Патенты с меткой «приемлемых»

Способы и фармацевтические композиции для достоверного достижения приемлемых уровней тестостерона в сыворотке

Загрузка...

Номер патента: 13657

Опубликовано: 30.10.2010

Авторы: ИНГВЕРЗЕН, Ян-Петер, ХЮБЛЕР, Дорис, КУНЦ, Вильгельм, ФРИКЕ, Забине

МПК: A61K 47/14, A61P 15/00, A61K 31/568...

Метки: достоверного, способы, композиции, сыворотке, тестостерона, достижения, фармацевтические, уровней, приемлемых

Текст:

...количество сорастворителя составляет от примерно 55 до 65 об.по отношению к носителю. В некоторых вариантах осуществления изобретения концентрацию сорастворителя в носителе следует ограничивать для уменьшения скорости диффузии сложных эфиров тестостерона, например в месте инъекции. Таким образом, в некоторых вариантах осуществления изобретения концентрация сорастворителя в носителе должна составлять менее 90,предпочтительно менее 85,...

Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 2058

Опубликовано: 30.03.1998

Авторы: Агнеш Готтшеген, Эмиль Минкер, Габор Ковач, Ласло Тардош, Андреа Болеховски, Шандор Антуш, Гергели Хейа, Петер Кермеци, Деже Корбонитш, Габор Хорват, Шандор Вираг, Каталин Мармароши, Вера Гергели, Лоранд Дебрецени, Золтан Варгаи, Йене Мартон

МПК: C07D 271/06, C07D 473/04, A61K 31/52...

Метки: или, кислотно-аддитивных, производных, оксадиазолилалкилпурина, варианты, получения, его, солей, приемлемых, фармацевтически, способ

Текст:

...представитель соединений общей формулыдва эталонных соединения с 1,2,4-оксадиазоловым каркасом, кодеин и декстрометорфан (эталонные соединения с морфиновым каркасом) исходное вещество общей формулы(2-(3-метил)-ксантин-7-ил)-ацетамидоксим). Определяют успокаивающее кашель действие, оказанное на вызванный впрыскиванием 15-ной лимонной кислоты кашель, через час после перорального назначения тест-соединения, и полученные величины 50 (мг/кг)...

Способ получения производных 2-тиенилоксиуксусной кислоты или их фармацевтических приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1784

Опубликовано: 30.09.1997

Авторы: Франц Ровенсцки, Дитер Биндер, Хуберт Петер Фербер

МПК: C07D 333/26, A61K 31/38

Метки: приемлемых, солей, кислоты, фармацевтических, производных, 2-тиенилоксиуксусной, получения, способ, или

Текст:

...кислотой. водную фазу экстрагируют дважды по 150 мл эфиром, объединенные эфирные фазы сушат над сульфатом натрия, отфильтровывают и выаривают. Сырой продукт перекристаллизуют из толуола. Вьшод 1,3 г бесцветных кристаллов (З 1,7 от.теории) т.пл 125127 С (толуол). 1температура не превьщала -15 С.43,8 трнплет ПЦСН 1) 29,9 (три-5 (15 от теории), т.пл. 8-87 С (бен плет ТЬ-Снд). 3 вол). . исходны продукт может быть полу-5...

Способ получения пиперазинилалкил-3(2H)-пиридазинонов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1559

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Хаймо Штройсниг, Хайнц Блашке, Харальд Феллиер, Рита Энценхофер

МПК: C07D 403/12

Метки: пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, способ, солей, приемлемых, или, получения, фармацевтически

Текст:

...носителями или разбавителям, как например, не вызывающие опасений в фармацевтике растворители,желатина, гуммиарабик, молочный сахар,крахмал, сгеарат магния, тальк, растительные масла, полиалкидтегпликоль, вазелин и т.п.Фармацевтические препараты могут существовать в твердой форме, например, как таблетки, драже, свечи, капсулы и т.п., в полутвердой форме, например, как мази или в хсидксй форме, например, как растворы,суспензии или эмульсии. В...

