Скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

(51) МПК (2006) НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ ОРГАНА ЗРЕНИЯ(71) Заявитель Производственное республиканское унитарное предприятие МИНСКИНТЕРКАПС(72) Авторы Покачайло Людмила Иосифовна Белькович Николай Фомич Еремейчик Игорь Владимирович Добриянец Ольга Михайловна Дорохина Ирина Юрьевна Ридевская Наталья Владимировна Свихнушина Екатерина Владимировна Федоренчик Наталья Мияссаровна(73) Патентообладатель Производственное республиканское унитарное предприятие МИНСКИНТЕРКАПС(57) Фармацевтический состав для профилактики или лечения заболевания органа зрения,пригодный для капсулирования, содержащий сухой экстракт плодов черники в качестве действующего вещества, масло растительное в качестве основы и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит воск пчелиный и лецитин при следующем соотношении компонентов, мас.сухой экстракт плодов черники в пересчете на антоцианидины 5-9 воск пчелиный 2-12 лецитин 1-3 масло растительное остальное. Изобретение относится к области фармации и медицины, в частности к фармацевтическому составу, получаемому из растительного сырья - плодов черники, и может быть использовано для профилактики и лечения заболеваний органа зрения. Зрение дает человеку гораздо больше информации об окружающем мире, чем все другие органы чувств вместе взятые. Несмотря на успехи современной офтальмологии, вв. наблюдается увеличение числа глазных патологий. Это связано с увеличением зрительных нагрузок на современного человека. Одним из направлений лечения заболеваний глаз является применение лекарственных средств, получаемых из растительного сырья,которые содержат различные биофлавоноиды и антоцианидины. Известно, что черника повышает остроту зрения, улучшает ночное зрение и предотвращает зрительную усталость. Установлено, что плоды и листья черники содержат антоцианидины, являющиеся сильнейшими растительными антиоксидантами, нейтрализующими свободные радикалы и предупреждающими развитие около 100 заболеваний, в том числе и процессы свободнорадикального окисления тканей сетчатки глаза и хрусталика. Кроме того, антоцианидины 10026 1 2007.12.30 обладают противовоспалительным и десенсибилизирующим действием, а также оказывают стимулирующее действие на репаративные процессы. В настоящее время экстракт черники выпускают в виде лекарственных средств и биологически активных добавок к пище. Наиболее близким из известных лекарственных препаратов является препарат Миртилене форте, производимый итальянской компанией Препарат выпускается в форме мягких желатиновых капсул, содержащих сухой экстракт черники с содержанием антоцианидинов 25(в пересчете на антоцианидины 44,25 мг), в качестве основы - растительное (соевое) масло и в качестве вспомогательных веществ для получения содержимого капсулы - гидрогенизированные жиры растительного происхождения. Содержимое капсул представляет собой густую маслянистую жидкость мазеобразной консистенции и высокой вязкости 1. Однако входящие в известный препарат гидрогенизированные жиры представляют собой полусинтетические продукты и обладают невысокой химической стабильностью. Присутствие в их составе ненасыщенных жирных кислот является причиной их прогоркания 2. При этом образуются пероксидные соединения, альдегиды и другие продукты, которые могут вступать в химические реакции с входящими в состав экстракта черники антоцианидинами, разрушать их и тем самым снижать терапевтическую эффективность препарата 3. В связи с этим подбор вспомогательных веществ, их количественный состав приобретает большое значение. Задачей настоящего изобретения является создание фармацевтического состава, содержащего сухой экстракт черники в виде суспензии, обладающего технологичностью в процессе производства и высокой терапевтической эффективностью, путем качественного количественного подбора вспомогательных веществ. Поставленную техническую задачу решает фармацевтический состав для профилактики и лечения заболеваний органа зрения, пригодный для капсулирования, содержащий сухой экстракт плодов черники в качестве действующего вещества, масло растительное в качестве основы и вспомогательные вещества, который в качестве вспомогательных веществ содержит пчелиный воск и лецитин при следующем соотношении компонентов, мас.