозеф П. ВАККА, Джеймс П. ГУАР, Катрин М. ХОЛЛОВЕЙ, Рэнделл В. ХАНГЕЙТ, Брюс Д. ДОРСИ

МПК: A61K 31/47, A61K 31/415, A61K 31/195...

Метки: производные, ингибирования, пиперазинилпентамида, композиция, вич-инфекции, фармацевтическая

Текст:

...Н или незамещенными Сд-Сб-алкилами, или(3) бензофурил, индолил, азациклоалкил, азабицикло-С 7-С 1 д-циклоалкил или бензопиперидинил, незамещенный или замещенный С 1-С 4-алкилом,К представляет собойили , при этом гетероцикл представляет собой 5-7-членную моно- или бициклическую систему либо 7-1 О-членную бициклическую систему, содержащую азот, кислород или серу в качестве гетероатома, а арил представляет собой фенил или нафтил, или их...

Соединение, фармацевтическая композиция и способ ингибирования ВИЧ-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 4552

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: РОДРИГЕС, Майкл Дж., ФРИЦ, Джеймс Э., ДЖАНГХАЙМ, Луис Н., ХОРНБЕК, Вильям Дж., РАЙЧ, Зигфрид Хайнз, ТЭТЛОК, Джон Х., КЭЛДОР, Стивен У., КЕЙЛИШ, Винсент Дж., ХЭММОНД, Марлиз, ШЕПЕРД, Тимоти Э., МАНРОУ, Джон Э., ДРЕССМЕН, Брюс А.

МПК: A61K 38/07, A61K 31/47, A61K 38/02...

Метки: соединение, композиция, вич-протеазы, способ, фармацевтическая, ингибирования

Текст:

...инертен к протекающей реакции и реактанты солюбилизированы в достаточной степени для осуществления желаемой реакции. Типичные растворители для этой реакции включают галогенированные растворители, такие, как метиленхлорид, трихлорэтан, четыреххлористый углерод и т.п. В альтернативном случае альдегид может быть полученс использованием,например, диметоксиметана и подходящей кислоты. В реакции . 3 соединение, выделенное после проведения реакции...

Производные амидов, содержащая их фармацевтическая композиция, способ лечения, способ снижения секреции аполипопротеина В у млекопитающих, промежуточные продукты

Загрузка...

Номер патента: 4302

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Джордж Дж. КВОЛЛИЧ, Питер Х. ДОРФФ, Джордж ЧАНГ

МПК: A61P 9/10, C07C 233/75, A61K 31/47...

Метки: композиция, промежуточные, млекопитающих, снижения, фармацевтическая, производные, амидов, секреции, содержащая, продукты, лечения, способ, аполипопротеина

Текст:

...из тиофенила, пирролидинила, пирролила, фуранила, тиазолила, изоксазолила имидазолила, 1,24-триазолила, пиридила, пиримидинила и их конденсированных бициклических (орто) бензпроизводных, каждое из которых может иметь от О до 3 указанных независимых заместителей, или его фармацевтически приемлемые соли.5. Соединение по п. 2, где Х - СН или СО, У - прямая связь, 2 - водород, незамещенный винил, фенил, имидазолил, тиазолил, тиофенил,...

Производные хинолонкарбоновой кислоты, смесь их изомеров или отдельные изомеры, их фармацевтически приемлемые гидраты и соли

Загрузка...

Номер патента: 4058

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Райнер Эндерманн, Клаус Грохе, Клаус-Дитер Бремм, Ханс-Йоахим Цейлер, Карл Георг Метцгер, Андреас Кребс, Томас Шенке, Уве Петерсен, Томас Химмлер

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, C07D 215/233...

Метки: фармацевтически, кислоты, или, изомеров, отдельные, смесь, хинолонкарбоновой, изомеры, приемлемые, соли, гидраты, производные

Текст:

...9 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3 хинолинкарбоновой кислоты (59 от теории). Т. пл. 186187 С. Пример 5. 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота. 10,3 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты кипятят с обратным холодильником в смеси из 100 мл ледяной уксусной кислоты, 8 мл воды и 3 мл концентрированной...

Производное N1-(1,2-цис-2-галогеноциклопропил)-замещенной пиридонкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 4106

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Еити Кимура, Исао Хаякава

МПК: C07D 215/233, A61P 31/04, A61K 31/47...

