Патенты с меткой «приемлемых»

Способы и фармацевтические композиции для достоверного достижения приемлемых уровней тестостерона в сыворотке

Загрузка...

Номер патента: 13657

Опубликовано: 30.10.2010

Авторы: ИНГВЕРЗЕН, Ян-Петер, ХЮБЛЕР, Дорис, КУНЦ, Вильгельм, ФРИКЕ, Забине

МПК: A61K 31/568, A61P 15/00, A61K 47/14...

Метки: приемлемых, достижения, сыворотке, способы, композиции, фармацевтические, достоверного, тестостерона, уровней

Текст:

...количество сорастворителя составляет от примерно 55 до 65 об.по отношению к носителю. В некоторых вариантах осуществления изобретения концентрацию сорастворителя в носителе следует ограничивать для уменьшения скорости диффузии сложных эфиров тестостерона, например в месте инъекции. Таким образом, в некоторых вариантах осуществления изобретения концентрация сорастворителя в носителе должна составлять менее 90,предпочтительно менее 85,...

Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 2058

Опубликовано: 30.03.1998

Авторы: Шандор Вираг, Вера Гергели, Эмиль Минкер, Гергели Хейа, Лоранд Дебрецени, Габор Хорват, Габор Ковач, Ласло Тардош, Золтан Варгаи, Петер Кермеци, Шандор Антуш, Йене Мартон, Деже Корбонитш, Каталин Мармароши, Агнеш Готтшеген, Андреа Болеховски

МПК: C07D 271/06, C07D 473/04, A61K 31/52...

Метки: варианты, солей, или, получения, приемлемых, кислотно-аддитивных, его, оксадиазолилалкилпурина, способ, производных, фармацевтически

Текст:

...представитель соединений общей формулыдва эталонных соединения с 1,2,4-оксадиазоловым каркасом, кодеин и декстрометорфан (эталонные соединения с морфиновым каркасом) исходное вещество общей формулы(2-(3-метил)-ксантин-7-ил)-ацетамидоксим). Определяют успокаивающее кашель действие, оказанное на вызванный впрыскиванием 15-ной лимонной кислоты кашель, через час после перорального назначения тест-соединения, и полученные величины 50 (мг/кг)...

Способ получения производных 2-тиенилоксиуксусной кислоты или их фармацевтических приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1784

Опубликовано: 30.09.1997

Авторы: Хуберт Петер Фербер, Дитер Биндер, Франц Ровенсцки

МПК: C07D 333/26, A61K 31/38

Метки: 2-тиенилоксиуксусной, солей, или, производных, приемлемых, фармацевтических, кислоты, получения, способ

Текст:

...кислотой. водную фазу экстрагируют дважды по 150 мл эфиром, объединенные эфирные фазы сушат над сульфатом натрия, отфильтровывают и выаривают. Сырой продукт перекристаллизуют из толуола. Вьшод 1,3 г бесцветных кристаллов (З 1,7 от.теории) т.пл 125127 С (толуол). 1температура не превьщала -15 С.43,8 трнплет ПЦСН 1) 29,9 (три-5 (15 от теории), т.пл. 8-87 С (бен плет ТЬ-Снд). 3 вол). . исходны продукт может быть полу-5...

Способ получения пиперазинилалкил-3(2H)-пиридазинонов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1559

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Хаймо Штройсниг, Хайнц Блашке, Рита Энценхофер, Харальд Феллиер

МПК: C07D 403/12

Метки: приемлемых, пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, получения, или, фармацевтически, способ, солей

Текст:

...носителями или разбавителям, как например, не вызывающие опасений в фармацевтике растворители,желатина, гуммиарабик, молочный сахар,крахмал, сгеарат магния, тальк, растительные масла, полиалкидтегпликоль, вазелин и т.п.Фармацевтические препараты могут существовать в твердой форме, например, как таблетки, драже, свечи, капсулы и т.п., в полутвердой форме, например, как мази или в хсидксй форме, например, как растворы,суспензии или эмульсии. В...

