A61K 31/47 — хинолины; изохинолины

Арилсульфонилметильные или арилсульфонамидные производные ароматических соединений, подходящие для лечения заболеваний, чувствительных к модулированию дофаминовых рецепторов D3

Загрузка...

Номер патента: 15014

Опубликовано: 30.10.2011

Авторы: БРАЙЕ, Вильфриед, УНГЕР, Лилиане, ДРЕШЕР, Карла, ТЕРНЕР, Шон, Си, ГЕНРИ, Кристоф, ХАУПТ, Андреас, ГРАНДЕЛ, Роланд

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/352, A61K 31/145...

Метки: арилсульфонамидные, подходящие, арилсульфонилметильные, производные, соединений, модулированию, лечения, или, заболеваний, рецепторов, ароматических, чувствительных, дофаминовых

Текст:

...-2,2-дифтор 1-метилэтокси, -1,2-дифтор-1-метилэтокси, -1,2-дифтор-1-метилэтокси, -2,2,2 трифтор-1-метилэтокси, -2,2,2-трифтор-1-метилэтокси, 2-фтор-1-(фторметил)этокси, 1(дифторметил)-2,2-дифторэтокси, -1-фторбутокси, -1-фторбутокси, 2-фторбутокси,3-фторбутокси, 4-фторбутокси, 1,1-дифторбутокси, 2,2-дифторбутокси, 3,3-дифторбутокси, 4,4-дифторбутокси, 4,4,4-трифторбутокси, и т.д. 3-6 циклоалкил представляет собой циклоалифатический...

Твердые фармацевтические композиции, содержащие соединения хинолина, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 13860

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: ВЭННМАН, Ханс, БЬОРК, Андерс, ЯНСОН, Карл, ФРИСТЕДТ, Томас

МПК: C07D 215/00, A61K 31/47, A61K 9/52...

Метки: хинолина, композиции, содержащие, фармацевтические, соединения, способы, твердые, получения

Текст:

...при долгосрочном, например не менее 3 лет,хранении при комнатной температуре. Здесь выражение Производная 3-хинолинкарбоксиамида, подверженная деградации означает вещество с индексом реакционной способности 1,0 (см. ниже примеры, Исследование степени деградации). Механистические исследования деградации кетена показали, что деградация включает в себя внутримолекулярный перенос протона енола в позиции 4 хинолинового кольца в атом азота...

Способ лечения ограниченной склеродермии

Загрузка...

Номер патента: 11143

Опубликовано: 30.10.2008

Автор: Неманов Владимир Борисович

МПК: A61K 38/43, A61P 17/00, A61K 31/47...

Метки: лечения, способ, ограниченной, склеродермии

Текст:

...образом физиолечение дает хороший терапевтический эффект даже в качестве монотерапии в стадии разрешения процесса. 2 11143 1 2008.10.30 Пример 1 Больная Р. впервые обратилась в Гомельский областной клинический кожновенерологический диспансер (ОККВД) с жалобами на поражение кожи в поясничной области слева, умеренный зуд, чувство стягивания кожи в очаге. Объективно было установлено что, в указанном месте очаг неправильной формы с четкими...

Ингибиторы дипептидилпептидазы IV

Загрузка...

Номер патента: 8965

Опубликовано: 28.02.2007

Авторы: Гэри Роберт Вильям ПИТТ, Дэвид Майкл ИВЭНС

МПК: A61K 31/44, A61K 31/495, A61K 31/47...

Метки: дипептидилпептидазы, ингибиторы

Текст:

...человеческих заболеваний, включая сниженную толерантность К глюкозе и диабет типа П. Соответственно, данное изобретение относится к использованию данных соединений для изготовления фармацевтических композиций, к самим таким композициям и к использованию таких композиций при лечении людей. Соединения данного изобретения описываются обшей формулой 1В обшей формуле 1 К 1 представляет или Н, или СМ, Х 1 представляет 5, О, 502 или СН 2, Х 2...