Метки: кислоты, пиридонкарбоновой, производное, n1-(1,2-цис-2-галогеноциклопропил)-замещенной

Текст:

...толуолсульфонаты, цитраты, малеаты, фумараты и лактаты.Соли при карбоксильной группе могут быть органическими или неорганическими и включают соли щелочных металлов, т.е. соли лития, соли натрия и соли калия соли Щелочноземельных металлов, т.е. соли магния, и соли кальция соли аммония, Ы-метилглюкаматьт и соли трио-(оксиметил)-аминометана.Некогюрые из этих свободных кислот и солей существуют в гидратной форме, Этерификация части...

Производные пиридила, их энантиомеры, цис- или транс- изомеры и их соли и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4050

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Томас МЮЛЛЕР, Иоганнес ВЕЙЗЕНБЕРГЕР, Райнер ЗОЙКА

МПК: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/495...

Метки: пиридила, композиция, или, изомеры, производные, фармацевтическая, транс, энантиомеры, соли, цис

Текст:

...С 71,50 Н 6,0015,44 найдено С 71,34 Н 6,1315,26. 2) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперазин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 125 С (разложение, смесь воды и изопропанола) 29306 О 2 (494,61) рассчитано С 70,42 Н 6,11 16,99 найдено С 70,20 Н 5,9917,19. 3) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперидин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 119 С (разложение, смесь воды и...

Производные 5-амино-8-метил-7-пирролидинилхинолин-3-карбоновой кислоты, способы их получения (варианты), фармацевтическая композиция, способ лечения, промежуточный продукт

Загрузка...

Номер патента: 3779

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: Ясуо Ито, Нориюки Кадо, Тошихико Йошида, Синго Ясуда, Йоичи Ямамото, Хидео Като

МПК: A61K 31/47, A61K 31/40, C07D 401/04...

Метки: продукт, способ, промежуточный, фармацевтическая, производные, композиция, кислоты, 5-амино-8-метил-7-пирролидинилхинолин-3-карбоновой, способы, лечения, получения, варианты

Текст:

...активность,столь же высокую, что и у аналогичного ссылочного соединения С (имеет только один отличающийся заместитель в 5-положении, чем и отличается от соединения настоящего изобретения), и, кроме того, не показывает токсичности (хромосомная аберрация), наблюдаемой у ссылочного соединения С. Хотя ссылочное соединение С, как и соединение настоящего изобретения, не проявляет фототоксичности, введение ссылочного соединения С вызвало...

Нервно-мышечный блокатор, его получение, фармацевтический состав и способ обеспечения нервно-мышечной блокады у животных

Загрузка...

Номер патента: 3752

Опубликовано: 30.12.2000

Авторы: Дерен Энтони ХИЛЛ, Джеффри Ллойд ТЕРНЕР

МПК: A61K 31/47, A61K 31/485, C07D 217/20...

Метки: обеспечения, нервно-мышечной, способ, блокады, блокатор, состав, животных, нервно-мышечный, фармацевтический, получение

Текст:

...предпочтительно в со отношении 80200,5, обладает особыми преимуществами, обеспечивая элюирование соли метансульфоната (месилата) из колонны. Аналогичным образом для элюирования соли бензолсульфоната (бесилата) предпочитается смесь растворителей из хлористого метилена, метилового спирта и бензолсульфокислоты (40005000,25). Элюированный раствор соли может быть затем промыт с целью удаления растворителей, таких как метиловый спирт и любая...

Соединение, фармацевтическая композиция, промежуточное соединение

Загрузка...

Номер патента: 3544

Опубликовано: 30.09.2000

Авторы: Кимберли О. КАМЕРОН, Поль А. ДАСИЛВА ЖАРДИНЕ, Роберт Л. РОЗАТИ

МПК: C07C 35/36, A61K 31/47, C07D 217/04...

Метки: соединение, композиция, фармацевтическая, промежуточное

Текст:

...и эти группы обозначены как -9. 9 представляет 1-14 алкил,1-С 3 хлоралкил, 1-С 3 фторалкил, 5-7 циклоалкил, 1-4 алкокси, фенил, или фенил моно-, или дизамещенный 1-4 алкилом, 1-4 алкокси, гидрокси, нитро, хлором, фтором или три (хлор или фтор) метилом. Фармацевтически приемлемые соли кислотного присоединения соединений данного изобретения могут быть образованы как самими соединениями, так и любыми их сложными эфирами, и включают фармацевти 12...