Способ получения пиперазинилалкил-3(2H)-пиридазинонов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1537

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Хаймо Штроисниг, Хайнц Блашке, Рита Энценхофер, Харальд Феллиер

МПК: A61K 31/60, C07D 403/12

Метки: солей, способ, пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, или, получения, приемлемых, фармацевтически

Текст:

...спектр в 0,1 н.НС 1 210 (4,49),230 (4,54), 282 (3,93), 302 (, 3,85). При беспрерывном элюировании выделяют в качестве 2-й фракции. 5,95 г 2-метил-5-хлор-4-3-(4-(2-метоксифенил)пиперазинил-1)пропил)амино)3(2 Н)пиридазинона, 38,1 от теории. После растворения в абсолютном этаноле и смешивания с раствором соляной кислоты в этаноле 4,0 г этого продукта давали 3,9 г дигидрохлорида с точкой плавления 226-228 С 37,1 от теории С 49,0 Н 6,5 С...

Способ получения фенилалкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1495

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Золтан Терек, Антал Шимаи, Йожеф Кнолл, Ева Синньеи, Карой Можолитш, Янош Бергманн, Ева Шомфаи

МПК: C07C 211/27

Метки: фармакологически, или, солей, получения, приемлемых, способ, фенилалкиламинов

Текст:

...В соответствии с активностью соединений изобретения способ лечения предусматривает лечение здоровых или больных людей фармацевтической композицией, содержащей эффективное количество соединения общей формулыили ее фармацевтически приемлемого кислого аддукта. Предпочтительные ежедневные дозы составляют приблизительно 10-150 мг, в частности примерно 30 мг. Такие фармацевтические композиции предпочтительнее вводить в организм...

Способ получения производных замещенного (1H-азол-1-илметил)-бензтриазола или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот

Загрузка...

Номер патента: 1465

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Марк Гастон Венэ, Альфонс Герман Маргарета Реймакерс, Эдди Жан Эдгар Фрейн, Иозефус Людовикус Хубертус Ван Гелдер

МПК: C07D 403/10, A61K 31/415

Метки: солей, кислот, получения, способ, производных, 1h-азол-1-илметил)-бензтриазола, присоединения, или, замещенного, приемлемых, фармацевтически

Текст:

...основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание т.пл.0 С 1250 С остаток 1260 остаток 112,00 остаток остаток остаток 1160 С 1280 С остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток масло остаток...

Способ получения производных гуанина или их кислотно-аддитивных фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1330

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Лилиа Мари Бьючэмп, Томас Энтони Креницки

МПК: C07D 473/18, A61K 31/52

Метки: гуанина, солей, или, способ, фармацевтически, производных, кислотно-аддитивных, получения, приемлемых

Текст:

...метанола и дид ХЛОРМЕТЗНЗ В РЗЗПИЧЪЕЫХ СООТНОШЕНИЯХ(0-15)ъ В результате получают целеВОЗ СОЕДИНЕНИЕвэтил 1 Кбензилоксн)карбонил-ВЪ-ва лината, 317 мг 5-ного палладиевого катализатора на угле, 100 мл метанола, 100 мл ТГФ и 18 мл 0,5 М соляной кислоты встряхивают в аппарате Парра при давлениводорода 50 фунтов над кв.дюйм в течение дня. Послеэтого реакционную смесь фильтруют через слой целита и концентрируют, получая твердое вещество, которое...

Способ получения производных имидазола или их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1316

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Джеймс Ангус Белл, Джордж Бланч Эван, Ян Гарольд Коутс, Давид Седрик Хамбер

МПК: A61K 31/415, C07D 403/06

Метки: приемлемых, получения, производных, имидазола, или, способ, физиологически, солей

Текст:

...комнатной темшературе в течение 20 ч,после чего распределяется между водой (75-млТ.и этилацетатом (3 х. х 50 мл) Соединенные органческне У экстракты промываются водой (2 х-ме и очищаются в хроматографической колене при элюировании смесью дихлор метана, зтанолан 0,882 водного4101). В результате получается твердое вещество (0 д 3 г 1 которое растворяется в киящем со стеканием флегмы абсолютномэтаноле (2 мл) .и вводится раствор малеиновой...