Производные хинолина, изохинолина и фталазина в качестве антагонистов рилизинг-гормона гонадотропина

Загрузка...

Номер патента: 8679

Опубликовано: 30.12.2006

Авторы: ШТРЕЛЬКЕ, Петер, ТЕР ЛААК, Антониус, Маринус, МУН, Петер, ПОЛУМЕРОПОУЛОС, Эммануэль, ШМЕСС, Норберт, БУЕМАНН, Ульрих, ДРОЭШЕР, Петер, КУЕНЕ, Роланд, ГУЭНТЕР, Экхард, ХЕСС-ШТУМПП, Хольгер

МПК: A61K 31/502, A61K 31/47, A61P 5/02...

Метки: фталазина, изохинолина, хинолина, гонадотропина, рилизинг-гормона, производные, антагонистов, качестве

Текст:

...При таких заболеваниях можно эффективно использовать суперагонисты ГРФ или антагонисты ГРФ. Другой возможной областью применения таких соединений является,прежде всего, контроль репродуктивной функции у мужчин в комбинации с замещающей дозой андрогена.Преимуществом антагонистов ГРФ по сравнению с суперагонистами является их непосредственное действие с помощью подавления секреции ГГ. Суперагонисты в основном действуют за счет суперстимуляции...

Медикамент для лечения злокачественных опухолей, производные хинолина, способы их получения и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 8581

Опубликовано: 30.10.2006

Авторы: БЪЕРК, Андерс, ХЕДЛУНД, Гуннар, ЕНССОН, Стиг, ЯНССОН, Карл

МПК: C07D 215/54, A61P 35/00, A61K 31/47...

Метки: хинолина, фармацевтическая, способы, злокачественных, опухолей, композиция, лечения, медикамент, получения, производные

Текст:

...или 42 является 2,гдеиявляются одинаковыми или разными и являются С 1-С 4-алкилом илиивместе с азотом, с которым они связаны, образуют морфолиновое кольцо а 43 выбирается из водорода, метила, этила и циклопропилавыбирается из водорода, метила, этила, -пропила, -пропила, -бутила, бутила, .-бутила и аллилавыбирается из водорода, метила, метокси, фтора, хрома, брома, циано, нитро, азидо,трифторметила и ,где 0-2,у 1-3 при условии, чтоу 3...

Производные хинолина, способы их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения с их использованием

Загрузка...

Номер патента: 7600

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ХЕДЛУНД, Гуннар, БЬЁРК, Андерс, ФЕКС, Томас, НССОН, Стиг

МПК: A61P 37/02, A61K 31/47, A61P 29/00...

Метки: фармацевтическая, производные, получения, способы, хинолина, использованием, способ, композиция, лечения

Текст:

...изатоиновый ангидрид ( ) собирали с помощью фильтрации. После тщательного просушивания 5-метоксиметил-изатоиновый ангидрид (20,7 г, 0,10 моля) добавляли к раствору диэтилмалоната натрия (31 г, 0,17 моля) в 250 мл безводного ,-диметилформамида при комнатной температуре. Раствор прогревали при 100 в течение 3 часов, охлаждали до комнатной температуры, добавляли 250 мл воды и регулировали рН до 4 с помощью концентрированной соляной...

Производные хинолина, способы их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения с их использованием.

Загрузка...

Номер патента: 7084

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: ХЕДЛУНД, Гуннар, ФЕКС, Томас, НССОН, Стиг, БЬЁРК, Андерс

МПК: A61P 29/00, A61K 31/47, A61P 37/02...

Метки: фармацевтическая, способы, композиция, способ, производные, использованием, хинолина, лечения, получения

Текст:

...5, к способам их получения, к композициям, содержащим эти производные, и к способам их применения для клинического лечения болезней, возникающих в результате аутоиммунной реакции, таких как рассеянный склероз, инсулинозависимый сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, воспаление кишок и псориаз и, кроме того, болезней, в которых главную роль играет патологическое воспаление, таких как астма, атеросклероз,...

