A61K 31/415 — 1,2-диазолы

Производные пиразолина, способы их получения и применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 8909

Опубликовано: 28.02.2007

Авторы: КОНТИХОЧ-ЛЬОБЕТ Мария Монсеррат, БЕРРОКАЛ-РОМЕРО, Хуана Мария, ФРИГОЛА КОНСТАНСА, Хорди, КУБЕРЕС-АЛТИСЕНТ, Мария Роза

МПК: A61K 31/415, C07D 231/06, A61P 29/00...

Метки: производные, средств, качестве, пиразолина, получения, применение, способы, лекарственных

Текст:

...пиразолина общеи формулы 1 по п. 1, где К озна 2 3 4 5 в 7 8 чает циано, К , К , К , К , К , К и К имеют значения, указанные в п. 1, включающии взаи 1 2 3 4 5 модеиствие соединения общеи формулы 1, где К означает карбоксамид, а К , К , К , К ,Кб, К 7 и К 8 имеют значения, указанные в п. 1, с соответствующим реагентом, в частности с комплексом диметилформамид-тионилхлорид или метансульфонилхлоридом. 1 2 3 8 Способ потучения производного...

Ароматические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 8678

Опубликовано: 30.12.2006

Авторы: РЕГЭН, Джон, Р., ЗАНГ, Лин-Хуа, ГИЛМОР, Томэс, А., СИРИЛЛО, Пир, Ф., ХИККИ, Юджин, Р.

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/415, A61K 31/435...

Метки: соединения, качестве, гетероциклические, ароматические, противовоспалительных, средств

Текст:

...Н-пиразол-3 ил-3-4-(2-пиридин-4-илэтоксщнафталин-1-илмочевину или его физиологически приемлемые соли. 10. Соединение по п. 9, отличающееся тем, что выбрано из ряда, включающего 1-5-трет-бутил-2-п-толил-2 Н-пиразол-З-ил-3-4-(2-морфолин-КЪ-илэтоксщнаоэталин 1-ил 1 мочевину 1-5 трет-бутил-2-п-толил-2 Н-пиразод 1-3-ил-3-4-(2(1-оксотиоморфолин-4-ил)эт 0 ксишафгалин-1-илмочевину 1-5 трег-бутил-2(2-метиппиридин-5-илН-пира 3...

Производные имидазола, фармацевтическая композиция, обладающая альфа2-агонистической активностью

Загрузка...

Номер патента: 7428

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ВУРСТЕР Зигфрид, КАРЬЯЛАЙНЕН Арья, КАРЬЯЛАЙНЕН Арто, ЭЛОРАНТА Майре, САКСЛУНД Раймо, КОККРОФТ Виктор, ХИЛЛИЛЯ Маарит, САВОЛА Юха-Матти, ХУХТАЛА Пааво

МПК: A61K 31/415, C07D 233/54

Метки: композиция, обладающая, имидазола, производные, альфа2-агонистической, фармацевтическая, активностью

Текст:

...Применение производного имидазола по любому из пп. 1-13 для производства лекарственного средства, применяемого в качестве вспомогательного средства при анестезии.Данное изобретение относится к замещенным 4(5)-(1-инданил и 1-инданилметил и Ъинданилметилещимидазолам и 4(5)-1-(1,2,3,4-тетрагидронафтил и 1 23 ,4 тетрагидронафтилметил и 1 23 ,4 тетрагидро нафтилметиленимидазолам и к их изомерам, фармацевтически приемлемым солям и эфирам....

Терпеноидные производные (саркодиктиины A, B, C, D, E и F), обладающие противоопухолевой активностью, и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 5889

Опубликовано: 30.03.2004

Авторы: Антонио ГУЕРРЬЕРО, Марина ЧЬОМЕИ, Франческо ПЬЕТРА, Карло БАТТИСТИНИ, Микеле Д'АМБРОЗИО

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00

Метки: активностью, терпеноидные, обладающие, композиция, противоопухолевой, производные, фармацевтическая, саркодиктиины

Текст:

...мутности. Данные выражали в виде процента реполимеризации, вызванной испытуемыми соединениями. Полученные результаты представлены в таблице 2. СОЕДИНЕНИЕ саркодиктиин А Вышеприведенные табличные данные ясно показывают, что испытуемые саркодиктиины способны стимулировать реполимеризацию тубулина даже в присутствии СаС 2,который обычно ингибирует сборку тубулина. Хорошо известно, что микротрубочки являются одними из наиболее стратегически важных...