Способ получения (2-морфолинофенил)-гуанидинов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 930

Опубликовано: 15.12.1995

Автор: Баласубраманьян Гопалан

МПК: C07D 295/135, A61K 31/535

Метки: 2-морфолинофенил)-гуанидинов, или, приемлемых, фармацевтически, получения, солей, способ

Текст:

...в его монофумаратную соль(точка плавления 223225 С), которую перекристаллизовывают из метанола.(20 мл) и соде (40 мл) перемешивают при 0 С в течение 15 мин и при комнатной температуре 1 ч, получают остаток, который экстрагируют дихлорметаном, получают масло,очищенное хроматографией на колонке силикагеля (100-200 меш) с использованием смеси этилацетат-гексан в отношении 19 в качестве элюента и получают 5-фтор-2-морфолинофениловый эфир...

Способ получения правовращающих производных оксиизоиндолинила или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 539

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Бруно Миорини, Пьерлуиджи Гриджи, Джованни Карниель, Джорджио Черони, Фабрицио Орци

МПК: C07D 209/46

Метки: солей, производных, правовращающих, фармацевтически, приемлемых, получения, оксиизоиндолинила, способ, или

Текст:

...кальция, КОТОРЫЙ после нагревания до 5 ОСдобавляют промывают водой при комнатной температ 2 о (цн 4)25(1 мл) и осадок фидьтруют ТУге. Маточные воды после ЦВНТРНФУГИ под вакуумом.К отфищьтрованному РаСТРования и промывки соединяют и добавд 55 вору добавляют при перемешивании 99. ляют гидроокись натрия 35 Ве (10,1 г) муравьиную кислоту до рН 3,5- 4. По Поставленная цель достигается тем,что соединение общей формулы (113Реакционную смесь нагревают...

Способ получения замещенных 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 546

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Антонин Козлик, Эрик Чарльз Вилмшерст, Джеймс Эдвард Джеффри

МПК: A61K 31/135, C07C 87/34, C07C 103/38...

Метки: замещенных, фармакологически, получения, солей, способ, приемлемых, 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов, или

Текст:

...землю Добавляют водную гидроокись натрия и получают эфирны экстракт.л фирный экстракт промвают водой н родукт экстрагируют 5 н. солянойкислотой. На поверхности разделапо является белое твердое вещество Гт. пл. 232235 С), которое отфильтровывают. Основание дооавляют к воднойфазе и осуществляют последующую эфир ную экстракцию. Упаривание эфирногоэкстракта дает масло, КОТОРОЕ Растворяют в пропан 2 оле (5 мл) и к смеси добавляют...

Способ получения производных 6-фтор-1,4 дигидро-4-оксо-7-замещенной пиперазинилхинолин-3-карбоновой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 605

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Нобуо Огава, Ясуо Итох, Хидео Като, Нориюки Яги, Томио Сузуки, Эйити Косинака

МПК: C07D 401/02, A61K 31/495

Метки: фармацевтически, 6-фтор-1,4, приемлемых, дигидро-4-оксо-7-замещенной, получения, пиперазинилхинолин-3-карбоновой, или, производных, солей, способ, кислоты

Текст:

...игл, тдш. 261 2 в 2,5 с. о Вычислено, 2 С 54,74 Н 3,53 М 4,31. 7 99107131103 ч Найдено, С 34,64 н 3,47 Ы 1553 П р и м е р 5.- (К)с 1 гЭпш- д 6 , 8-дифтор 1 дг-дигидротР-(Згчметилпъновая кислота. а Смесь ДОП г 191 Ш 67,81 рИфторг 1 , дътдигидроттоксошнозшн-3 карбоногтУ войдкнслоты, 1,51) г (к)2 чметуш-. пиперазина,ы - 6,4 с, эта- нол),и 15 мл пиридина нагревают в течение 15 щи при дефлегмированни. После завершения реакшщ...

