[(Бензодиоксан, бензофуран или бензопиран)алкиламино] алкилзамещенные гуанидины, способ их получения и фармацевтическая композиция, обладающая селективной сосудосуживающей активностью

Есть еще 22 страницы.

Смотреть все страницы или скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

117 И 113 - независимо друг от друга - водород, галоген, С 1-Сб-алкшт, ГИДРОКСИ, С 1-С 4 алкокси-, Циано-, амино- С 1-С 4-алкил- нитро-, аМино- или С-С 4-апкил-карбониламиногруппа.при условии, что если 111, 112, 113, 114, 117, 118 -каэкцый означает водород, Х - О, А 111 - -СН 2-,то А не является группой -1 ТН-СН 2-СН 2-1 ТН-, его фармацевтически приемлемая кислотноаддитивная соль или его стереоизомеры.3. Соединение формулы 1 по п. 1, где Х - СН 2, и 117 и 113 - независимо друг от друга - водород, галоген, СГСБ-алкил, гидроксид С 1-С 4-алк 1 ишокси-, Циано-, амино- С 1-С 4-алкил-, нитро-,амино- С 1-С 4-алкушкарбониламиногруппа.5. Соединение формулы 1 по п. 4, являющееся 11-(34-дигидро-2 Н-1-бензопиран-2-ил) метил-11-(1, 4, 5, 6-тетрагидро-2-пиримидинил) -1,3-пропандиамином, его стереоизомерная форма или его фармацевтически приемлемая кислоте-аддитивная соль.6. Соединения формулы 1 по любому из пп. 2-5, обладающие селективной сосудосуживаюЩей активностью. ц7. Способ получения соединений по п. 1, представляющих собой соединения формулы Шгде 114, 117, 118, Х, А 111 и А имеют указанное в п. 1 значение, отличающийся тем, что гидрируют соединение формулы 1 с4 г ы 1 О А 11-А / (1 с) к Х д И, СОЛИ НСОбХОДИМО, ПОЛУЧСИНОС СОСДИНСНИС переводят В ТСРЭПВТИЧССКИ ЗКТИВНУЮ КИСЛОТНОаддитивную соль или соль переводят в основную форму обработкой щелочью, и/или выделяют его стереоизомерные формы. 8. Фармацевтическая КОМПОЗИЦИЯ, обладающая ССЛСКТИБНОЙ СОСУДОСУХСИВЗЮЩСЙ ЗКТИВНОстью, включающая активный ингредиент и фармацевтически приемлемый носитель, отличаю щаяся тем, что в качестве активного ингредиента Используют терапевтически эффективное количество соединения формущы 1 по любому из пп. 1-5.ингибиторную активность на реакцию МаШаг и обладают противоокислитеххьньпи. бензодиоксин-2-ип)-мегил)-амино)- этил- гуанидин, использующийся для снижения уровнянорадреналина. - В ШО-3.036 О 7 описывается некоторое число цианогуанидинов,обладающих антигипертензионной и сосудорасширяющей активностью.Задачей настоящего изобретения является нахождение новых соединений, обладаюпшх селективной сосудосуживающей активностью, позволяющих формировать композиции для тПоставленная задача решается новыми соединениями общей формулы (1).К и 123 вместе образуют радикал (СН,)- где ш 4 - 5, или К и 112 вместе образуют радикал (СН 2) -, где п 2 - 4, илиКЗ связь, когда К, и вместе образуют радикал формулы СНСН-СН -СНСНМ илигде К 117 К , Х, А 11 иимеют указанное выше значение заключающийся в том, чтор 0- 2 117 ИК 8 - независимофдруг от друга - водород, галоген, Сгсд-аллшл, гидрокси,С,-С 4 алкокси-, циано-, аминоф С,-С, - алкил-, нитро-, амино- или С,-С 4 алкилкарбониламиногруппа в у при условии, что если К, К К К 117 К - каждый ознанает водород, Х-О, А 11 - СНТ, то А не янляется группой МН-СН-СН 2-МН- его фармацевстически приемлемая кислотно 4 аддитивная СОЛЬ ИЛИ СГО СТСЬСОИЗОМСРЫ.Предпочтительным является соединение формулы 1, где А 11 с - СН 2 Х СН и К 7 и Кнезависимо друг от друга - водород, галоген, С-С 6 - алкил, гидрокси- , С,-С 4 - алкилокси,циано-, амино-СЪ-Сд -алкил, нитрод амино- Сь-Сдапкилкарбониламиногруппа, А - радикалПримером соединения формулы 1 является М-(34-дипщро-2 Н-1-бензопиран-2-ил)мегилМ-(1,4,5,6-тетрагидро 2-пиримидинил)ЬЗ-пропандиамин, его стереизомерная форма или его его фармацевтически приемлемая кислоте-аддитивная соль.Все соединения формулы 1 обладают селективной сосудосуживающей активностью.Предметом изобретения является также способ получения соединений, 4 Х 11представляющих собой соединения формулы (1гидрируют соединение формфулы Ее,

МПК / Метки

МПК: C07D 405/06, C07D 405/14, A61K 31/33, C07D 405/12

Метки: алкилзамещенные, способ, гуанидины, бензофуран, или, получения, обладающая, бензодиоксан, активностью, фармацевтическая, бензопиран)алкиламино, селективной, сосудосуживающей, композиция

Код ссылки

<a href="http://bypatents.com/30-3066-benzodioksan-benzofuran-ili-benzopiranalkilamino-alkilzameshhennye-guanidiny-sposob-ih-polucheniya-i-farmacevticheskaya-kompoziciya-obladayushhaya-selektivnojj-sosudosuzhivayushhej.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">[(Бензодиоксан, бензофуран или бензопиран)алкиламино] алкилзамещенные гуанидины, способ их получения и фармацевтическая композиция, обладающая селективной сосудосуживающей активностью</a>

Похожие патенты