Способ профилактики осложнений у больного после трансплантации почки

Загрузка...

Номер патента: 6497

Опубликовано: 30.09.2004

Авторы: Пилотович Валерий Станиславович, Калачик Олег Валентинович

МПК: A61K 31/47, A61B 17/00

Метки: после, способ, осложнений, трансплантации, больного, профилактики, почки

Текст:

...кровообращения (ОНМК) - осенью 1998 г. левосторонний частичный гемипарез. Страдает хроническим гломерулонефритом с 1994 г. С 1996 г. находился на программном гемодиализе. В анамнезе - пневмонии, ОНМК осенью 1998 г., вирусный гепатит С. 17.05.99 г. произведена трансплантация почки от донора 35 лет, погибшего в отделении реанимации 5-й ГКБ от закрытой тяжелой черепно-мозговой травмы (ЧМТ). Время консервации почечного трансплантата составило...

Водный фармацевтический раствор для инъекционного введения и способ лечения бактериальных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 5800

Опубликовано: 30.12.2003

Авторы: БОТТНЕР, Уэйн, Алан, КЭННИНГ, Питер, Коннор

МПК: A61P 31/04, A61K 47/02, A61K 31/47...

Метки: лечения, раствор, способ, введения, фармацевтический, бактериальных, водный, инъекционного, инфекций

Текст:

...Полагают, ЧТО СОЭДИНЭНИЯ металлов ООРЭЗУЮТ КОМПЛЭКСЫ Сданофлоксацином, повышая таким образом их растворимость вВОДЕ. ПОЛЗГЭЮТ также, ЧТО ПОВЫШЭННЗЯ ВОДНЗЯ растворимостьИзобретение относится к водному фармацевтическому раствору, которы удобен для инъекций реципиенту и содержит данофлоксацин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, достаточном для лечения бактериальных инфекций,И (1) соединение магния либо (2) смесь соединения...

Производные пиперазинилпентамида и фармацевтическая композиция для ингибирования ВИЧ-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 5327

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Джеймс П. ГУАР, Джозеф П. ВАККА, Брюс Д. ДОРСИ, Рэнделл В. ХАНГЕЙТ, Катрин М. ХОЛЛОВЕЙ

МПК: A61K 31/47, A61K 31/415, A61K 31/195...

Метки: фармацевтическая, производные, ингибирования, вич-инфекции, пиперазинилпентамида, композиция

Текст:

...Н или незамещенными Сд-Сб-алкилами, или(3) бензофурил, индолил, азациклоалкил, азабицикло-С 7-С 1 д-циклоалкил или бензопиперидинил, незамещенный или замещенный С 1-С 4-алкилом,К представляет собойили , при этом гетероцикл представляет собой 5-7-членную моно- или бициклическую систему либо 7-1 О-членную бициклическую систему, содержащую азот, кислород или серу в качестве гетероатома, а арил представляет собой фенил или нафтил, или их...

Соединение, фармацевтическая композиция и способ ингибирования ВИЧ-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 4552

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: РАЙЧ, Зигфрид Хайнз, КЭЛДОР, Стивен У., ХОРНБЕК, Вильям Дж., ФРИЦ, Джеймс Э., ДРЕССМЕН, Брюс А., ТЭТЛОК, Джон Х., КЕЙЛИШ, Винсент Дж., ШЕПЕРД, Тимоти Э., РОДРИГЕС, Майкл Дж., ДЖАНГХАЙМ, Луис Н., ХЭММОНД, Марлиз, МАНРОУ, Джон Э.

МПК: A61K 38/07, A61K 31/47, A61K 38/02...

Метки: способ, фармацевтическая, композиция, вич-протеазы, соединение, ингибирования

Текст:

...инертен к протекающей реакции и реактанты солюбилизированы в достаточной степени для осуществления желаемой реакции. Типичные растворители для этой реакции включают галогенированные растворители, такие, как метиленхлорид, трихлорэтан, четыреххлористый углерод и т.п. В альтернативном случае альдегид может быть полученс использованием,например, диметоксиметана и подходящей кислоты. В реакции . 3 соединение, выделенное после проведения реакции...