Способ получения пиперазинилалкил-3(2H)-пиридазинонов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1537

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Рита Энценхофер, Харальд Феллиер, Хайнц Блашке, Хаймо Штроисниг

МПК: C07D 403/12, A61K 31/60

Метки: или, пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, приемлемых, фармацевтически, солей, способ, получения

Текст:

...спектр в 0,1 н.НС 1 210 (4,49),230 (4,54), 282 (3,93), 302 (, 3,85). При беспрерывном элюировании выделяют в качестве 2-й фракции. 5,95 г 2-метил-5-хлор-4-3-(4-(2-метоксифенил)пиперазинил-1)пропил)амино)3(2 Н)пиридазинона, 38,1 от теории. После растворения в абсолютном этаноле и смешивания с раствором соляной кислоты в этаноле 4,0 г этого продукта давали 3,9 г дигидрохлорида с точкой плавления 226-228 С 37,1 от теории С 49,0 Н 6,5 С...

Способ получения фенилалкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1495

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Золтан Терек, Карой Можолитш, Йожеф Кнолл, Ева Шомфаи, Антал Шимаи, Янош Бергманн, Ева Синньеи

МПК: C07C 211/27

Метки: фенилалкиламинов, получения, или, солей, приемлемых, способ, фармакологически

Текст:

...В соответствии с активностью соединений изобретения способ лечения предусматривает лечение здоровых или больных людей фармацевтической композицией, содержащей эффективное количество соединения общей формулыили ее фармацевтически приемлемого кислого аддукта. Предпочтительные ежедневные дозы составляют приблизительно 10-150 мг, в частности примерно 30 мг. Такие фармацевтические композиции предпочтительнее вводить в организм...

Способ получения производных замещенного (1H-азол-1-илметил)-бензтриазола или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот

Загрузка...

Номер патента: 1465

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Альфонс Герман Маргарета Реймакерс, Эдди Жан Эдгар Фрейн, Иозефус Людовикус Хубертус Ван Гелдер, Марк Гастон Венэ

МПК: C07D 403/10, A61K 31/415

Метки: фармацевтически, способ, присоединения, производных, 1h-азол-1-илметил)-бензтриазола, получения, приемлемых, замещенного, или, солей, кислот

Текст:

...основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание т.пл.0 С 1250 С остаток 1260 остаток 112,00 остаток остаток остаток 1160 С 1280 С остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток масло остаток...

Способ получения производных гуанина или их кислотно-аддитивных фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1330

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Томас Энтони Креницки, Лилиа Мари Бьючэмп

МПК: A61K 31/52, C07D 473/18

Метки: солей, способ, кислотно-аддитивных, получения, производных, или, приемлемых, гуанина, фармацевтически

Текст:

...метанола и дид ХЛОРМЕТЗНЗ В РЗЗПИЧЪЕЫХ СООТНОШЕНИЯХ(0-15)ъ В результате получают целеВОЗ СОЕДИНЕНИЕвэтил 1 Кбензилоксн)карбонил-ВЪ-ва лината, 317 мг 5-ного палладиевого катализатора на угле, 100 мл метанола, 100 мл ТГФ и 18 мл 0,5 М соляной кислоты встряхивают в аппарате Парра при давлениводорода 50 фунтов над кв.дюйм в течение дня. Послеэтого реакционную смесь фильтруют через слой целита и концентрируют, получая твердое вещество, которое...

Способ получения производных имидазола или их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1316

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Джордж Бланч Эван, Давид Седрик Хамбер, Ян Гарольд Коутс, Джеймс Ангус Белл

МПК: A61K 31/415, C07D 403/06

Метки: способ, солей, физиологически, получения, или, производных, имидазола, приемлемых

Текст:

...комнатной темшературе в течение 20 ч,после чего распределяется между водой (75-млТ.и этилацетатом (3 х. х 50 мл) Соединенные органческне У экстракты промываются водой (2 х-ме и очищаются в хроматографической колене при элюировании смесью дихлор метана, зтанолан 0,882 водного4101). В результате получается твердое вещество (0 д 3 г 1 которое растворяется в киящем со стеканием флегмы абсолютномэтаноле (2 мл) .и вводится раствор малеиновой...

