Патенты с меткой «приемлемых»

Способы и фармацевтические композиции для достоверного достижения приемлемых уровней тестостерона в сыворотке

Загрузка...

Номер патента: 13657

Опубликовано: 30.10.2010

Авторы: КУНЦ, Вильгельм, ХЮБЛЕР, Дорис, ИНГВЕРЗЕН, Ян-Петер, ФРИКЕ, Забине

МПК: A61K 31/568, A61P 15/00, A61K 47/14...

Метки: композиции, способы, уровней, достоверного, достижения, приемлемых, тестостерона, сыворотке, фармацевтические

Текст:

...количество сорастворителя составляет от примерно 55 до 65 об.по отношению к носителю. В некоторых вариантах осуществления изобретения концентрацию сорастворителя в носителе следует ограничивать для уменьшения скорости диффузии сложных эфиров тестостерона, например в месте инъекции. Таким образом, в некоторых вариантах осуществления изобретения концентрация сорастворителя в носителе должна составлять менее 90,предпочтительно менее 85,...

Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 2058

Опубликовано: 30.03.1998

Авторы: Габор Ковач, Вера Гергели, Золтан Варгаи, Ласло Тардош, Каталин Мармароши, Эмиль Минкер, Йене Мартон, Шандор Антуш, Шандор Вираг, Габор Хорват, Гергели Хейа, Лоранд Дебрецени, Петер Кермеци, Деже Корбонитш, Андреа Болеховски, Агнеш Готтшеген

МПК: A61K 31/52, C07D 473/04, C07D 271/06...

Метки: производных, кислотно-аддитивных, варианты, солей, получения, его, оксадиазолилалкилпурина, или, приемлемых, способ, фармацевтически

Текст:

...представитель соединений общей формулыдва эталонных соединения с 1,2,4-оксадиазоловым каркасом, кодеин и декстрометорфан (эталонные соединения с морфиновым каркасом) исходное вещество общей формулы(2-(3-метил)-ксантин-7-ил)-ацетамидоксим). Определяют успокаивающее кашель действие, оказанное на вызванный впрыскиванием 15-ной лимонной кислоты кашель, через час после перорального назначения тест-соединения, и полученные величины 50 (мг/кг)...

Способ получения производных 2-тиенилоксиуксусной кислоты или их фармацевтических приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1784

Опубликовано: 30.09.1997

Авторы: Хуберт Петер Фербер, Дитер Биндер, Франц Ровенсцки

МПК: C07D 333/26, A61K 31/38

Метки: 2-тиенилоксиуксусной, солей, способ, или, кислоты, производных, приемлемых, фармацевтических, получения

Текст:

...кислотой. водную фазу экстрагируют дважды по 150 мл эфиром, объединенные эфирные фазы сушат над сульфатом натрия, отфильтровывают и выаривают. Сырой продукт перекристаллизуют из толуола. Вьшод 1,3 г бесцветных кристаллов (З 1,7 от.теории) т.пл 125127 С (толуол). 1температура не превьщала -15 С.43,8 трнплет ПЦСН 1) 29,9 (три-5 (15 от теории), т.пл. 8-87 С (бен плет ТЬ-Снд). 3 вол). . исходны продукт может быть полу-5...

Способ получения пиперазинилалкил-3(2H)-пиридазинонов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1559

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Хаймо Штройсниг, Харальд Феллиер, Рита Энценхофер, Хайнц Блашке

МПК: C07D 403/12

Метки: способ, приемлемых, получения, фармацевтически, пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, или, солей

Текст:

...носителями или разбавителям, как например, не вызывающие опасений в фармацевтике растворители,желатина, гуммиарабик, молочный сахар,крахмал, сгеарат магния, тальк, растительные масла, полиалкидтегпликоль, вазелин и т.п.Фармацевтические препараты могут существовать в твердой форме, например, как таблетки, драже, свечи, капсулы и т.п., в полутвердой форме, например, как мази или в хсидксй форме, например, как растворы,суспензии или эмульсии. В...

