Противовирусное средство для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

61 31/22 НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ,ВЫЗВАННЫХ ВИРУСОМ ПРОСТОГО ГЕРПЕСА(71) Заявители Открытое акционерное общество Белмедпрепараты Учреждение Белорусского государственного университета Научно-исследовательский институт физико-химических проблем(72) Авторы Андреева Ольга Трифоновна Дунец Людмила Николаевна Петров Петр Тимофеевич Шадыро Олег Иосифович Царенков Валерий Минович(73) Патентообладатели Открытое акционерное общество Белмедпрепараты Учреждение Белорусского государственного университета Научно-исследовательский институт физико-химических проблем(57) 1. Противовирусное средство для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, включающее противовирусное соединение и основу, отличающееся тем, что в качестве противовирусного соединения содержит 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенол при следующем соотношении компонентов, мас.4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенол 1-5 основа 95-99. 2. Противовирусное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве основы содержит мазевую или гелевую, или водоэмульсионную основу.(56) Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М. Медицина, 1993. - Ч. . - С. 397.2145963 1, 2000.0309491 1, 1989.01038022 , 1989.04128220 , 1992.02083325 , 1990.05294838 , 1993. Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано для получения лекарственных средств, обладающих противовирусной активностью. Известен противовирусный препарат идоксуридин М.Д. Машковский. Лекарственные средства. Т. 2. Изд. 14. - М. Новая волна, 2000. - С. 330. Однако применение данного препарата требует ежечасного применения в течение дня и каждые 2 часа ночью. Возможно отсутствие клинического эффекта после 3-5 дней лечения. Продолжительность лечения 6503 1 препаратом идоксуридин достигает 21 день. Кроме того, препарат может вызывать боль,зуд, красноту, отек в области век или глаз. Прототипом заявляемого препарата является мазь Бонафтон (БНФ) (М.Д. Машковский. Лекарственные средства. Т. 2. Изд. 14. - М. Новая волна, 2000. - С. 327, состоящая из (мас. ) от 0,05 до 1 противовирусного соединения бонафтона (6-бром-1,2 нафтохинона), 0,3 масла оливкового и 99,65 -98,7 вазелина. Однако этот состав имеет ряд недостатков при применении мази возможны раздражения. Задачей изобретения является создание лекарственного средства для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и не вызывающего побочных реакций. Поставленная задача достигается тем, что противовирусное средство для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, включающее противовирусное соединение и основу, в качестве противовирусного соединения содержит 4,6-ди-трет-бутил-2 фениламинофенол при следующем соотношении компонентов (мас. ) 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенол 1-5 мазевая (или гелевая, или водоэмульсионная) основа 95-99. Предлагаемое средство в качестве основы содержит известную, описанную в литературе мазевую (или гелевую, или водоэмульсионную) основу. Лекарственный препарат получают следующим образом. Пример 1. Берут 2 предварительно профильтрованного вазелинового масла и тщательно растирают с 14,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенола с помощью мазетерки до однородного состояния, а затем передают в аппарат для получения мази. 97 вазелина расплавляют в плавителе, охлаждают до температуры (405) С, фильтруют через фильтр-патрон в аппарат для получения мази. С помощью роторно-пульсационного аппарата или турбинной мешалки, или иного вида мешалки гомогенизируют мазь до однородного состава. Состав приготовленной мази имеет следующее соотношение компонентов (мас. ) 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенол 1 мазевая основа 99. Пример 2. Берут 5 предварительно профильтрованного вазелинового масла и тщательно растирают с 2,54,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенола с помощью мазетерки до однородного состояния, а затем передают в аппарат для получения мази. Вазелин в количестве 92,5 расплавляют в плавителе, охлаждают до температуры (405) С, фильтруют через фильтр-патрон в аппарат для получения мази. С помощью роторно-пульсационного аппарата или турбинной мешалки, или иного вида мешалки гомогенизируют мазь до однородного состава. Состав приготовленной мази имеет следующее соотношение компонентов(мас. ) 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенол 2,5 мазевая основа 97,5. Пример 3. Берут 5 предварительно профильтрованного вазелинового масла и тщательно растирают с 54,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенола с помощью мазетерки до однородного состояния, а затем передают в аппарат для получения мази. Вазелин в количестве 90 расплавляют в плавителе, охлаждают до температуры (405) С, фильтруют через фильтр-патрон в аппарат для получения мази. С помощью роторно-пульсационного аппарата или турбинной мешалки, или иного вида мешалки гомогенизируют мазь до однородного состояния. Состав приготовленной мази имеет следующее соотношение компонентов 6503 1 Пример 4. Берут 6 раствор глицерогеля, полученного по известной технологии, в количестве 97,5 и вводят в гелевую основу 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенол в количестве 2,5 . Тщательно диспергируют с помощью роторно-пульсационного аппарата или турбинной мешалки, или иного вида мешалки до