Способ получения (2-морфолинофенил)-гуанидинов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 930

Опубликовано: 15.12.1995

Автор: Баласубраманьян Гопалан

МПК: C07D 295/135, A61K 31/535

Метки: получения, способ, солей, 2-морфолинофенил)-гуанидинов, или, фармацевтически, приемлемых

Текст:

...в его монофумаратную соль(точка плавления 223225 С), которую перекристаллизовывают из метанола.(20 мл) и соде (40 мл) перемешивают при 0 С в течение 15 мин и при комнатной температуре 1 ч, получают остаток, который экстрагируют дихлорметаном, получают масло,очищенное хроматографией на колонке силикагеля (100-200 меш) с использованием смеси этилацетат-гексан в отношении 19 в качестве элюента и получают 5-фтор-2-морфолинофениловый эфир...

Способ получения правовращающих производных оксиизоиндолинила или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 539

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Бруно Миорини, Джорджио Черони, Фабрицио Орци, Джованни Карниель, Пьерлуиджи Гриджи

МПК: C07D 209/46

Метки: оксиизоиндолинила, способ, получения, производных, фармацевтически, или, солей, приемлемых, правовращающих

Текст:

...кальция, КОТОРЫЙ после нагревания до 5 ОСдобавляют промывают водой при комнатной температ 2 о (цн 4)25(1 мл) и осадок фидьтруют ТУге. Маточные воды после ЦВНТРНФУГИ под вакуумом.К отфищьтрованному РаСТРования и промывки соединяют и добавд 55 вору добавляют при перемешивании 99. ляют гидроокись натрия 35 Ве (10,1 г) муравьиную кислоту до рН 3,5- 4. По Поставленная цель достигается тем,что соединение общей формулы (113Реакционную смесь нагревают...

Способ получения замещенных 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 546

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Эрик Чарльз Вилмшерст, Антонин Козлик, Джеймс Эдвард Джеффри

МПК: C07C 87/34, C07C 103/38, A61K 31/135...

Метки: фармакологически, 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов, замещенных, приемлемых, или, солей, получения, способ

Текст:

...землю Добавляют водную гидроокись натрия и получают эфирны экстракт.л фирный экстракт промвают водой н родукт экстрагируют 5 н. солянойкислотой. На поверхности разделапо является белое твердое вещество Гт. пл. 232235 С), которое отфильтровывают. Основание дооавляют к воднойфазе и осуществляют последующую эфир ную экстракцию. Упаривание эфирногоэкстракта дает масло, КОТОРОЕ Растворяют в пропан 2 оле (5 мл) и к смеси добавляют...

Способ получения производных 6-фтор-1,4 дигидро-4-оксо-7-замещенной пиперазинилхинолин-3-карбоновой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 605

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Хидео Като, Нориюки Яги, Нобуо Огава, Ясуо Итох, Томио Сузуки, Эйити Косинака

МПК: A61K 31/495, C07D 401/02

Метки: приемлемых, дигидро-4-оксо-7-замещенной, кислоты, фармацевтически, получения, или, солей, способ, пиперазинилхинолин-3-карбоновой, 6-фтор-1,4, производных

Текст:

...игл, тдш. 261 2 в 2,5 с. о Вычислено, 2 С 54,74 Н 3,53 М 4,31. 7 99107131103 ч Найдено, С 34,64 н 3,47 Ы 1553 П р и м е р 5.- (К)с 1 гЭпш- д 6 , 8-дифтор 1 дг-дигидротР-(Згчметилпъновая кислота. а Смесь ДОП г 191 Ш 67,81 рИфторг 1 , дътдигидроттоксошнозшн-3 карбоногтУ войдкнслоты, 1,51) г (к)2 чметуш-. пиперазина,ы - 6,4 с, эта- нол),и 15 мл пиридина нагревают в течение 15 щи при дефлегмированни. После завершения реакшщ...