Производные пиперазинилпентамида и фармацевтическая композиция для ингибирования ВИЧ-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 5327

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Брюс Д. ДОРСИ, Джеймс П. ГУАР, Катрин М. ХОЛЛОВЕЙ, Рэнделл В. ХАНГЕЙТ, Джозеф П. ВАККА

МПК: A61K 31/47, A61K 31/195, A61K 31/415...

Метки: фармацевтическая, композиция, ингибирования, производные, вич-инфекции, пиперазинилпентамида

Текст:

...Н или незамещенными Сд-Сб-алкилами, или(3) бензофурил, индолил, азациклоалкил, азабицикло-С 7-С 1 д-циклоалкил или бензопиперидинил, незамещенный или замещенный С 1-С 4-алкилом,К представляет собойили , при этом гетероцикл представляет собой 5-7-членную моно- или бициклическую систему либо 7-1 О-членную бициклическую систему, содержащую азот, кислород или серу в качестве гетероатома, а арил представляет собой фенил или нафтил, или их...

Применение бензидамина для лечения патологических состояний, вызванных TNF

Загрузка...

Номер патента: 4553

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: ЧЬОЛИ, Валерио

МПК: A61K 31/415, C07D 231/56

Метки: бензидамина, состояний, лечения, применение, патологических, вызванных

Текст:

...является терапевтический метод лечения, заключающийся в назначении пациенту, страдающему от патологического состояния, вызванного , эффективного количества бензидамина или его соли присоединения с физиологически приемлемыми кислотами. На практике соединения, согласно настоящему, изобретению могут применяться в том виде, как они есть,но предпочтительно - в виде фармацевтических препаратов для системного употребления. Фармацевтические...

Производные бензимидазолона, смесь их изомеров и их кислотно-аддитивные соли

Загрузка...

Номер патента: 2802

Опубликовано: 30.06.1999

Авторы: Марио Туркони, Маура Бигнотти, Этторе Джиральдо, Джузеппе Биетти, Франко БОРСИНИ

МПК: A61K 31/415, C07D 235/26, A61K 31/505...

Метки: производные, смесь, изомеров, кислотно-аддитивные, соли, бензимидазолона

Текст:

...алкил с 1 - 6 атомами углерода, алкенил с 2 - 6 атомами углерода или алкинил с 2 - 6 атомами углерода. В случае использования концентрированного водного раствора гидроокиси натрия или калия реакцию целесообразно осуществляют в среде не смешивающегося с водой органического растворителя, например,метиленхлорида, в присутствии катализатора перехода фаз, например, пригодной четвертичной аммониевой соли при температуре от 20 С до 50 С. 11)...

Ингибиторы 5-липоксигеназы

Загрузка...

Номер патента: 2782

Опубликовано: 30.06.1999

Авторы: Казунари НАКАО, Йосиюки ОКУМУРА

МПК: C07D 405/12, A61K 31/415, C07D 233/60...

Метки: 5-липоксигеназы, ингибиторы

Текст:

...дегранулирование в месте воспаления. Патофизиологическая роль лейкотриенов выявлена в целом ряду болезнеъшых состояний человека, в том числе астмы и родственных заболеваний с абструкцией дыхательных путей, аллергического ринита,ревматоидного артрита и подагры, псориаза и атонического дерматита,ресшараторного дистресс-синдрома взрослых (РДСВ), воспалительных заболевании кишечника,(напрб 9 л 53 ниКрснахщэндотоксинового шока,атеросклероза...

Имидазолилзамещенные производные циклогексана и их соли

Загрузка...

Номер патента: 2794

Опубликовано: 30.06.1999

Авторы: Ульрих Мюллер, Рудольф ХАНКО, Томас КРЭМЕР, Андреас КНОРР, Иоганесс-Петер Шташ, Станислав КАЦДА, Маттиас МЮЛЛЕР-ГЛИМАНН, Мартин БОЙК, Петер ФАЙ, Юрген ДРЕССЕЛЬ, Штефан ВОЛЬФАЙЛЬ, Вальтер ХЮБШ

МПК: C07D 233/68, A61K 31/415

Метки: производные, имидазолилзамещенные, соли, циклогексана

Текст:

...натрия 2,5 ммоль/л дигидрата хлористого кальция 1,2 ммоль/л дигидрогенфосфата калия 10 ммоль/л глюкозы 4,8 ммоль/л хлористого калия 1,4 ммоль/л семигидрата сульфата магния и 25 ммоль/л бикарбоната натрия. Сокращения определяли изометрически при помощи ячеек марки Статам УС 2 через мостиковые усилители, сигналы преобразовывали в цифровые величины при помощи аналогово-цифрового преобразователя и оценивали. Кривые по дозам агониста и...