получения мази однородного состава. Состав приготовленного геля имеет следующее соотношение компонентов (мас. ) 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенол 2,5 мазевая основа 97,5. Пример 5. Для получения водоэмульсионной основы берут 10 масла растительного (подсолнечного, соевого, хлопкового, кукурузного или иного), 10 воска эмульсионного (или эмульгатора Т-1, или эмульгатора Т-2) и сплавляют с 70 воды и 10 глицерина. Берут 99 водоэмульсионной основы и при тщательном перемешивании с помощью роторно-пульсационного аппарата или турбинной мешалки, или иного вида мешалки в состав водоэмульсионной основы вводят 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенол в количестве 1,0 и перемешивают до получения мази однородного состава. Состав приготовленной мази имеет следующее соотношение компонентов (мас. ) 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенол 1 водоэмульсионная основа 99. Пример 6. Для получения водоэмульсионной основы берут 10 масла растительного (подсолнечного, соевого, хлопкового, кукурузного или иного), 10 воска эмульсионного (или эмульгатора Т-1, или эмульгатора Т-2) и сплавляют с 70 воды и 10 глицерина. Берут 97,5 водоэмульсионной основы и при тщательном перемешивании с помощью роторно-пульсационного аппарата или турбинной мешалки, или иного вида мешалки в состав водоэмульсионной основы вводят 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенол в количестве 2,5 и перемешивают до получения мази однородного состава. Состав приготовленной мази имеет следующее соотношение компонентов (мас. ) 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенол 2,5 водоэмульсионная основа 97,5. Пример 7. Для получения водоэмульсионной основы берут 10 масла растительного (подсолнечного, соевого, хлопкового, кукурузного или иного), 10 воска эмульсионного (или эмульгатора Т-1, или эмульгатора Т-2) и сплавляют с 70 воды и 10 глицерина. Берут 95 водоэмульсионной основы и при тщательном перемешивании с помощью роторно-пульсационного аппарата или турбинной мешалки, или иного вида мешалки в состав водоэмульсионной основы вводят 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенол в количестве 5 и перемешивают до получения мази однородного состава. Состав приготовленной мази имеет следующее соотношение компонентов (мас. ) 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенол 5 водоэмульсионная основа 95. В средства, описанные в примерах 1-7, при необходимости возможно введение антисептиков для придания дополнительных антибактериальных и обезболивающих свойств, а также консервантов и корригентов запаха с целью обеспечения удовлетворительных потребительских и органолептических качеств. Описанные в примерах средства испытывали на моделях экспериментального герпетического кератоконъюктивита (ЭГКК) на лабораторных животных (кролики породы шиншилла, морские свинки, белые мыши). Испытуемых животных делили на 3 группы опытную (предлагаемое лечебное средство), сравнительную (нанесение препарата сравнения - прототипа) и контрольную (нелеченные животные). 3 6503 1 Описанные в примерах 1-7 средства наносили в виде аппликаций в конъюктивальный мешок животным 3 раза в сутки. Начало лечения кроликов - через 6 часов после инфицирования, морских свинок - через 3 часа после инфицирования. Срок наблюдения - 14 суток. Оценку эффективности заявляемого лекарственного средства оценивали по снижению клинической симптоматики герпетического кератоконъюктивита на животных. Таблица 1 Влияние 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенола на течение ЭГКК у кроликов,инфицированных ВПГ 1-го типа Мазь, мас.4,6-ди-трет-буостил-2-фенилнова аминофенол 5 Симптомы КК, баллы, х, на сутки наблюдения 1 Таблица 2 Влияние 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенола на течение ЭГКК у морских свинок, инфицированных ВПГ 1-го типа Симптомы КК, баллы, х, на сутки наблюдения 1 2 3 5 7 9 4,050,53 3,520,14 3,520,10 3,00,23 0,870,11 0,820,04 5 0,05 0,01 0,02 0,02 0,02 0,05 3,550,48 3,770,51 3,800,44 3,770,50 1,320,19 0,950,09 3 0,05 0,01 0,05 0,05 0,05 0,05 2,670,30 3,500,76 3,800,44 4,00,53 3,800,42 1,470,17 1 0,001 0,01 0,05 0,05 0,05 0,05 КИ 4,710,21 6,930,60 7,061,01 5,310,68 4,260,91 1,760,31 КИ - контроль инфекции, группа плацебо Таблица 3 Влияние 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенола на репродукцию ВПГ в тканях глаз животных Мазь, мас.5,0 3,0 1,0 0,5 0,1 0,0 (плацебо) 6503 1 Таблица 4 Влияние 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенола на диссеминацию ВПГ в организме животных Мазь, мас.5,0 3,0 1,0 0,5 0,1 Ацикловир Бонафтон 0,0 (плацебо) В таблицах 1-4 даны примеры составов заявляемого средства и достигнутые результаты лечения, а также результаты лечения мазью, выбранной в качестве прототипа (мазь(Бонафтон). Заявляемое средство проявляет высокую активность при лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (на уровне мази-прототипа) и не вызывает побочных реакций. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 5

МПК / Метки

МПК: A61K 31/05, A61P 31/22

Метки: противовирусное, средство, вызванных, лечения, простого, герпеса, инфекций, вирусом

Код ссылки

<a href="http://bypatents.com/5-6503-protivovirusnoe-sredstvo-dlya-lecheniya-infekcijj-vyzvannyh-virusom-prostogo-gerpesa.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Противовирусное средство для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса</a>

Похожие патенты