Способ получения пиперазинилалкил-3(2H)-пиридазинонов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1537

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Рита Энценхофер, Хаймо Штроисниг, Хайнц Блашке, Харальд Феллиер

МПК: A61K 31/60, C07D 403/12

Метки: солей, пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, способ, или, приемлемых, получения, фармацевтически

Текст:

...спектр в 0,1 н.НС 1 210 (4,49),230 (4,54), 282 (3,93), 302 (, 3,85). При беспрерывном элюировании выделяют в качестве 2-й фракции. 5,95 г 2-метил-5-хлор-4-3-(4-(2-метоксифенил)пиперазинил-1)пропил)амино)3(2 Н)пиридазинона, 38,1 от теории. После растворения в абсолютном этаноле и смешивания с раствором соляной кислоты в этаноле 4,0 г этого продукта давали 3,9 г дигидрохлорида с точкой плавления 226-228 С 37,1 от теории С 49,0 Н 6,5 С...

Способ получения фенилалкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1495

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Карой Можолитш, Ева Шомфаи, Золтан Терек, Йожеф Кнолл, Ева Синньеи, Антал Шимаи, Янош Бергманн

МПК: C07C 211/27

Метки: солей, фенилалкиламинов, способ, приемлемых, фармакологически, получения, или

Текст:

...В соответствии с активностью соединений изобретения способ лечения предусматривает лечение здоровых или больных людей фармацевтической композицией, содержащей эффективное количество соединения общей формулыили ее фармацевтически приемлемого кислого аддукта. Предпочтительные ежедневные дозы составляют приблизительно 10-150 мг, в частности примерно 30 мг. Такие фармацевтические композиции предпочтительнее вводить в организм...

Способ получения производных замещенного (1H-азол-1-илметил)-бензтриазола или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот

Загрузка...

Номер патента: 1465

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Иозефус Людовикус Хубертус Ван Гелдер, Эдди Жан Эдгар Фрейн, Марк Гастон Венэ, Альфонс Герман Маргарета Реймакерс

МПК: A61K 31/415, C07D 403/10

Метки: или, способ, кислот, присоединения, солей, 1h-азол-1-илметил)-бензтриазола, получения, приемлемых, замещенного, производных, фармацевтически

Текст:

...основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание т.пл.0 С 1250 С остаток 1260 остаток 112,00 остаток остаток остаток 1160 С 1280 С остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток масло остаток...

Способ получения производных гуанина или их кислотно-аддитивных фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1330

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Лилиа Мари Бьючэмп, Томас Энтони Креницки

МПК: C07D 473/18, A61K 31/52

Метки: способ, солей, производных, или, получения, кислотно-аддитивных, гуанина, фармацевтически, приемлемых

Текст:

...метанола и дид ХЛОРМЕТЗНЗ В РЗЗПИЧЪЕЫХ СООТНОШЕНИЯХ(0-15)ъ В результате получают целеВОЗ СОЕДИНЕНИЕвэтил 1 Кбензилоксн)карбонил-ВЪ-ва лината, 317 мг 5-ного палладиевого катализатора на угле, 100 мл метанола, 100 мл ТГФ и 18 мл 0,5 М соляной кислоты встряхивают в аппарате Парра при давлениводорода 50 фунтов над кв.дюйм в течение дня. Послеэтого реакционную смесь фильтруют через слой целита и концентрируют, получая твердое вещество, которое...

Способ получения производных имидазола или их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1316

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Джеймс Ангус Белл, Ян Гарольд Коутс, Джордж Бланч Эван, Давид Седрик Хамбер

МПК: C07D 403/06, A61K 31/415

Метки: способ, имидазола, солей, производных, физиологически, получения, или, приемлемых

Текст:

...комнатной темшературе в течение 20 ч,после чего распределяется между водой (75-млТ.и этилацетатом (3 х. х 50 мл) Соединенные органческне У экстракты промываются водой (2 х-ме и очищаются в хроматографической колене при элюировании смесью дихлор метана, зтанолан 0,882 водного4101). В результате получается твердое вещество (0 д 3 г 1 которое растворяется в киящем со стеканием флегмы абсолютномэтаноле (2 мл) .и вводится раствор малеиновой...

