A61K 31/435 — содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

Соли и смеси 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты с 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами, фармацевтические составы, содержащие их, и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 15552

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: СУРКОВ, Кирилл Геннадиевич

МПК: A61K 31/435, A61P 33/00, A61P 31/00...

Метки: лечения, фармацевтические, их, способы, 9-оксоакридин-10-уксусной, содержащие, кислоты, смеси, 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами, соли, составы

Текст:

...Лекарственный препарат по любому из пп. 4-7, отличающийся тем, что выполнен в форме, пригодной для перорального применения.13. Лекарственный препарат по любому из пп. 4-7, отличающийся тем, что представляет собой единичную дозированную форму, обеспечивающую введение лекарственного препарата в дозе от 0,5 до 20 мг/кг массы тела, предпочтительно от 3 до 10 мг/кг веса тела,в расчете на 9-оксоакридин-1 О-уксусную кислоту или ее остаток.14....

Ароматические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 8678

Опубликовано: 30.12.2006

Авторы: ЗАНГ, Лин-Хуа, РЕГЭН, Джон, Р., ХИККИ, Юджин, Р., ГИЛМОР, Томэс, А., СИРИЛЛО, Пир, Ф.

МПК: A61K 31/435, A61K 31/415, A61K 31/5377...

Метки: соединения, противовоспалительных, гетероциклические, средств, ароматические, качестве

Текст:

...Н-пиразол-3 ил-3-4-(2-пиридин-4-илэтоксщнафталин-1-илмочевину или его физиологически приемлемые соли. 10. Соединение по п. 9, отличающееся тем, что выбрано из ряда, включающего 1-5-трет-бутил-2-п-толил-2 Н-пиразол-З-ил-3-4-(2-морфолин-КЪ-илэтоксщнаоэталин 1-ил 1 мочевину 1-5 трет-бутил-2-п-толил-2 Н-пиразод 1-3-ил-3-4-(2(1-оксотиоморфолин-4-ил)эт 0 ксишафгалин-1-илмочевину 1-5 трег-бутил-2(2-метиппиридин-5-илН-пира 3...

Карбоксамидные производные пирролидина, пиперидина и гексагидроазепина для лечения нарушений, вызываемых тромбозом

Загрузка...

Номер патента: 7526

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: КОСТАНЗО, МАЙКЛ, Дж., МАРЬЯНОФФ, БРЮС, Е., ХОЕКСТРА, УИЛЬЯМ, Дж.

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/445, A61K 31/435...

Метки: нарушений, пирролидина, гексагидроазепина, производные, лечения, пиперидина, вызываемых, тромбозом, карбоксамидные

Текст:

...носителем.25. Способ лечения опосредованных тромбоцитами нарушений, вызываемых тромбозом,включающий введение пациенту эффективного количества соединения формулы 1 по п. 1.26. Способ по п. 25, отличающийся тем, что эффективное количество соединения составляет 0,1-30 О,О мг/кг в день. 27. Способ получения соединения формулы АСг 4о / о Н , (АС 4) Риф М ОН Н включающий обработку соединения формулы АОЗ Мамидазой пенициллина в водном растворе...

Замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-2,6-метано-3-бензазоцин-10-олы и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 7098

Опубликовано: 30.06.2005

Автор: undefined

МПК: A61P 25/00, A61K 31/435, A61K 31/485...

Метки: основе, композиция, замещенные, 1,2,3,4,5,6-гексагидро-2,6-метано-3-бензазоцин-10-олы, фармацевтическая

Текст:

...ЕР Не. 521 422, опубликованную 7-го ят-тваря 1993 г.). Их способность к блокированию зависимого от напряжения натриевого каналанеудовлетворительна.Задачей изобретения является разработка новых производных бепзазоцинола, обладающих свойствами блокатора зависимого от напряжения натриевого канала.Поставленная задача решается предлагаемыми производнымибензазоцинола общей формулы (1)Х означает простую связь, -0-, СгСг-ЗЛКИПСН, разветвленный или...

Производные камптотецина и их применение в качестве противоопухолевых агентов

Загрузка...

Номер патента: 6245

Опубликовано: 30.06.2004

Авторы: МЕРЛИНИ Лучо, ЦУНИНО Франко, ПЕНКО Серджо

МПК: C07D 491/22, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: противоопухолевых, применение, агентов, качестве, камптотецина, производные

Текст:

...в п. 1, или осуществляют конверсию в фармацевтически приемлемую соль.13. Способ получения производного камптотецина по п. 1, где К означает -СН(С 11)-К 4 или -СН(СН 2 МО 2)-К 5, где 114 имеет значения, определенные в п. 1, К 5 означает ОН, при котором соединение формулы Пгде К - СНО, К 2 - водород, Кз имеет значения, определенные в п. 1,подвергают взашиодействию с цианидом, соответственно, калия, натрия или триметилсилила или...