Производные хинолон- и нафтиридонкарбоновой кислоты в виде смеси изомеров или отдельных изомеров, их гидраты и соли и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 2891

Опубликовано: 30.06.1999

Авторы: Карл Георг Метцгер, Уве ПЕТЕРЗЕН, Клаус Гроэ, Андреас Кребс, Инго ХАЛЛЕР, Томас Шенке, Томас Филиппс, Райнер Эндерманн, Клаус-Дитер Бремм

МПК: C07D 519/00, A61K 31/47

Метки: отдельных, или, гидраты, кислоты, хинолон, фармацевтическая, производные, виде, соли, нафтиридонкарбоновой, изомеров, композиция, смеси

Текст:

...в качестве производных тетероциютической карбоновой патологи она содержит соединение обшей формулы (1) по п.1 в виде смеси изомеров или отдельного изомера, или гидрата, или соли в эффективном количестве.Приоритет по признакамИзобретение ОТНОСИТСЯ К НОВЫМ ХИМИЧЭСКИМ СОСДИНСНИЯМ С ЦСННЫМИкислоты общей формулы (1).К 1 ОЗНЗЧЗЭТ алкил. СОДЭРЖЗШМИ 1-3 ЗТОНЭ УГЛЭРОЦЭ. СНгСНа ЦИКЛОПР 0 ЦИЛФеНИЛ. КОТОРЫМ НОЖЭТ бЫТЬ ОТ ОДНОГО ДО ТРХ разА И 1 ВМЕСТЕ...

Производные 3,4-дигидроизохинолина или их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 2682

Опубликовано: 30.03.1999

Авторы: Вальтер Лёзель, Отто Роос, Ильзе Штреллер, Дитрих Арндтс, Франц Йозеф Кун

МПК: C07D 217/18, A61K 31/47

Метки: композиция, получения, способ, фармацевтически, производные, соли, основе, 3,4-дигидроизохинолина, фармацевтическая, или, приемлемые

Текст:

...разрушаются и при этом выделяются медиаторы, поражающие ткани, в том числе также и хемотактические (например, АТФ, лейкотриены, простагландины, тринуклеотиди др.). Привлеченные хемотаксисом дополнительные лейкоциты увеличивают зону поражения. Описанные выше опыты показали, что этот порочный круг можно блокировать дачей описанных выше активных веществ. Нейрологическое нарушение остается таким образом ограниченным. Можно было показать, что...

Производные бензимидазола, смеси их изомеров или индивидуальные изомеры и их гидраты и соли, и фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении ангиотензина

Загрузка...

Номер патента: 2624

Опубликовано: 30.03.1999

Авторы: Бертхольд Нарр, Уве Рис, Норберт Хауэль, Михаель Энтцерот, Вольфганг Винен, Жак фан Меель

МПК: C07C 235/08, A61K 31/47, A61K 31/415...

Метки: ангиотензина, гидраты, обладающая, соли, отношении, смеси, бензимидазола, индивидуальные, активностью, изомеры, антагонистической, изомеров, производные, фармацевтическая, или, композиция

Текст:

...циклоашсидпсарбошш, фенилашшноил, щпотошцаптшпсаноил,причем упомянутые фет-шльные ядра могут быть моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом фтора, хлора или брома, метил и метокси, фтатшмтпто, томофшшшто, Ъкарбоксифешшсарботтилаьшто итш Ъкарбоксифениттметиламино, причем одна карбонильная трутша во фгалиминогрутше может быть заменена метиловом,алкилметштеном или диатпаишетиленом, одна...

Производные аминокислот и их кислотно-аддитивные соли

Загрузка...

Номер патента: 1362

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Селли Редшо, Джосеф Армстронг Мартин

МПК: C07D 217/26, C07D 401/12, A61K 31/47...

Метки: аминокислот, производные, кислотно-аддитивные, соли

Текст:

...вирусной инфекцией. Представленные согласно изобретению соединения и их соли применяют дляприготовления лекарств для лечения или профилактики вирусных инфекшшй.Приемлемые для фармацевтического исполъзования соли присоединения кислот - это сотш, образованные в результате реакций этих новых соединений с неорганическими кислотами. например, галоидводородшвхми кислотами. такими как хлористоводородная кислота или броьшстоводородная кислота,...