Способ получения (2-морфолинофенил)-гуанидинов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 930

Опубликовано: 15.12.1995

Автор: Баласубраманьян Гопалан

МПК: A61K 31/535, C07D 295/135

Метки: приемлемых, или, способ, 2-морфолинофенил)-гуанидинов, получения, фармацевтически, солей

Текст:

...в его монофумаратную соль(точка плавления 223225 С), которую перекристаллизовывают из метанола.(20 мл) и соде (40 мл) перемешивают при 0 С в течение 15 мин и при комнатной температуре 1 ч, получают остаток, который экстрагируют дихлорметаном, получают масло,очищенное хроматографией на колонке силикагеля (100-200 меш) с использованием смеси этилацетат-гексан в отношении 19 в качестве элюента и получают 5-фтор-2-морфолинофениловый эфир...

Способ получения правовращающих производных оксиизоиндолинила или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 539

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Джованни Карниель, Джорджио Черони, Фабрицио Орци, Бруно Миорини, Пьерлуиджи Гриджи

МПК: C07D 209/46

Метки: оксиизоиндолинила, способ, производных, получения, солей, правовращающих, или, фармацевтически, приемлемых

Текст:

...кальция, КОТОРЫЙ после нагревания до 5 ОСдобавляют промывают водой при комнатной температ 2 о (цн 4)25(1 мл) и осадок фидьтруют ТУге. Маточные воды после ЦВНТРНФУГИ под вакуумом.К отфищьтрованному РаСТРования и промывки соединяют и добавд 55 вору добавляют при перемешивании 99. ляют гидроокись натрия 35 Ве (10,1 г) муравьиную кислоту до рН 3,5- 4. По Поставленная цель достигается тем,что соединение общей формулы (113Реакционную смесь нагревают...

Способ получения замещенных 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 546

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Антонин Козлик, Джеймс Эдвард Джеффри, Эрик Чарльз Вилмшерст

МПК: C07C 103/38, A61K 31/135, C07C 87/34...

Метки: замещенных, солей, приемлемых, получения, способ, фармакологически, или, 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов

Текст:

...землю Добавляют водную гидроокись натрия и получают эфирны экстракт.л фирный экстракт промвают водой н родукт экстрагируют 5 н. солянойкислотой. На поверхности разделапо является белое твердое вещество Гт. пл. 232235 С), которое отфильтровывают. Основание дооавляют к воднойфазе и осуществляют последующую эфир ную экстракцию. Упаривание эфирногоэкстракта дает масло, КОТОРОЕ Растворяют в пропан 2 оле (5 мл) и к смеси добавляют...

Способ получения производных 6-фтор-1,4 дигидро-4-оксо-7-замещенной пиперазинилхинолин-3-карбоновой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 605

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Нориюки Яги, Томио Сузуки, Эйити Косинака, Нобуо Огава, Ясуо Итох, Хидео Като

МПК: C07D 401/02, A61K 31/495

Метки: пиперазинилхинолин-3-карбоновой, приемлемых, дигидро-4-оксо-7-замещенной, получения, кислоты, или, производных, 6-фтор-1,4, солей, фармацевтически, способ

Текст:

...игл, тдш. 261 2 в 2,5 с. о Вычислено, 2 С 54,74 Н 3,53 М 4,31. 7 99107131103 ч Найдено, С 34,64 н 3,47 Ы 1553 П р и м е р 5.- (К)с 1 гЭпш- д 6 , 8-дифтор 1 дг-дигидротР-(Згчметилпъновая кислота. а Смесь ДОП г 191 Ш 67,81 рИфторг 1 , дътдигидроттоксошнозшн-3 карбоногтУ войдкнслоты, 1,51) г (к)2 чметуш-. пиперазина,ы - 6,4 с, эта- нол),и 15 мл пиридина нагревают в течение 15 щи при дефлегмированни. После завершения реакшщ...