Производные бензимидазола, смеси их изомеров или индивидуальные изомеры и их гидраты и соли, и фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении ангиотензина

Загрузка...

Номер патента: 2624

Опубликовано: 30.03.1999

Авторы: Норберт Хауэль, Вольфганг Винен, Уве Рис, Бертхольд Нарр, Михаель Энтцерот, Жак фан Меель

МПК: A61K 31/415, A61K 31/47, C07C 235/08...

Метки: гидраты, индивидуальные, обладающая, бензимидазола, или, производные, отношении, композиция, антагонистической, активностью, фармацевтическая, ангиотензина, изомеры, изомеров, соли, смеси

Текст:

...циклоашсидпсарбошш, фенилашшноил, щпотошцаптшпсаноил,причем упомянутые фет-шльные ядра могут быть моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом фтора, хлора или брома, метил и метокси, фтатшмтпто, томофшшшто, Ъкарбоксифешшсарботтилаьшто итш Ъкарбоксифениттметиламино, причем одна карбонильная трутша во фгалиминогрутше может быть заменена метиловом,алкилметштеном или диатпаишетиленом, одна...

Производные бензимидазола, их соли и гидраты, фармацевтическая композиция с антогонистической в отношении ангиотензина II активностью

Загрузка...

Номер патента: 2386

Опубликовано: 30.09.1998

Авторы: Уве Рис, Норберт Хауэль, Вольфганг Винен, Михаель Энтцерот, Бертхольд Нарр, Жак фан Меель

МПК: C07D 235/06, A61K 31/415

Метки: производные, активностью, фармацевтическая, гидраты, соли, отношении, композиция, ангиотензина, антогонистической, бензимидазола

Текст:

...очистки. Значение 0,69 (силикагель смесь метиленхлорида и метанола в объемном соотношении 501). Значение 0,84 (силикагель смесь метиленхлорида и метенола в объемном соотношении 91). в) 2-бутириламино-3-нитро-5-(имидазол-4-ил)-толуол Раствор 6,8 г (20 ммоль) 3-метил-4-бутириламино-5-нитробромацетофенона в 20 мл формамида нагревают до температуры 140 С в течение двух часов. Охлажденный раствор выливают примерно в 50 мламмиака и затем...

Производные бензимидазола, их фармацевтически приемлемые соли, стабильный кристалл и композиция для ингибирования ангиотензина II

Загрузка...

Номер патента: 1990

Опубликовано: 30.12.1997

Авторы: Такехико НАКА, Такети КАТО, Кохеи НИСИКАВА

МПК: C07D 235/18, A61K 31/415

Метки: кристалл, фармацевтически, композиция, приемлемые, ингибирования, стабильный, соли, бензимидазола, ангиотензина, производные

Текст:

...удалении воды (или в присутствии дегидратирующих агентов) в органическом растворителе (например, простых эфирах, галогенированных углеводородах, ароматических углеводородах и т.п.) с последующей реакцией с восстанавливающим реагентом (например, 3 и т.п.), в результате чего получают соединение (Х). Указанная конденсация в условиях дегидратации может быть ускорена путем использования соответствующих кислотных или основных катализаторов....

Способ получения производных замещенного (1H-азол-1-илметил)-бензтриазола или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот

Загрузка...

Номер патента: 1465

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Эдди Жан Эдгар Фрейн, Марк Гастон Венэ, Альфонс Герман Маргарета Реймакерс, Иозефус Людовикус Хубертус Ван Гелдер

МПК: C07D 403/10, A61K 31/415

Метки: или, кислот, фармацевтически, солей, способ, замещенного, присоединения, производных, 1h-азол-1-илметил)-бензтриазола, приемлемых, получения

Текст:

...основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание т.пл.0 С 1250 С остаток 1260 остаток 112,00 остаток остаток остаток 1160 С 1280 С остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток масло остаток...