Способ получения производных изохинолиния

Загрузка...

Номер патента: 1329

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Хассан Али Эль-Сайяд, Рой Арчибальд Сваринген, младший, Дэвид Артур Йевелл, Джон Джозеф Саварез

МПК: C07D 217/10, A61K 31/47

Метки: изохинолиния, способ, получения, производных

Текст:

...3177 (14 ЕЕОН). Выход дибензонлтартрата (Н)-(3-5-метоксилау данозиния в виде белых кристаллов составляет 29,4 г (66)Порцию соли(150 г) в метаноле (200 мл) подщелачивают концентрированной водной Ыа 0 Н Смесь упаривают в вакууме и остаток делит между но (200 мл) идиэтиловым эфиром (2 ж 200 мл). Скомбинированные эфирные слои осушают и упаривают в вакууме с получением 7,2 г (922) (К)-(-)-5-метоксилауДЗНОЗИНЗ В виде масла.(125 мл) в течение 16 ч....

Способ получения 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1198

Опубликовано: 14.06.1996

Авторы: Михаэль Прейсс, Рудольф Цербес

МПК: A61K 31/47, C07D 215/56

Метки: способ, получения, 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, кислоты

Текст:

...в течение ночи при 70 С. Получают 60.1 г (7831 в пересчете на исходный бензоилхлорид) 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1 А-дигидро-дшоксо-З-хи нолинкарбоновой кислоты.П р и м е р 4. 33.7 г сложного мети.лового эфира ММ-диметиламиноакриловой кислоты и 40.5 г ЫМ-диметилбензиламина в 95 мл толуола нагревают до 11 ОС. При температуре флвгмы в течение 1 ч каплями добавляют 62 г 2.4-дихлор-5 фторбенасилхлорида и затем выпавший гидрохлорид...

Способ получения хинолонов

Загрузка...

Номер патента: 544

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Давид Брайан Йатес, Кеннет Джон Никол, Раймонд Паркинсон, Малькольм Фримен Сим, Рой Вистор Давиес, Джеймс Фрасер

МПК: A61K 31/47, C07D 215/36

Метки: хинолонов, получения, способ

Текст:

...этилацетатом, в результате чего получается метил-2(3 этилЫметиланилина)-метилтиоакрилат в виде масла. Концентрированная серная кислота О мл) добавляется пока-в пельно в переметиваемый раствор акрилата (10 г) п уксусном ангидрич де (20 мл) при комнатной температуре, в результате чего смесь закипа-7ет. Смесь охлаждается до комнатной температуры, спивается в смесь лед (вода) 300 мл и экстрагируется этилацетатом (3 х 2 О 0 мл) и затем ...

Способ получения хинолонов

Загрузка...

Номер патента: 543

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Джеймс Фрасер, Рой Вистор Давиес, Раймонд Паркинсон, Кеннет Джон Никол, Давид Брайан Йатес, Малькольм Фримен Сим

МПК: A61K 31/47, C07D 215/36

Метки: получения, хинолонов, способ

Текст:

...т 245-247 с. л т П р и м е р 8. 7-Бром-Зтметнлсульт- Нил-д-хинопон(1 О 7 г 3 растворяется дд в водном растворе гидрата окиси калняО,3 г гидрата окиси калия в 30 мл воды Ь Диметилсулъфит(0,4 мл добавляется в смесь И перемешивание при комнатной температуре продолжает-д 5- ся в течение 3 ч. Добавляется еще дметилсульфат(0,5 мли смесь подцщелачиваетсн до рН 9,0 добавлением водного раствора КОН(0,ЬМ. Полученная в результате смесь перемешивает-5 о...

Способ получения замещенных аминодикислот, их рацематов или оптических изомеров, или их фармацевтических приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 479

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Жорж Ремон, Мишель Винсен, Мишель Лоби

МПК: A61K 31/47, C07D 217/26, C07D 209/42...