Производные амидов, содержащая их фармацевтическая композиция, способ лечения, способ снижения секреции аполипопротеина В у млекопитающих, промежуточные продукты

Загрузка...

Номер патента: 4302

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Джордж ЧАНГ, Джордж Дж. КВОЛЛИЧ, Питер Х. ДОРФФ

МПК: C07C 233/75, A61K 31/47, A61P 9/10...

Метки: содержащая, фармацевтическая, снижения, производные, промежуточные, композиция, способ, аполипопротеина, млекопитающих, амидов, секреции, лечения, продукты

Текст:

...из тиофенила, пирролидинила, пирролила, фуранила, тиазолила, изоксазолила имидазолила, 1,24-триазолила, пиридила, пиримидинила и их конденсированных бициклических (орто) бензпроизводных, каждое из которых может иметь от О до 3 указанных независимых заместителей, или его фармацевтически приемлемые соли.5. Соединение по п. 2, где Х - СН или СО, У - прямая связь, 2 - водород, незамещенный винил, фенил, имидазолил, тиазолил, тиофенил,...

Производные хинолонкарбоновой кислоты, смесь их изомеров или отдельные изомеры, их фармацевтически приемлемые гидраты и соли

Загрузка...

Номер патента: 4058

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Ханс-Йоахим Цейлер, Райнер Эндерманн, Клаус-Дитер Бремм, Карл Георг Метцгер, Андреас Кребс, Клаус Грохе, Томас Химмлер, Уве Петерсен, Томас Шенке

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, C07D 215/233...

Метки: изомеров, изомеры, хинолонкарбоновой, производные, гидраты, смесь, фармацевтически, или, кислоты, соли, отдельные, приемлемые

Текст:

...9 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3 хинолинкарбоновой кислоты (59 от теории). Т. пл. 186187 С. Пример 5. 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота. 10,3 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты кипятят с обратным холодильником в смеси из 100 мл ледяной уксусной кислоты, 8 мл воды и 3 мл концентрированной...

Производное N1-(1,2-цис-2-галогеноциклопропил)-замещенной пиридонкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 4106

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Еити Кимура, Исао Хаякава

МПК: C07D 215/233, A61P 31/04, A61K 31/47...

Метки: кислоты, n1-(1,2-цис-2-галогеноциклопропил)-замещенной, пиридонкарбоновой, производное

Текст:

...толуолсульфонаты, цитраты, малеаты, фумараты и лактаты.Соли при карбоксильной группе могут быть органическими или неорганическими и включают соли щелочных металлов, т.е. соли лития, соли натрия и соли калия соли Щелочноземельных металлов, т.е. соли магния, и соли кальция соли аммония, Ы-метилглюкаматьт и соли трио-(оксиметил)-аминометана.Некогюрые из этих свободных кислот и солей существуют в гидратной форме, Этерификация части...

Производные пиридила, их энантиомеры, цис- или транс- изомеры и их соли и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4050

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Томас МЮЛЛЕР, Райнер ЗОЙКА, Иоганнес ВЕЙЗЕНБЕРГЕР

МПК: A61K 31/44, A61K 31/495, A61K 31/47...

Метки: изомеры, транс, фармацевтическая, или, цис, энантиомеры, соли, композиция, производные, пиридила

Текст:

...С 71,50 Н 6,0015,44 найдено С 71,34 Н 6,1315,26. 2) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперазин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 125 С (разложение, смесь воды и изопропанола) 29306 О 2 (494,61) рассчитано С 70,42 Н 6,11 16,99 найдено С 70,20 Н 5,9917,19. 3) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперидин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 119 С (разложение, смесь воды и...

Производные 5-амино-8-метил-7-пирролидинилхинолин-3-карбоновой кислоты, способы их получения (варианты), фармацевтическая композиция, способ лечения, промежуточный продукт

Загрузка...