Производные аза-антрациклинона

Загрузка...

Номер патента: 6100

Опубликовано: 30.06.2004

Авторы: КАРУЗО, Микеле, БАНДЬЕРА Тициано, СУАРАТО, Антонио, ФЬЯРДИ Даниела, ЛАНСЕН Жаклин

МПК: C07H 15/24, C07D 451/14, A61K 31/435...

Метки: производные, аза-антрациклинона

Текст:

...водород, а другой из Км или 1115 представляет гидрокси- или алкокси- или галоген, или группу ОО 2(Кю) как указывалось выше,СН 2-О-РЬ-(амино), где аминогруппа может быть незамещенной или моноили дизамещенной алкильной, ацильной, трифторацильной, аралкильной или арильной группой и СН 2-амино, где аминогруппа является моно- или дизамещенной алкильной, ацильной, трифторацильной, аралкильной или арильной группой, или аминогруппа входит в состав...

Способ лечения койлоцитарной дисплазии шейки матки

Загрузка...

Номер патента: 6076

Опубликовано: 30.03.2004

Авторы: ДУДА Иван Владимирович, Вергейчик Галина Ивановна, Беляковский Василий Николаевич

МПК: A61K 31/435, A61K 31/7048, A61P 15/00...

Метки: матки, койлоцитарной, лечения, дисплазии, шейки, способ

Текст:

...поверхностных клеток. Эти процессы способствуют истончению эпителия и усиливают воздействие химиопрепарата на более глубокие слои, вплоть до базального. Действие прогестерона, который уменьшает дифференцировку, снижает активность деления клеток эпителия, эффективно дополняется цитостатическим действием этопозида. Примеры выполнения. Пример 1. Больная Н.М. А., 28 лет. Взята на учет в кабинет патологии шейки матки 15.03.99 с диагнозом...

Фармацевтическая композиция, обладающая антитромботической и антиатерогенной активностью, содержащая производное тиенпиридина и ингибитор HMG-KoA-редуктазы

Загрузка...

Номер патента: 5167

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: ДАСТ, Жорж, ЭРБЕР Жан Марк

МПК: A61K 31/435, A61K 31/44, A61P 7/02...

Метки: активностью, обладающая, композиция, hmg-koa-редуктазы, ингибитор, антиатерогенной, содержащая, антитромботической, тиенпиридина, производное, фармацевтическая

Текст:

...комбинаций активных начал согласно настоящему изобретению. Проводились испытания согласно тесту на пролиферацию мышечных клеток стенки сосуда, возникшую в результате деэн-дотелиализации сонной артерии кроликов. Так,новозеландских кроликов весом 2,5-3 кг кормили искусственным кормом, содержащим 2 холестерина и 6 арахисового масла. Животным вводили орально Клопидогрел(5 мг/кг в день). Одновременно животным вводили орально симвастатин (5...

Трициклические 5, 6-дигидро-9Н-пиразоло[3, 4-с]-1, 2, 4-триазоло[4, 3-a]пиридины, способ ингибирования фосфодиэстеразы типа IV, фармацевтическая композиция для лечения бронхиальной астмы.

Загрузка...

Номер патента: 4522

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: КУПЕР, Келвин, ДАПЛЭНТИР, Аллен Якоб

МПК: C07D 471/14, A61P 11/06, A61K 31/435...

Метки: бронхиальной, 3-a]пиридины, 4-триазоло[4, 6-дигидро-9н-пиразоло[3, способ, ингибирования, композиция, лечения, трициклические, астмы, 4-с]-1, типа, фармацевтическая, фосфодиэстеразы

Текст:

...должна находиться в интервале от около -5 С до около 10 С, предпочтительно реакция осуществляется при температуре около 0 С в течение периода времени от около 30 мин до около 5 ч, предпочтительно в течение около 1 ч. В ходе реакции 2 приготовления 2 производное метилтиола формулыпревращали в соответствующее соединение трициклического 5,6-дигидро-9 Н-пиразоло 3,41,2,4-триазоло 4,3-пиридина формулыпутем взаимодействия соединенияс...

40-О-(2-гидрокси)этилрапамицин и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4405

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: КОТТЕНС, Силвиан, СЕДРАНИ, Рихард

МПК: A61K 31/435, C07D 498/18, A61P 37/06...

Метки: фармацевтическая, композиция, 40-о-(2-гидрокси)этилрапамицин

Текст:

...обогащенной 1 нг рекомбинантного ИЛ-6/мл. После 66 часов инкубации в отсутствии или присутствии тестируемого образца клетки обрабатывают 1 мкКи (3-Н)-тимидин/лунку в течение следующих 6 часов, их сбор и подсчет осуществляют посредством жидкостной сцинтилляции. Включение (3 Н)-тимидина в ДНК коррелирует с возрастанием количества клеток и таким образом является мерой клеточной пролиферации. Серии разведении тестируемого образца позволяют...