Метки: получения, солей, замещенных, способ, фармацевтических, приемлемых, рацематов, аминодикислот, изомеров, оптических, или

Текст:

...ха. Остаточньт сложньт амноэфир 5 фазу подкислиют 4,4 мл 1 нНС 1. Обра(504 г) растворяют в 30 мл диметил- зовавшися осадок экстрагируют 2 раформамнда и этот-раствор добавляют за по 20 мл этилацетата, полученньй к перемешиваемому раствору 5 г раствор сушат над СаО 4, фильтруют н(0,02 б 4 моль) третбутилкарбонил- выпаривают. Полученный остаток пред(5)алаиина в 30 мл диметилформамит 10 ставляет собой искомы продукт,да, охлажденного до...

Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 352

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Геза Керестури, Петер Ритли, Мария Балог, Агнеш Хорват, Иштван Хермец, Делле Вашвари

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: способ, или, фармацевтически, получения, приемлемых, хинолинкарбоновых, солей, кислот

Текст:

...Найдено, С 61,58 Н 5.50 М 12.61.(ацетато-Ш-бора и М-метилпиперазина согласно примеру 1 получают 1-циклопропипб-фтор-7-(4-метилпиперазин)1 ,4-ди гидрод-оксохинолин-З-карбоновую кислоту. Про дуктреакции разлагается при 248-25 ОС.П р им е р 3. В 16 мл диметилсульфоксида нагревают до 90 С при перемешивании 4.1 г (1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-1 А-дигидро-д-оксохинолин-3-ка 5 боксилат-03.О )-б.ис(ацетато-9-бора и 3,7 г М-зтилпиперазина. После 10...

Способ получения производных хинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 340

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Цутому Ирикура, Хироси Кога, Сатоси Мураяма

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: солей, или, получения, хинолина, производных, способ

Текст:

...ОХПЖДЕННЯ остаток доводят до рН 1 прибавлением водной соляной кислоты. охлажденную СМЕСЬ ОТФНЛЬТРОВЬГВЗЮТ Н ОСТЕТОК перекристалпнэовывают из воды, получают 0,08 г гидрохлорида 6,8-дифтор-1(2 фторэтил)1,4 дигидро 7(4 метил-1 пиперазиннл)-доксокннолииЗкарбоновой кислоты, т.пл. 269271 ССмесь 0,18 г гидрохлорида 1-этил 6,8 дифтор 1,ддигидро-4 оксо 7(1 пиперазинил)хииолни-3 карбоновой кислоты, 0,12 г триэтиламмна, 0,09 г бромистого аллила и 3 мл...

Способ получения производных 12- амино-пиридазино [4', 5':3,4]-пирроло [2,1-a] изохинолина или их физиологически переносимых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 175

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Вальтер Лезель, Герд ШНОРРЕНБЕРГ, Гельмут Энзингер, Отто Роос, Рихард Рейхель

МПК: A61K 31/47, A61K 31/50, C07D 471/14...

Метки: кислотно-аддитивных, производных, 5':3,4]-пирроло, физиологически, получения, изохинолина, 2,1-a, способ, или, амино-пиридазино, солей, переносимых

Текст:

...натрия 0 После удаления растворителя подверга ют очистке на колонне, содержащей 0 окись алюминия (нейтральная, степенькачестве элюента-смеси метиленклоридаЬ 5 и метанола (1008). Продукт реакции растворяют в этаноле н путем добав- 7 ления зтанольной соляной кислоты выделяют в качестве гидрохлорида. при этом выиод составляет 6,6 г (7 З ИО теории), т.пл. 271 ч 272 С. П р и м е р 2. ЗдДигидро-67 диметокси 12 гидразино-пиридазино г Еда...

Способ получения пиранохинолинов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 164

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Дэвид Кокс, Хью Кэйрнс

МПК: A61K 31/47, C07D 491/052

Метки: способ, или, солей, пиранохинолинов, приемлемых, фармацевтически, получения

Текст:

...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....

Средство для лечения пирамидной спастичности “димедрохин”

Загрузка...

Номер патента: 158

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Ахрем А. А., Ухова Л. И., Ускова Н. Ф., Кузьмицкий Б. Б., Юшкевич Е. В.

МПК: A61K 31/47

Метки: средство, пирамидной, лечения, димедрохин, спастичности

Текст:

...активных движении в суставах паретических конечностей, общая двигательная активность. Биологическая активность паретических скелетных мышц коррелирует с клиническим эффекарматурное давление крови, у части больных снижает содержание холестери на в крови. Препарат может применяться для уменьшения спастического компонента при хронических прогрессирующих забо.леваниях нервной системы (торсионная дистония, спастическая параплегия,атаксия и...