Номер патента: 3779

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: Синго Ясуда, Хидео Като, Тошихико Йошида, Ясуо Ито, Нориюки Кадо, Йоичи Ямамото

МПК: A61K 31/40, A61K 31/47, C07D 401/04...

Метки: производные, композиция, способы, лечения, 5-амино-8-метил-7-пирролидинилхинолин-3-карбоновой, получения, кислоты, варианты, способ, фармацевтическая, промежуточный, продукт

Текст:

...активность,столь же высокую, что и у аналогичного ссылочного соединения С (имеет только один отличающийся заместитель в 5-положении, чем и отличается от соединения настоящего изобретения), и, кроме того, не показывает токсичности (хромосомная аберрация), наблюдаемой у ссылочного соединения С. Хотя ссылочное соединение С, как и соединение настоящего изобретения, не проявляет фототоксичности, введение ссылочного соединения С вызвало...

Нервно-мышечный блокатор, его получение, фармацевтический состав и способ обеспечения нервно-мышечной блокады у животных

Загрузка...

Номер патента: 3752

Опубликовано: 30.12.2000

Авторы: Джеффри Ллойд ТЕРНЕР, Дерен Энтони ХИЛЛ

МПК: C07D 217/20, A61K 31/47, A61K 31/485...

Метки: получение, животных, обеспечения, способ, блокады, нервно-мышечный, блокатор, нервно-мышечной, состав, фармацевтический

Текст:

...предпочтительно в со отношении 80200,5, обладает особыми преимуществами, обеспечивая элюирование соли метансульфоната (месилата) из колонны. Аналогичным образом для элюирования соли бензолсульфоната (бесилата) предпочитается смесь растворителей из хлористого метилена, метилового спирта и бензолсульфокислоты (40005000,25). Элюированный раствор соли может быть затем промыт с целью удаления растворителей, таких как метиловый спирт и любая...

Соединение, фармацевтическая композиция, промежуточное соединение

Загрузка...

Номер патента: 3544

Опубликовано: 30.09.2000

Авторы: Поль А. ДАСИЛВА ЖАРДИНЕ, Кимберли О. КАМЕРОН, Роберт Л. РОЗАТИ

МПК: A61K 31/47, C07D 217/04, C07C 35/36...

Метки: соединение, промежуточное, фармацевтическая, композиция

Текст:

...и эти группы обозначены как -9. 9 представляет 1-14 алкил,1-С 3 хлоралкил, 1-С 3 фторалкил, 5-7 циклоалкил, 1-4 алкокси, фенил, или фенил моно-, или дизамещенный 1-4 алкилом, 1-4 алкокси, гидрокси, нитро, хлором, фтором или три (хлор или фтор) метилом. Фармацевтически приемлемые соли кислотного присоединения соединений данного изобретения могут быть образованы как самими соединениями, так и любыми их сложными эфирами, и включают фармацевти 12...

Производные хинолон- и нафтиридонкарбоновой кислоты в виде смеси изомеров или отдельных изомеров, их гидраты и соли и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 2891

Опубликовано: 30.06.1999

Авторы: Инго ХАЛЛЕР, Андреас Кребс, Райнер Эндерманн, Клаус-Дитер Бремм, Томас Шенке, Клаус Гроэ, Карл Георг Метцгер, Томас Филиппс, Уве ПЕТЕРЗЕН

МПК: A61K 31/47, C07D 519/00

Метки: хинолон, отдельных, смеси, производные, или, нафтиридонкарбоновой, фармацевтическая, соли, композиция, кислоты, гидраты, изомеров, виде

Текст:

...в качестве производных тетероциютической карбоновой патологи она содержит соединение обшей формулы (1) по п.1 в виде смеси изомеров или отдельного изомера, или гидрата, или соли в эффективном количестве.Приоритет по признакамИзобретение ОТНОСИТСЯ К НОВЫМ ХИМИЧЭСКИМ СОСДИНСНИЯМ С ЦСННЫМИкислоты общей формулы (1).К 1 ОЗНЗЧЗЭТ алкил. СОДЭРЖЗШМИ 1-3 ЗТОНЭ УГЛЭРОЦЭ. СНгСНа ЦИКЛОПР 0 ЦИЛФеНИЛ. КОТОРЫМ НОЖЭТ бЫТЬ ОТ ОДНОГО ДО ТРХ разА И 1 ВМЕСТЕ...