Способ получения производных имидазола или их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1316

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Ян Гарольд Коутс, Джеймс Ангус Белл, Джордж Бланч Эван, Давид Седрик Хамбер

МПК: A61K 31/415, C07D 403/06

Метки: приемлемых, производных, солей, получения, способ, имидазола, физиологически, или

Текст:

...комнатной темшературе в течение 20 ч,после чего распределяется между водой (75-млТ.и этилацетатом (3 х. х 50 мл) Соединенные органческне У экстракты промываются водой (2 х-ме и очищаются в хроматографической колене при элюировании смесью дихлор метана, зтанолан 0,882 водного4101). В результате получается твердое вещество (0 д 3 г 1 которое растворяется в киящем со стеканием флегмы абсолютномэтаноле (2 мл) .и вводится раствор малеиновой...

Способ получения производного имидазола

Загрузка...

Номер патента: 1372

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Хитоси Матсукура, Митсуо Масаки, Томио Ямакава, Сусуму Окабе, Ютака Номура

МПК: A61K 31/415, C07D 233/84

Метки: имидазола, способ, получения, производного

Текст:

...испытаний.1). ингибирующее действие на НК АТфаау (испытание 1).По методике Ропе и др. из слизистой желудка кролика выделяют клетки. Пузырек, содержащий НК АТфазу, получают центрифугированием клеток в Фиколле с непрерывным градиентом плотности, в соответствии с Сп 5 ассошапй и др. После инкубирования фермента при комнатной температуре в течение 15 минут в 0,5 мл раствора, содержащего 5 ммоль имидазольного буфера (рН 6) и 2 х 104 М 2-2-...

Смешанные ангидриды хинолинкарбоновой кислоты и борной кислоты как промежуточные продукты для получения производных пиперазинил -3-хинолинкарбоновой кислоты, обладающих антибактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1106

Опубликовано: 14.03.1996

Авторы: Мария Балог, Иштван Хермец, Геза Керетстури, Петер Ритли, Лелле Вашвари, Агнии Хорват

МПК: C07D 215/54, A61K 31/415

Метки: продукты, антибактериальной, смешанные, производных, хинолинкарбоновой, активностью, ангидриды, получения, промежуточные, борной, пиперазинил, кислоты, 3-хинолинкарбоновой, обладающих

Текст:

...(Н) или тригалоидного бора общей формулы Мили его эфирного комплекса или триацилокси-боратного производного общей формулы / В(ОСОН 9)3 (/)К смеси 0,93 г борной кислоты и 1,5 мг хлористого цинка добавляют 4,6 г уксусной кислоты после чего суспензию нагревают медленно при перемешивании. Прозрачный раствор получают при 8 ОС. К прозрачном раствору добавляют при 1 О 0 С по каплям раствор 3,1 г этилового эфира 1...

Способ получения азоловых соединений или их кислотно-аддитивных солей, их простых или сложных эфиров

Загрузка...

Номер патента: 607

Опубликовано: 30.06.1995

Автор: Фритц Шауб

МПК: A61K 31/41, C07D 233/56, A61K 31/415...

Метки: азоловых, кислотно-аддитивных, получения, эфиров, сложных, солей, простых, соединений, способ, или

Текст:

...добавляют каплями при 5 ОС 3,76 г СН,1. Смесь перемешивают в течение 18 ч при 20 С, затем выливают 1 л воды и экстрагируют с помощью СН 1 С 12 аОрганическне фазы промывают водой, высушивают на МЗЗО 4 н концентрируют путем непрерывного мгновенного испарения. Затем получают титУПъное соединение путем хроматографии осадка на силикагеле (подвижная фачза диэтилэфир тривтиламин О 2) 51-(Н-1,2 дтриазолил)бутан. Титульное соединение получают...

Способ получения производных имидазола

Загрузка...

Номер патента: 336

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Дэвид Джон Карини, Панкрас Чор Бун Вонг, Джон Джонас Витаутас Дансиа

МПК: C07D 233/58, A61K 31/415

Метки: получения, производных, способ, имидазола

Текст:

...колоночная хроматография (злюация 0-51, метанола/хлороформ) приводит к 0,33 г 1 СТ-карбометоксибифенил-дищметилН-бутил-Е-оксиметилимидазола.Следующие промежуточные продукты,приведенные в табл. 1 также получены по методикам, описанным в примере 1.Раствор 5 г 1 Юдкарбметоксидифенид 4-ил)метил-2-6 утил 4-хлор-Б-оксиметилимидазола И 1 мл концентрированной серной кислоты в 200 мл метанола кипятят с обратным холодильником в течение 20 ч. После...