Способ получения (1-арилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 547

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Джеймс Эдвард Джеффри, Антонин Козлик, Эрик Чарльз Вилмшерст

МПК: C07C 87/34, A61K 31/13

Метки: солей, 1-арилциклобутил)-алкиламинов, приемлемых, или, фармакологически, способ, получения

Текст:

...с получением 1(З,4-д 1 ослорфенъш)-1 чдиклобутанкарбоксанида. . 1- (3 д-Дшшорфеннл) т 1 циклобутанг р(500 мл), добавляют по каплям кон центрированную соляную кислоту(100 шт) н затем раствор нитрита натрия (35 г) в воде (80 мл). (Змесь нагревают до 85 - 95 0 С в течениеэкстрагируют эфиром и полученный экстракт повторно экстрагируют с подмощью водного раствора карбоната калия Основной экстракт промыают простым эфиром и...

Способ получения замещенных аминодикислот, их рацематов или оптических изомеров, или их фармацевтических приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 479

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Мишель Винсен, Жорж Ремон, Мишель Лоби

МПК: A61K 31/47, C07D 209/42, C07D 217/26...

Метки: приемлемых, получения, способ, солей, замещенных, рацематов, оптических, или, изомеров, аминодикислот, фармацевтических

Текст:

...ха. Остаточньт сложньт амноэфир 5 фазу подкислиют 4,4 мл 1 нНС 1. Обра(504 г) растворяют в 30 мл диметил- зовавшися осадок экстрагируют 2 раформамнда и этот-раствор добавляют за по 20 мл этилацетата, полученньй к перемешиваемому раствору 5 г раствор сушат над СаО 4, фильтруют н(0,02 б 4 моль) третбутилкарбонил- выпаривают. Полученный остаток пред(5)алаиина в 30 мл диметилформамит 10 ставляет собой искомы продукт,да, охлажденного до...

Способ получения фенилалкиламинов или их фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 347

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Золтан Тёрёк, Янош Бергманн, Карой Можолитш, Ева Синньеи, Йожеф Кнолл, Ева Шомфаи, Антал Шимаи

МПК: A61K 31/17, C07C 211/27

Метки: солей, способ, получения, фенилалкиламинов, фармакологически, или, приемлемых

Текст:

...1000 капсул). 30.0 г активнодействующего вещества гомогенизируют совместно с 67.0 г кукурузного крахмала. 50 г продукта Ау 1 се 1 и 50 глактозы. Гомогенную порошкообразную смесь гранулируют с использованием спиртового раствора поливи нилпирролидона на сите Мг 18. сушат и повторно гранулируют на сите Мн 24, После повторного гранулирования добавляют тальк И ПРИГОТОВЛВННЫМИ ТЗКИМ 060330191 гранулами заполняют капсулы Зоар Н Мг 1 либо вручную....

Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 352

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Агнеш Хорват, Иштван Хермец, Петер Ритли, Делле Вашвари, Мария Балог, Геза Керестури

МПК: C07D 401/04, A61K 31/47

Метки: фармацевтически, способ, солей, хинолинкарбоновых, кислот, или, приемлемых, получения

Текст:

...Найдено, С 61,58 Н 5.50 М 12.61.(ацетато-Ш-бора и М-метилпиперазина согласно примеру 1 получают 1-циклопропипб-фтор-7-(4-метилпиперазин)1 ,4-ди гидрод-оксохинолин-З-карбоновую кислоту. Про дуктреакции разлагается при 248-25 ОС.П р им е р 3. В 16 мл диметилсульфоксида нагревают до 90 С при перемешивании 4.1 г (1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-1 А-дигидро-д-оксохинолин-3-ка 5 боксилат-03.О )-б.ис(ацетато-9-бора и 3,7 г М-зтилпиперазина. После 10...