Способ получения (1-арилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 547

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Джеймс Эдвард Джеффри, Антонин Козлик, Эрик Чарльз Вилмшерст

МПК: A61K 31/13, C07C 87/34

Метки: 1-арилциклобутил)-алкиламинов, или, получения, солей, приемлемых, фармакологически, способ

Текст:

...с получением 1(З,4-д 1 ослорфенъш)-1 чдиклобутанкарбоксанида. . 1- (3 д-Дшшорфеннл) т 1 циклобутанг р(500 мл), добавляют по каплям кон центрированную соляную кислоту(100 шт) н затем раствор нитрита натрия (35 г) в воде (80 мл). (Змесь нагревают до 85 - 95 0 С в течениеэкстрагируют эфиром и полученный экстракт повторно экстрагируют с подмощью водного раствора карбоната калия Основной экстракт промыают простым эфиром и...

Способ получения замещенных аминодикислот, их рацематов или оптических изомеров, или их фармацевтических приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 479

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Мишель Винсен, Мишель Лоби, Жорж Ремон

МПК: C07D 217/26, A61K 31/47, C07D 209/42...

Метки: или, замещенных, изомеров, аминодикислот, приемлемых, оптических, способ, солей, получения, рацематов, фармацевтических

Текст:

...ха. Остаточньт сложньт амноэфир 5 фазу подкислиют 4,4 мл 1 нНС 1. Обра(504 г) растворяют в 30 мл диметил- зовавшися осадок экстрагируют 2 раформамнда и этот-раствор добавляют за по 20 мл этилацетата, полученньй к перемешиваемому раствору 5 г раствор сушат над СаО 4, фильтруют н(0,02 б 4 моль) третбутилкарбонил- выпаривают. Полученный остаток пред(5)алаиина в 30 мл диметилформамит 10 ставляет собой искомы продукт,да, охлажденного до...

Способ получения фенилалкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 347

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Янош Бергманн, Золтан Тёрёк, Ева Синньеи, Ева Шомфаи, Карой Можолитш, Йожеф Кнолл, Антал Шимаи

МПК: A61K 31/17, C07C 211/27

Метки: фармакологически, фенилалкиламинов, способ, получения, или, приемлемых, солей

Текст:

...1000 капсул). 30.0 г активнодействующего вещества гомогенизируют совместно с 67.0 г кукурузного крахмала. 50 г продукта Ау 1 се 1 и 50 глактозы. Гомогенную порошкообразную смесь гранулируют с использованием спиртового раствора поливи нилпирролидона на сите Мг 18. сушат и повторно гранулируют на сите Мн 24, После повторного гранулирования добавляют тальк И ПРИГОТОВЛВННЫМИ ТЗКИМ 060330191 гранулами заполняют капсулы Зоар Н Мг 1 либо вручную....

Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 352

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Петер Ритли, Агнеш Хорват, Делле Вашвари, Иштван Хермец, Мария Балог, Геза Керестури

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: солей, хинолинкарбоновых, фармацевтически, приемлемых, или, способ, кислот, получения

Текст:

...Найдено, С 61,58 Н 5.50 М 12.61.(ацетато-Ш-бора и М-метилпиперазина согласно примеру 1 получают 1-циклопропипб-фтор-7-(4-метилпиперазин)1 ,4-ди гидрод-оксохинолин-З-карбоновую кислоту. Про дуктреакции разлагается при 248-25 ОС.П р им е р 3. В 16 мл диметилсульфоксида нагревают до 90 С при перемешивании 4.1 г (1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-1 А-дигидро-д-оксохинолин-3-ка 5 боксилат-03.О )-б.ис(ацетато-9-бора и 3,7 г М-зтилпиперазина. После 10...