Производные 3,4-дигидроизохинолина или их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 2682

Опубликовано: 30.03.1999

Авторы: Вальтер Лёзель, Дитрих Арндтс, Ильзе Штреллер, Франц Йозеф Кун, Отто Роос

МПК: C07D 217/18, A61K 31/47

Метки: 3,4-дигидроизохинолина, получения, соли, способ, фармацевтически, производные, или, основе, фармацевтическая, приемлемые, композиция

Текст:

...разрушаются и при этом выделяются медиаторы, поражающие ткани, в том числе также и хемотактические (например, АТФ, лейкотриены, простагландины, тринуклеотиди др.). Привлеченные хемотаксисом дополнительные лейкоциты увеличивают зону поражения. Описанные выше опыты показали, что этот порочный круг можно блокировать дачей описанных выше активных веществ. Нейрологическое нарушение остается таким образом ограниченным. Можно было показать, что...

Производные бензимидазола, смеси их изомеров или индивидуальные изомеры и их гидраты и соли, и фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении ангиотензина

Загрузка...

Номер патента: 2624

Опубликовано: 30.03.1999

Авторы: Норберт Хауэль, Вольфганг Винен, Жак фан Меель, Уве Рис, Михаель Энтцерот, Бертхольд Нарр

МПК: A61K 31/415, C07C 235/08, A61K 31/47...

Метки: изомеры, индивидуальные, ангиотензина, отношении, производные, обладающая, соли, изомеров, фармацевтическая, смеси, композиция, гидраты, или, антагонистической, активностью, бензимидазола

Текст:

...циклоашсидпсарбошш, фенилашшноил, щпотошцаптшпсаноил,причем упомянутые фет-шльные ядра могут быть моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом фтора, хлора или брома, метил и метокси, фтатшмтпто, томофшшшто, Ъкарбоксифешшсарботтилаьшто итш Ъкарбоксифениттметиламино, причем одна карбонильная трутша во фгалиминогрутше может быть заменена метиловом,алкилметштеном или диатпаишетиленом, одна...

Производные аминокислот и их кислотно-аддитивные соли

Загрузка...

Номер патента: 1362

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Селли Редшо, Джосеф Армстронг Мартин

МПК: C07D 217/26, A61K 31/47, C07D 401/12...

Метки: соли, аминокислот, производные, кислотно-аддитивные

Текст:

...вирусной инфекцией. Представленные согласно изобретению соединения и их соли применяют дляприготовления лекарств для лечения или профилактики вирусных инфекшшй.Приемлемые для фармацевтического исполъзования соли присоединения кислот - это сотш, образованные в результате реакций этих новых соединений с неорганическими кислотами. например, галоидводородшвхми кислотами. такими как хлористоводородная кислота или броьшстоводородная кислота,...

Способ получения производных изохинолиния

Загрузка...

Номер патента: 1329

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Дэвид Артур Йевелл, Джон Джозеф Саварез, Рой Арчибальд Сваринген, младший, Хассан Али Эль-Сайяд

МПК: A61K 31/47, C07D 217/10

Метки: изохинолиния, производных, способ, получения

Текст:

...3177 (14 ЕЕОН). Выход дибензонлтартрата (Н)-(3-5-метоксилау данозиния в виде белых кристаллов составляет 29,4 г (66)Порцию соли(150 г) в метаноле (200 мл) подщелачивают концентрированной водной Ыа 0 Н Смесь упаривают в вакууме и остаток делит между но (200 мл) идиэтиловым эфиром (2 ж 200 мл). Скомбинированные эфирные слои осушают и упаривают в вакууме с получением 7,2 г (922) (К)-(-)-5-метоксилауДЗНОЗИНЗ В виде масла.(125 мл) в течение 16 ч....