сухой экстракт плодов черники в пересчете на антоцианидины 5-9 воск пчелиный 2-12 лецитин 1-3 масло растительное остальное. Воск пчелиный обладает мягкой консистенцией и хорошей пластичностью, очень устойчив и безвреден, является биологически активным продуктом, т.к. содержит в своем составе более 300 веществ, в том числе сложные эфиры, свободные жирные кислоты, углеводороды, ароматические, минеральные и другие вещества, а также витамин А в количестве 4000 в 100 г, и может применяться, в частности, как противовоспалительное,ранозаживляющее, смягчающее, стимулирующее средство 4. Благодаря химической инертности, хорошей сплавляемости с жирами, углеводородами пчелиный воск находит применение для уплотнения мазевых основ. Присутствие в пчелином воске свободных алкоголей обусловливает некоторую эмульгирующую способность 2. Лецитин представляет собой однородную массу от мазеобразной до более плотной консистенции, содержащий в своем составе эссенциальные (незаменимые для роста,развития и надлежащего функционирования всех клеток) фосфолипиды, являющиеся основными составными компонентами клеточных мембран и используемые клеткой в качестве универсальных строительных блоков при повреждении клеточных мембран свободными радикалами 5. Кроме того, известно также, что лецитин повышает смачиваемость твердых частиц в жидкой масляной среде 6. Использование в качестве вспомогательных веществ воска пчелиного и лецитина в указанных количественных соотношениях обеспечивает технологичность фармацевтического состава при капсулировании при высокой терапевтической эффективности препарата в 2 10026 1 2007.12.30 сравнении с индивидуальным действием экстракта плодов черники благодаря синергическому фармакодинамическому взаимодействию входящих в состав компонентов. Выраженное противовоспалительное, ранозаживляющее, смягчающее и стимулирующее действие воска пчелиного, а также способность лецитина восстанавливать клеточные мембраны дополняет и усиливает терапевтическую эффективность экстракта черники при лечении заболеваний глаз. Лецитин также способствует более полному смачиванию частиц сухого экстракта черники жидкой масляной основой и таким образом повышает биологическую доступность содержащихся в нем антоцианидинов 6. Кроме того, пчелиный воск и лецитин являются веществами природного происхождения, а в условиях Белоруссии воск пчелиный может быть приобретен из обычных отечественных источников, что является важным преимуществом для промышленного производства препарата. Предлагаемый фармацевтический состав получают следующим образом. Исходные компоненты берут в соотношении, мас.экстракт плодов черники сухой в пересчете на антоцианидины 5-9 воск пчелиный 2-12 лецитин 1-3 масло растительное остальное. Расчетное количество лецитина смешивают с растительным маслом и перемешивают при нагревании при температуре (50-60) С до однородного состояния. Добавляют кусочками воск пчелиный и продолжают нагревание при перемешивании до получения однородной массы. Затем смесь охлаждают до (40-45) С и добавляют порциями при перемешивании к необходимому количеству сухого экстракта черники до получения однородной суспензии. Полученную смесь капсулируют в мягкие желатиновые капсулы. Пример. Для изготовления смеси для капсулирования в количестве 1,5 кг берут следующий состав компонентов сухой экстракт черники стандартизованный с содержанием в нем антоцианидинов 35,76- 309,4 г лецитин соевый очищенный - 30,0 г воск пчелиный Негорельского воскоперерабатывающего завода - 150,0 г масло подсолнечное - 1010,6 г. В емкости из нержавеющей стали взвешивают расчетное количество сухого экстракта черники стандартизованного. В другой емкости из нержавеющей стали взвешивают необходимое