Лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием

Скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

(51) МПК (2009) НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ(71) Заявитель Республиканское унитарное производственное предприятие Белмедпрепараты(72) Авторы Трухачева Татьяна Викторовна Дунец Людмила Николаевна Громова Татьяна Валентиновна Погирницкая Анжелика Вячеславовна(73) Патентообладатель Республиканское унитарное производственное предприятие Белмедпрепараты(57) Лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, включающий целекоксиб и вспомогательное вещество, отличающийся тем, что в качестве вспомогательного вещества содержит сплав полиэтиленоксидов 400 и 1500 или масло какао, или витепсол, или эстаринум, или гидрогенизированные жиры при следующем соотношении компонентов, г целекоксиб 0,05-0,5 вспомогательное вещество 0,95-3,6,причем выполнен в форме суппозитория. Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и может быть использовано для приготовления фармацевтических композиций при получении лекарственной формы целекоксиба в виде суппозиториев. Известно применение суппозиториев нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) индометацина 1 в терапии лечения воспалительных процессов опорнодвигательного аппарата ревматоидного, псориатического, ювенильного хронического артритов и др. Назначают суппозитории индометацина при болевых синдромах, в том числе при люмбаго, невралгии, после травм и оперативных вмешательств и др. Однако применение суппозиториев индометацина противопоказано при гастропатии, нарушении 13274 1 2010.06.30 функции почек, при кровотечениях, бронхиальной астме, анемии, геморрое и т.д. Длительное применение индометацина может вызывать серьезные осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Известно применение НПВС на основе диклофенака натрия - суппозиториев Вольтарен 2 при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях позвоночника и внесуставных ревматических заболеваниях мягких тканей. Назначают суппозитории Вольтарена при посттравматическом и послеоперационном болевых синдромах и воспалениях, при гинекологических заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом и воспалением. Применение суппозиториев Вольтарен противопоказано при язве желудка и кишечника, при повышенной чувствительности к диклофенаку натрия, при приступах бронхиальной астмы, при геморрое, проктите, ректальных кровотечениях, а также в 3-м семестре беременности. Длительное применение суппозиторев Вольтарен может вызывать серьезные нарушения ЖКТ. Известны лекарственные средства на основе целекоксиба - капсулы целекоксиба (прототип), содержащие целекоксиб и вспомогательные вещества одноводную лактозу, лаурилсульфат натрия, кроскармелозу, стеарат магния, желатин, двуокись титана, оксид железа или индиготин Е 132 3. Целекоксиб представляет собой НПВС нового поколения. Характерной особенностью целекоксиба является подавление активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) при одновременном отсутствии ингибирования структурного фермента ЦОГ-1, который регулирует продукцию простагландинов, участвующих в обеспечении нормальной (физиологической) функциональной активности клеток. Это позволяет обеспечить контроль процесса простагландинзависимового воспаления и боли и минимизировать повреждающее воздействие на ЖКТ, которое оказывают традиционные НПВС. Капсулы целекоксиба применяют в медицинской практике для симптоматического лечения воспаления и боли при ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите и псориатическом артрите. Целекоксиб обладает низкой растворимостью в воде, что затрудняет создание лекарственных форм для парентерального введения. При пероральном приеме биодоступность препарата составляет 753. Задачей настоящего изобретения является разработка нового лекарственного препарата на основе целекоксиба. Эта задача успешно решается при применении лекарственного препарата, включающего целекоксиб и вспомогательное вещество. В качестве вспомогательного вещества используют сплав полиэтиленоксидов 400 и 1500 или масло какао, или витепсол, или эстаринум, или лазупол, или гидрогенизированные жиры при следующем соотношении компонентов, г целекоксиб 0,05-0,5 вспомогательное вещество 0,95-3,6. Лекарственный препарат выполнен в виде суппозитория. Суппозитории целекоксиба (из расчета на 1 дозу) получают следующим образом. Пример 1. В аппарат загружают 0,05 г субстанции целекоксиба и добавляют сплав полиэтиленоксидов 400 и 1500 в количестве 0,95 г массу перемешивают и формуют суппозитории. Пример 2. В смеситель загружают субстанцию целекоксиба в количестве 0,15 г добавляют 1,3 г расплавленного масла какао или витепсола массу перемешивают с целекоксибом и формуют суппозитории. Пример 3. В смеситель загружают 0,25 г субстанции целекоксиба, добавляют 2,25 г расплавленной основы эстариниума, перемешивают с целекоксибом и формуют суппозитории. Пример 4. В смеситель загружают 0,5 г субстанции целекоксиба, добавляют 2,2 г расплавленного лазупола, перемешивают с целекоксибом и формуют суппозитории. 2 13274 1 2010.06.30 Пример 5. В смеситель загружают 0,4 г целекоксиба, добавляют 3,6 г расплавленных гидрогенизированных жиров, перемешивают с целекоксибом и формуют суппозитории. Суппозитории применяют в случаях скорой неотложной помощи, так как их фармакологический эффект проявляется быстрее, чем у пероральных лекарственных форм. Это связано с быстрой всасываемостью лекарства в толстом кишечнике и попаданием его в кровь, минуя печень, через средние и нижние геморроидальные вены. Кроме того, ректальное применение лекарств дает возможность снизить одноразовую дозу за счет пролонгированного высвобождения их из суппозиториев. Использование суппозиториев,содержащих целекоксиб, в медицинской практике позволит осуществлять длительное лечение воспалений и болей при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите и псориатическом артрите. Лекарственный препарат, включающий целекоксиб и вспомогательное вещество, выполненный в виде суппозитория, обладает широким спектром биологической активности,а именно противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Источники информации 1. //.////0501 2. ///10963686. 3. ///32669. (прототип). Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 3

МПК / Метки

МПК: A61P 29/00, A61K 31/18, A61K 9/02

Метки: препарат, жаропонижающим, противовоспалительным, лекарственный, действием, обладающий, анальгезирующим

Код ссылки

<a href="http://bypatents.com/3-13274-lekarstvennyjj-preparat-obladayushhijj-protivovospalitelnym-analgeziruyushhim-i-zharoponizhayushhim-dejjstviem.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием</a>

Похожие патенты