Соль 7-([1(, 5(, 6(]-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4-дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновой и метансульфоновой кислот и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 4228

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Роберт Л. ХЕНДРИКСОН, Томас А. МОРРИС, Линне А. ХАНДАНЬЯН, Филлип Дж. ДЖОНСОН

МПК: C07D 487/04, A61K 31/435

Метки: соль, способ, 7-([1, кислот, 6(]-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4-дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновой, получения, метансульфоновой

Текст:

...кислот отделяется фильтрацией и промывается смесью тетрагидрофурана (12,5 мл) и воды (12,5 мл). Кристаллы сушат под вакуумом при 30 - 35 С до тех пор, пока остаточное содержание воды в кристаллах не будет ниже 0,2 . Выход 21,2 г, 90 . Кристаллы соли 7-(1,5,6-6-амино-3-азабицикло 3.1.0 гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4 дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновой и метансульфоновой кислот характеризуются основными пиками в следующей...

Алкоксиалкилкарбаматы имидазо[1,2-а]пиридинов, обладающие способностью ингибировать секрецию кислоты желудочного сока, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 4244

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: ГРУНДЛЕР, Герхард, РИДЕЛЬ, Рихард, СЕНН-БИЛЬФИНГЕР, Йорг, ПОСТИУС, Стефан, РАЙНЕР, Георг, СИМОН, Вольфганг-Александер

МПК: C07D 487/04, A61P 1/04, A61K 31/435...

Метки: способностью, сока, ингибировать, получения, секрецию, основе, кислоты, способ, фармацевтическая, обладающие, имидазо[1,2-а]пиридинов, желудочного, композиция, алкоксиалкилкарбаматы

Текст:

...разбавленной соляной кислоты устанавливают на рН 6 и экстрагируют этилацетатом. Органический раствор сушат и концентрируют в вакууме. Остаток растворяют в 40 мл ацетона и смешивают с раствором из 1,2 г (10,3 ммолей) фумаровой кислоты в 80 мл ацетона. Выпадение кристаллов не происходит. Тогда повторно концентрированный раствор смешивают с толуолом и изопропиловым спиртом и при температуре 0 С осаждают с помощью диизопропилового эфира 4,9...

Производные изатина или изатиноксима

Загрузка...

Номер патента: 2588

Опубликовано: 30.12.1998

Авторы: Йорген ДРАЙЕР, Бьярне Хуго ДАХЛЬ, Лейф Хелт ЙЕНСЕН, Франк ВАТЬЕН

МПК: A61K 31/55, C07D 209/12, A61K 31/435...

Метки: производные, изатиноксима, изатина, или

Текст:

...С. Аналогичным способом были получены следующие оксимы из соответствующих котонов 6,7,9,10-тетрагидро-5-нитро-пирроло 2,3- 2,4 бензо-диазепин-2,3,8(Н)трион-3-оксим, температура плавления 300 С. 6,7,9,10-тетрагидропирроло 2,3- 2,4 бензодиазелин-2,3,8(Н) трион-3-оксим, температура плавления 300 С. 6,8-дигидро-Н-тиено 3,4- индол-2,3-дион-3-оксим, температура плавления 192-195 С. 6,8-дигидро-Н-фуро 3,4- индол-2,3-дион-3-оксим, температура...

Производные диазепинона, смеси их изомеров или их индивидуальные изомеры и их соли, фармацевтическая композиция с антимускариновой активностью

Загрузка...

Номер патента: 2356

Опубликовано: 30.09.1998

Авторы: Вольфхард Энгель, Хенги Дудс, Харальд Циглер, Михаель Энтцерот, Вольфганг Эберлайн, Клаус Рудольф, Герхард Мим

МПК: C07D 243/12, A61K 31/55, A61K 31/435...

Метки: антимускариновой, диазепинона, изомеров, или, индивидуальные, изомеры, фармацевтическая, смеси, активностью, производные, соли, композиция

Текст:

...кристаллов с точкой плавления 163-165 С (из этанола). Выход 81 . Пример 4. Дигидрохлорид 5,11-дигидро-11-4-3-(3,4-диметоксибензоил)этиламинопропил-1-пиперидинилацетил-6 Нпиридо 2,3-1,4 бензодиазепин-6-она Желаемое соединение получают аналогично примеру 1 из 5,11-дигидро-11-4-3-(этиламино)пропил-1 пиперидинилацетил-6 Н-пиридо 2,3-1,4 бензодиазепин-6-она и хлорангидрида 3,4-диметоксибензойной кислоты. Свободное основание растворяют в...