количество масла подсолнечного и отбирают порцию в количестве 150-200 г на ополаскивание. В кружке из нержавеющей стали взвешивают расчетное количество лецитина очищенного и добавляют к нему частями подсолнечное масло, тщательно перемешивают при нагревании до температуры (50-60) С до однородного состояния. К разогретой смеси лецитина и масла подсолнечного добавляют кусочками расчетное количество воска пчелиного и продолжают нагревание при перемешивании до его полного расплавления и получения однородной массы. Затем смесь охлаждают при перемешивании до температуры (40-45) С. Полученную смесь порциями загружают в емкость с взвешенным сухим экстрактом черники, тщательно перемешивают. Оставшимся слегка подогретым маслом подсолнечным ополаскивают кружку и добавляют к полученной смеси. Емкость с полученной смесью устанавливают под миксер и перемешивают при минимальных оборотах мешалки в течение 3-5 мин. Полученную суспензию капсулируют в мягкие желатиновые капсулы ротационно-матричным методом на машине с вращающимися барабанами с ячейками овальной формы для формирования капсулы из желатиновой ленты. В таблице представлены данные по описанию капсул и их содержимого, однородности дозирования,средней массе содержимого капсулы, средней массе капсулы, качественному и количественному составу антоцианидинов полученных образцов препарата в сравнении с нормативными показателями. Приведенные показатели качества полученного препарата соответствуют установленным требованиям 7. Таким образом, заявляемый состав характеризуется высокой технологичностью в процессе производства. 10026 1 2007.12.30 Наименование пока Требования нормативной докузателя по нормативп/п ментации ной документации 1 Описание Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, упругие, темно-фиолетового цвета. Содержимое капсул - масляная суспензия темно-фиолетового цвета кислого вкуса 2 Результаты анализа промышленных серий Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, упругие, темно-фиолетового цвета. Содержимое капсул масляная суспензия темнофиолетового цвета кислого вкуса Подлинность Качественные реакции на анто- Качественные реакции на анцианидины и УФ-спектр тоцианидины положительные,и УФ-спектр раствора имеет максимумы поглощения, подтверждающие наличие антоцианидинов Средняя масса кап- От 770 до 950 мг. 810,72,57 сул Отклонение каждой капсулы от средней массы капсул не должно превышать 10 Средняя масса соОт 540 до 660 мг. 591,42,90 держимого капсул Отклонение массы содержимого каждой капсулы от средней массы содержимого капсул не должно превышать 10 Однородность дози- От 80 до 12096,53,6 рования Количественное со- От 35,4 мг до 53,1 мг антоциа- 44,180,66 держание антоциа- нидинов, считая на среднюю нидинов массу содержимого одной капсулы Источники информации 1. Энциклопедия лекарств. 12-й вып. / Гл. ред. Г.Л. Вышковский. - М. РЛС-2005,2004. Миртилене форте. - С. 581 (прототип). 2. Технология лекарственных форм. Т. 1 / Т.С. Кондратьева и др. - М. Медицина,1991. - С. 283-284. 3. Розенцвейг П.Э. Сандер Ю.К. Технология лекарств и галеновых препаратов. - М. Медицина, 1967. - С. 177. 4. Синяков А.Ф. Пчелиная аптечка. - М. Физкультура и спорт, 1995. - С. 191-196. 5. Сергеева С.А., Озерова И.Н. Сравнительный анализ фосфолипидного состава препаратов эссенциале форте и эсливер форте // Фармация. - 2001. -3. - С. 32-33. 6., , ,, . - 1986. - С. 403. 7. Государственная фармакопея СССР Вып. 2. Общие методы анализа. Лекарственное растит. сырье МЗ СССР. 11-е изд., доп. - М. Медицина, 1989. - С. 143. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 4

МПК / Метки

МПК: A61K 31/00

Метки: состав, или, органа, профилактики, фармацевтический, заболевания, зрения, лечения

Код ссылки

<a href="http://bypatents.com/4-10026-farmacevticheskijj-sostav-dlya-profilaktiki-ili-lecheniya-zabolevaniya-organa-zreniya.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Фармацевтический состав для профилактики или лечения заболевания органа зрения</a>

Похожие патенты