Способ получения 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1198

Опубликовано: 14.06.1996

Авторы: Рудольф Цербес, Михаэль Прейсс

МПК: A61K 31/47, C07D 215/56

Метки: 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, получения, кислоты, способ

Текст:

...в течение ночи при 70 С. Получают 60.1 г (7831 в пересчете на исходный бензоилхлорид) 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1 А-дигидро-дшоксо-З-хи нолинкарбоновой кислоты.П р и м е р 4. 33.7 г сложного мети.лового эфира ММ-диметиламиноакриловой кислоты и 40.5 г ЫМ-диметилбензиламина в 95 мл толуола нагревают до 11 ОС. При температуре флвгмы в течение 1 ч каплями добавляют 62 г 2.4-дихлор-5 фторбенасилхлорида и затем выпавший гидрохлорид...

Способ получения хинолонов

Загрузка...

Номер патента: 544

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Джеймс Фрасер, Малькольм Фримен Сим, Кеннет Джон Никол, Раймонд Паркинсон, Давид Брайан Йатес, Рой Вистор Давиес

МПК: A61K 31/47, C07D 215/36

Метки: хинолонов, получения, способ

Текст:

...этилацетатом, в результате чего получается метил-2(3 этилЫметиланилина)-метилтиоакрилат в виде масла. Концентрированная серная кислота О мл) добавляется пока-в пельно в переметиваемый раствор акрилата (10 г) п уксусном ангидрич де (20 мл) при комнатной температуре, в результате чего смесь закипа-7ет. Смесь охлаждается до комнатной температуры, спивается в смесь лед (вода) 300 мл и экстрагируется этилацетатом (3 х 2 О 0 мл) и затем ...

Способ получения хинолонов

Загрузка...

Номер патента: 543

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Раймонд Паркинсон, Кеннет Джон Никол, Джеймс Фрасер, Малькольм Фримен Сим, Давид Брайан Йатес, Рой Вистор Давиес

МПК: A61K 31/47, C07D 215/36

Метки: способ, хинолонов, получения

Текст:

...т 245-247 с. л т П р и м е р 8. 7-Бром-Зтметнлсульт- Нил-д-хинопон(1 О 7 г 3 растворяется дд в водном растворе гидрата окиси калняО,3 г гидрата окиси калия в 30 мл воды Ь Диметилсулъфит(0,4 мл добавляется в смесь И перемешивание при комнатной температуре продолжает-д 5- ся в течение 3 ч. Добавляется еще дметилсульфат(0,5 мли смесь подцщелачиваетсн до рН 9,0 добавлением водного раствора КОН(0,ЬМ. Полученная в результате смесь перемешивает-5 о...

Способ получения замещенных аминодикислот, их рацематов или оптических изомеров, или их фармацевтических приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 479

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Мишель Винсен, Мишель Лоби, Жорж Ремон

МПК: C07D 217/26, A61K 31/47, C07D 209/42...

Метки: замещенных, солей, оптических, изомеров, рацематов, получения, способ, или, аминодикислот, приемлемых, фармацевтических

Текст:

...ха. Остаточньт сложньт амноэфир 5 фазу подкислиют 4,4 мл 1 нНС 1. Обра(504 г) растворяют в 30 мл диметил- зовавшися осадок экстрагируют 2 раформамнда и этот-раствор добавляют за по 20 мл этилацетата, полученньй к перемешиваемому раствору 5 г раствор сушат над СаО 4, фильтруют н(0,02 б 4 моль) третбутилкарбонил- выпаривают. Полученный остаток пред(5)алаиина в 30 мл диметилформамит 10 ставляет собой искомы продукт,да, охлажденного до...

Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 352

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Петер Ритли, Мария Балог, Геза Керестури, Агнеш Хорват, Иштван Хермец, Делле Вашвари

МПК: C07D 401/04, A61K 31/47

Метки: получения, способ, кислот, приемлемых, хинолинкарбоновых, солей, фармацевтически, или

Текст:

...Найдено, С 61,58 Н 5.50 М 12.61.(ацетато-Ш-бора и М-метилпиперазина согласно примеру 1 получают 1-циклопропипб-фтор-7-(4-метилпиперазин)1 ,4-ди гидрод-оксохинолин-З-карбоновую кислоту. Про дуктреакции разлагается при 248-25 ОС.П р им е р 3. В 16 мл диметилсульфоксида нагревают до 90 С при перемешивании 4.1 г (1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-1 А-дигидро-д-оксохинолин-3-ка 5 боксилат-03.О )-б.ис(ацетато-9-бора и 3,7 г М-зтилпиперазина. После 10...

Способ получения производных хинолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 340

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Хироси Кога, Сатоси Мураяма, Цутому Ирикура

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: способ, получения, или, производных, солей, хинолина

Текст:

...ОХПЖДЕННЯ остаток доводят до рН 1 прибавлением водной соляной кислоты. охлажденную СМЕСЬ ОТФНЛЬТРОВЬГВЗЮТ Н ОСТЕТОК перекристалпнэовывают из воды, получают 0,08 г гидрохлорида 6,8-дифтор-1(2 фторэтил)1,4 дигидро 7(4 метил-1 пиперазиннл)-доксокннолииЗкарбоновой кислоты, т.пл. 269271 ССмесь 0,18 г гидрохлорида 1-этил 6,8 дифтор 1,ддигидро-4 оксо 7(1 пиперазинил)хииолни-3 карбоновой кислоты, 0,12 г триэтиламмна, 0,09 г бромистого аллила и 3 мл...

Способ получения производных 12- амино-пиридазино [4', 5':3,4]-пирроло [2,1-a] изохинолина или их физиологически переносимых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 175

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Гельмут Энзингер, Вальтер Лезель, Герд ШНОРРЕНБЕРГ, Рихард Рейхель, Отто Роос

МПК: A61K 31/47, A61K 31/50, C07D 471/14...

Метки: или, 5':3,4]-пирроло, физиологически, амино-пиридазино, солей, кислотно-аддитивных, получения, 2,1-a, способ, изохинолина, переносимых, производных

Текст:

...натрия 0 После удаления растворителя подверга ют очистке на колонне, содержащей 0 окись алюминия (нейтральная, степенькачестве элюента-смеси метиленклоридаЬ 5 и метанола (1008). Продукт реакции растворяют в этаноле н путем добав- 7 ления зтанольной соляной кислоты выделяют в качестве гидрохлорида. при этом выиод составляет 6,6 г (7 З ИО теории), т.пл. 271 ч 272 С. П р и м е р 2. ЗдДигидро-67 диметокси 12 гидразино-пиридазино г Еда...

Способ получения пиранохинолинов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 164

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Хью Кэйрнс, Дэвид Кокс

МПК: C07D 491/052, A61K 31/47

Метки: пиранохинолинов, солей, приемлемых, или, фармацевтически, получения, способ

Текст:

...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....

Средство для лечения пирамидной спастичности “димедрохин”

Загрузка...

Номер патента: 158

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Кузьмицкий Б. Б., Юшкевич Е. В., Ускова Н. Ф., Ахрем А. А., Ухова Л. И.

МПК: A61K 31/47

Метки: лечения, спастичности, димедрохин, средство, пирамидной

Текст:

...активных движении в суставах паретических конечностей, общая двигательная активность. Биологическая активность паретических скелетных мышц коррелирует с клиническим эффекарматурное давление крови, у части больных снижает содержание холестери на в крови. Препарат может применяться для уменьшения спастического компонента при хронических прогрессирующих забо.леваниях нервной системы (торсионная дистония, спастическая параплегия,атаксия и...