Способ получения (1-арилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 547

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Джеймс Эдвард Джеффри, Эрик Чарльз Вилмшерст, Антонин Козлик

МПК: A61K 31/13, C07C 87/34

Метки: 1-арилциклобутил)-алкиламинов, фармакологически, способ, приемлемых, или, солей, получения

Текст:

...с получением 1(З,4-д 1 ослорфенъш)-1 чдиклобутанкарбоксанида. . 1- (3 д-Дшшорфеннл) т 1 циклобутанг р(500 мл), добавляют по каплям кон центрированную соляную кислоту(100 шт) н затем раствор нитрита натрия (35 г) в воде (80 мл). (Змесь нагревают до 85 - 95 0 С в течениеэкстрагируют эфиром и полученный экстракт повторно экстрагируют с подмощью водного раствора карбоната калия Основной экстракт промыают простым эфиром и...

Способ получения замещенных аминодикислот, их рацематов или оптических изомеров, или их фармацевтических приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 479

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Мишель Винсен, Жорж Ремон, Мишель Лоби

МПК: C07D 209/42, A61K 31/47, C07D 217/26...

Метки: аминодикислот, или, замещенных, получения, фармацевтических, способ, оптических, рацематов, солей, изомеров, приемлемых

Текст:

...ха. Остаточньт сложньт амноэфир 5 фазу подкислиют 4,4 мл 1 нНС 1. Обра(504 г) растворяют в 30 мл диметил- зовавшися осадок экстрагируют 2 раформамнда и этот-раствор добавляют за по 20 мл этилацетата, полученньй к перемешиваемому раствору 5 г раствор сушат над СаО 4, фильтруют н(0,02 б 4 моль) третбутилкарбонил- выпаривают. Полученный остаток пред(5)алаиина в 30 мл диметилформамит 10 ставляет собой искомы продукт,да, охлажденного до...

Способ получения фенилалкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 347

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Антал Шимаи, Ева Шомфаи, Карой Можолитш, Янош Бергманн, Ева Синньеи, Золтан Тёрёк, Йожеф Кнолл

МПК: C07C 211/27, A61K 31/17

Метки: приемлемых, фармакологически, фенилалкиламинов, солей, получения, способ, или

Текст:

...1000 капсул). 30.0 г активнодействующего вещества гомогенизируют совместно с 67.0 г кукурузного крахмала. 50 г продукта Ау 1 се 1 и 50 глактозы. Гомогенную порошкообразную смесь гранулируют с использованием спиртового раствора поливи нилпирролидона на сите Мг 18. сушат и повторно гранулируют на сите Мн 24, После повторного гранулирования добавляют тальк И ПРИГОТОВЛВННЫМИ ТЗКИМ 060330191 гранулами заполняют капсулы Зоар Н Мг 1 либо вручную....

Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 352

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Петер Ритли, Геза Керестури, Иштван Хермец, Делле Вашвари, Мария Балог, Агнеш Хорват

МПК: C07D 401/04, A61K 31/47

Метки: получения, или, кислот, солей, способ, хинолинкарбоновых, фармацевтически, приемлемых

Текст:

...Найдено, С 61,58 Н 5.50 М 12.61.(ацетато-Ш-бора и М-метилпиперазина согласно примеру 1 получают 1-циклопропипб-фтор-7-(4-метилпиперазин)1 ,4-ди гидрод-оксохинолин-З-карбоновую кислоту. Про дуктреакции разлагается при 248-25 ОС.П р им е р 3. В 16 мл диметилсульфоксида нагревают до 90 С при перемешивании 4.1 г (1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-1 А-дигидро-д-оксохинолин-3-ка 5 боксилат-03.О )-б.ис(ацетато-9-бора и 3,7 г М-зтилпиперазина. После 10...