Способ получения производных бензимидазола в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров в свободном виде или в виде их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 230

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Эрнесто Монтанья, Антонио Жакетти, Массимо Никола, Розамария Микелетти, Аннамария Уберти, Марко Туркони, Артуро Донетти

МПК: C07D 487/18, A61K 31/415

Метки: бензимидазола, свободном, изомеров, солей, индивидуальных, получения, виде, производных, смеси, или, приемлемых, физиологически, способ

Текст:

...1 . Эндо 8 метил 8 аэабицикпоЭ 21 177118 С. мс 332 м/е мч 111 окт-З-иловьй эфир в-фтор-дз-дигндраРассчитано, 2 С 61,62 Н 6,39 -2-оксо 1 Нбензимидаэолт 1 карбоновой Ы 12,68. 20 кислоты (соединение 25) Тол 261, СН 2,ЪТ 3 О 4 (ГИДРОХЛОРИТОс . 1 Найдено, С 61 д 5 Н 6,351 Рассчитано,-2 С 54,00 Н 5,38 1112,72, . с - ы 11,81 . Эндо 8 метил-8 азабицикпо 52 С,5 Н 5 Ы 303 НС 1. окт 3 иловый эфир 5 метил 2,3 дигид 25 -Найдено, 2 С 53,65 Н 5,45 ро...

Способ получения производных бензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 346

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Эде Марваньош, Чаба Генци, Карой Хорват, Эндре Палоши, Ливиа Надь, Деже Корбонитш, Гергели Хейа, Вера Ковач, Ида Свобода, Пал Кишш, Мариа Сомор, Юдит Кун

МПК: A61K 31/415, C07D 235/30

Метки: или, солей, производных, получения, бензимидазола, способ

Текст:

...реакционную сйесьпере-Плы отсасывают из теплого раствора.ляю молекулярный вес продукта 248. 5 дтцнанамида кальция (Который соотеетстд от нует 0,22 г цианамида кальция) интен снъноперемешиващт в 114 мл воды в тет-чение 1 ч при ЗОРС, после четопри 55 этой де температуре в течение получат оса прикапыеают 20,5 г(25,дт Ц 0 д 269 моль) метилилорформшата. Реак 1261562ционную смесьперемешивают еще 1 чИ затем приеси отфнльтровывают чндд етый...

Способ получения производных азепина или их солей, или энантиомеров

Загрузка...

Номер патента: 205

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Клаус Шнейдер, Карл-Гейнц Вебер, Армин Фюгнер, Герхард Вальтер

МПК: A61K 31/415, C07D 498/04, A61K 31/55...

Метки: способ, азепина, или, производных, получения, энантиомеров, солей

Текст:

...плавления ЗООС (ацетонитрил/уксусНЫНэфирЭа . 1 У) гидробромид 3 амино 7-хлор 113 ь дигидродибензЬимидазо 15 а36,5 г 0146 моль рацематическо го основания 3-амино 9,13 Ь-дигидро-дибензГс,Еиммдаэо 1,5-Цаэепина и 55,1 г (О 164 моль) дибензоилЬвиниои кислоты растворяют в 1 л метанола. при охлаждении образуется осадок, который отсасывают. Получ чаеме кристаллы перекристаллизовывают из.метанола до достижения постоянных точки плавления н показателя...

Способ получения сульфинильных производных гетероциклических соединений или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 77

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Дэвид Кокс, Энтони Говард Инголл, Джон Льюис Сучитский

МПК: C07D 235/28, C07D 263/58, A61K 31/415...

Метки: сульфинильных, приемлемых, или, получения, соединений, солей, фармацевтически, производных, способ, гетероциклических

Текст:

...25 меру 1 а. 7 - 3(1 Н 2 Бензимидазолипсульфиннл метил)-ЫПдиметил 2 пиридинамин (е)г Продукт ц превращают в целевое соединение (т.пл. 12 д 126 С)по прн- за меру 1 Ь П р им е р 5. 2-(Н 2 Бензиидазолилсульфинилметил)дбенволамнн. Ы 2 дХлорметнлфенил 32 д,6 триметилбенволсульфонамнд (а). Ы(2 Гидроксиметилфенил)-24,6-триметилбенэопсулЬфонамид(40 Г) в сухом дихлорэтана (80 мл) обрабатывают тионипхлоридом 01,15 ил) ПРИ КОМ натной температуре...