Способ получения производных бензимидазола в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров в свободном виде или в виде их физиологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 230

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Марко Туркони, Эрнесто Монтанья, Аннамария Уберти, Массимо Никола, Артуро Донетти, Розамария Микелетти, Антонио Жакетти

МПК: A61K 31/415, C07D 487/18

Метки: солей, свободном, индивидуальных, смеси, или, получения, физиологически, способ, приемлемых, изомеров, производных, бензимидазола, виде

Текст:

...1 . Эндо 8 метил 8 аэабицикпоЭ 21 177118 С. мс 332 м/е мч 111 окт-З-иловьй эфир в-фтор-дз-дигндраРассчитано, 2 С 61,62 Н 6,39 -2-оксо 1 Нбензимидаэолт 1 карбоновой Ы 12,68. 20 кислоты (соединение 25) Тол 261, СН 2,ЪТ 3 О 4 (ГИДРОХЛОРИТОс . 1 Найдено, С 61 д 5 Н 6,351 Рассчитано,-2 С 54,00 Н 5,38 1112,72, . с - ы 11,81 . Эндо 8 метил-8 азабицикпо 52 С,5 Н 5 Ы 303 НС 1. окт 3 иловый эфир 5 метил 2,3 дигид 25 -Найдено, 2 С 53,65 Н 5,45 ро...

Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 342

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Габор Ковач, Вера Гергели, Андреа Болеховски, Шандор Антуш, Золтан Варгаи, Габор Хорват, Гергели Хейа, Эмиль Минкер, Каталин Мармароши, Агнеш Готтшеген, Петер Кермеци, Шандор Вираг, Йене Мартон, Деже Корбонитш, Ласло Тардош, Лоранд Дебрецени

МПК: C07D 273/02, C07D 473/04

Метки: приемлемых, фармацевтически, способ, получения, аддитивных, или, производных, оксадиазолилалкилпурина, кислых, солей

Текст:

...ют обескисленной водой. -доНиже приводятся данные по фармакологической активности полученных сост динений. 9Успокаивающее кашель действие.полученнык соединений определяли на морских свинках при пероральном назначении. Скрининговые испытания проо водили наиболее простым методомт.е. внутримышечно, на мыах.Кашель вызывали ингаляцией спрея с содержа нием 15 лимонной кислоты. Величину-по дозе, которая могла продлить пери- п од времени до...

Способ получения производных 1H-1,2,4-триазола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 333

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Жозеф Мостман, Ян Херес, Лео Баккс

МПК: A01N 43/64, C07D 249/08

Метки: приемлемых, 1h-1,2,4-триазола, получения, фармакологически, кислотно-аддитивных, производных, способ, солей, или

Текст:

...охлаждают до комнатной температуры и продукт экстрагируют 765 вес.ч. бензола. Экстракт промывают 10-ным,раствором едкого натра, высушивают, фильтруют н отгоняют растворитель. Остаток дваждыП р и м е р 2. Согласно методике, описанной в примере 1 применяя эквивалентное количество соответствующего замещенного фенола вместо 4 клор-3-метнлфенола получают следующие промежуточные продукты 1 С 3-бромпропоксиЪ 4-хлор-2 метилбензол, т.кип. 115-11...

Способ получения сульфинильных производных гетероциклических соединений или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 77

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Энтони Говард Инголл, Дэвид Кокс, Джон Льюис Сучитский

МПК: C07D 263/58, A61K 31/415, C07D 235/28...

Метки: способ, солей, сульфинильных, соединений, гетероциклических, фармацевтически, приемлемых, получения, или, производных

Текст:

...25 меру 1 а. 7 - 3(1 Н 2 Бензимидазолипсульфиннл метил)-ЫПдиметил 2 пиридинамин (е)г Продукт ц превращают в целевое соединение (т.пл. 12 д 126 С)по прн- за меру 1 Ь П р им е р 5. 2-(Н 2 Бензиидазолилсульфинилметил)дбенволамнн. Ы 2 дХлорметнлфенил 32 д,6 триметилбенволсульфонамнд (а). Ы(2 Гидроксиметилфенил)-24,6-триметилбенэопсулЬфонамид(40 Г) в сухом дихлорэтана (80 мл) обрабатывают тионипхлоридом 01,15 ил) ПРИ КОМ натной температуре...

Способ получения пиранохинолинов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 164

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Хью Кэйрнс, Дэвид Кокс

МПК: C07D 491/052, A61K 31/47

Метки: или, способ, солей, пиранохинолинов, получения, фармацевтически, приемлемых

Текст:

...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....