Способ получения производных бензимидазола в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров в свободном виде или в виде их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 230

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Марко Туркони, Розамария Микелетти, Эрнесто Монтанья, Антонио Жакетти, Аннамария Уберти, Артуро Донетти, Массимо Никола

МПК: C07D 487/18, A61K 31/415

Метки: или, виде, солей, производных, изомеров, индивидуальных, способ, физиологически, смеси, приемлемых, получения, свободном, бензимидазола

Текст:

...1 . Эндо 8 метил 8 аэабицикпоЭ 21 177118 С. мс 332 м/е мч 111 окт-З-иловьй эфир в-фтор-дз-дигндраРассчитано, 2 С 61,62 Н 6,39 -2-оксо 1 Нбензимидаэолт 1 карбоновой Ы 12,68. 20 кислоты (соединение 25) Тол 261, СН 2,ЪТ 3 О 4 (ГИДРОХЛОРИТОс . 1 Найдено, С 61 д 5 Н 6,351 Рассчитано,-2 С 54,00 Н 5,38 1112,72, . с - ы 11,81 . Эндо 8 метил-8 азабицикпо 52 С,5 Н 5 Ы 303 НС 1. окт 3 иловый эфир 5 метил 2,3 дигид 25 -Найдено, 2 С 53,65 Н 5,45 ро...

Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 342

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Габор Ковач, Габор Хорват, Петер Кермеци, Каталин Мармароши, Шандор Антуш, Деже Корбонитш, Лоранд Дебрецени, Эмиль Минкер, Гергели Хейа, Вера Гергели, Шандор Вираг, Золтан Варгаи, Андреа Болеховски, Йене Мартон, Ласло Тардош, Агнеш Готтшеген

МПК: C07D 473/04, C07D 273/02

Метки: приемлемых, получения, кислых, фармацевтически, способ, аддитивных, производных, или, оксадиазолилалкилпурина, солей

Текст:

...ют обескисленной водой. -доНиже приводятся данные по фармакологической активности полученных сост динений. 9Успокаивающее кашель действие.полученнык соединений определяли на морских свинках при пероральном назначении. Скрининговые испытания проо водили наиболее простым методомт.е. внутримышечно, на мыах.Кашель вызывали ингаляцией спрея с содержа нием 15 лимонной кислоты. Величину-по дозе, которая могла продлить пери- п од времени до...

Способ получения производных 1H-1,2,4-триазола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 333

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Жозеф Мостман, Ян Херес, Лео Баккс

МПК: C07D 249/08, A01N 43/64

Метки: фармакологически, производных, или, кислотно-аддитивных, 1h-1,2,4-триазола, способ, солей, получения, приемлемых

Текст:

...охлаждают до комнатной температуры и продукт экстрагируют 765 вес.ч. бензола. Экстракт промывают 10-ным,раствором едкого натра, высушивают, фильтруют н отгоняют растворитель. Остаток дваждыП р и м е р 2. Согласно методике, описанной в примере 1 применяя эквивалентное количество соответствующего замещенного фенола вместо 4 клор-3-метнлфенола получают следующие промежуточные продукты 1 С 3-бромпропоксиЪ 4-хлор-2 метилбензол, т.кип. 115-11...

Способ получения сульфинильных производных гетероциклических соединений или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 77

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Джон Льюис Сучитский, Энтони Говард Инголл, Дэвид Кокс

МПК: A61K 31/415, C07D 263/58, C07D 235/28...

Метки: или, способ, получения, солей, приемлемых, гетероциклических, сульфинильных, соединений, производных, фармацевтически

Текст:

...25 меру 1 а. 7 - 3(1 Н 2 Бензимидазолипсульфиннл метил)-ЫПдиметил 2 пиридинамин (е)г Продукт ц превращают в целевое соединение (т.пл. 12 д 126 С)по прн- за меру 1 Ь П р им е р 5. 2-(Н 2 Бензиидазолилсульфинилметил)дбенволамнн. Ы 2 дХлорметнлфенил 32 д,6 триметилбенволсульфонамнд (а). Ы(2 Гидроксиметилфенил)-24,6-триметилбенэопсулЬфонамид(40 Г) в сухом дихлорэтана (80 мл) обрабатывают тионипхлоридом 01,15 ил) ПРИ КОМ натной температуре...

Способ получения пиранохинолинов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 164

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Дэвид Кокс, Хью Кэйрнс

МПК: A61K 31/47, C07D 491/052

Метки: способ, получения, солей, или, фармацевтически, приемлемых, пиранохинолинов

Текст:

...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....