Способ получения производных бензимидазола в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров в свободном виде или в виде их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 230

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Аннамария Уберти, Артуро Донетти, Эрнесто Монтанья, Розамария Микелетти, Массимо Никола, Марко Туркони, Антонио Жакетти

МПК: C07D 487/18, A61K 31/415

Метки: производных, получения, смеси, приемлемых, или, изомеров, свободном, бензимидазола, виде, индивидуальных, способ, физиологически, солей

Текст:

...1 . Эндо 8 метил 8 аэабицикпоЭ 21 177118 С. мс 332 м/е мч 111 окт-З-иловьй эфир в-фтор-дз-дигндраРассчитано, 2 С 61,62 Н 6,39 -2-оксо 1 Нбензимидаэолт 1 карбоновой Ы 12,68. 20 кислоты (соединение 25) Тол 261, СН 2,ЪТ 3 О 4 (ГИДРОХЛОРИТОс . 1 Найдено, С 61 д 5 Н 6,351 Рассчитано,-2 С 54,00 Н 5,38 1112,72, . с - ы 11,81 . Эндо 8 метил-8 азабицикпо 52 С,5 Н 5 Ы 303 НС 1. окт 3 иловый эфир 5 метил 2,3 дигид 25 -Найдено, 2 С 53,65 Н 5,45 ро...

Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 342

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Габор Хорват, Деже Корбонитш, Эмиль Минкер, Габор Ковач, Ласло Тардош, Андреа Болеховски, Шандор Антуш, Каталин Мармароши, Гергели Хейа, Йене Мартон, Лоранд Дебрецени, Агнеш Готтшеген, Петер Кермеци, Золтан Варгаи, Шандор Вираг, Вера Гергели

МПК: C07D 273/02, C07D 473/04

Метки: способ, производных, получения, солей, приемлемых, или, аддитивных, фармацевтически, оксадиазолилалкилпурина, кислых

Текст:

...ют обескисленной водой. -доНиже приводятся данные по фармакологической активности полученных сост динений. 9Успокаивающее кашель действие.полученнык соединений определяли на морских свинках при пероральном назначении. Скрининговые испытания проо водили наиболее простым методомт.е. внутримышечно, на мыах.Кашель вызывали ингаляцией спрея с содержа нием 15 лимонной кислоты. Величину-по дозе, которая могла продлить пери- п од времени до...

Способ получения производных 1H-1,2,4-триазола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 333

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Жозеф Мостман, Лео Баккс, Ян Херес

МПК: C07D 249/08, A01N 43/64

Метки: получения, кислотно-аддитивных, приемлемых, способ, производных, фармакологически, солей, или, 1h-1,2,4-триазола

Текст:

...охлаждают до комнатной температуры и продукт экстрагируют 765 вес.ч. бензола. Экстракт промывают 10-ным,раствором едкого натра, высушивают, фильтруют н отгоняют растворитель. Остаток дваждыП р и м е р 2. Согласно методике, описанной в примере 1 применяя эквивалентное количество соответствующего замещенного фенола вместо 4 клор-3-метнлфенола получают следующие промежуточные продукты 1 С 3-бромпропоксиЪ 4-хлор-2 метилбензол, т.кип. 115-11...

Способ получения сульфинильных производных гетероциклических соединений или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 77

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Джон Льюис Сучитский, Энтони Говард Инголл, Дэвид Кокс

МПК: C07D 235/28, A61K 31/415, C07D 263/58...

Метки: приемлемых, фармацевтически, соединений, получения, сульфинильных, солей, производных, или, гетероциклических, способ

Текст:

...25 меру 1 а. 7 - 3(1 Н 2 Бензимидазолипсульфиннл метил)-ЫПдиметил 2 пиридинамин (е)г Продукт ц превращают в целевое соединение (т.пл. 12 д 126 С)по прн- за меру 1 Ь П р им е р 5. 2-(Н 2 Бензиидазолилсульфинилметил)дбенволамнн. Ы 2 дХлорметнлфенил 32 д,6 триметилбенволсульфонамнд (а). Ы(2 Гидроксиметилфенил)-24,6-триметилбенэопсулЬфонамид(40 Г) в сухом дихлорэтана (80 мл) обрабатывают тионипхлоридом 01,15 ил) ПРИ КОМ натной температуре...

Способ получения пиранохинолинов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 164

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Дэвид Кокс, Хью Кэйрнс

МПК: C07D 491/052, A61K 31/47

Метки: получения, пиранохинолинов, солей, фармацевтически, приемлемых, или, способ

Текст:

...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....