Скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

(51) МПК (2006) НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ(71) Заявитель Республиканское унитарное производственное предприятие БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ(72) Авторы Трухачева Татьяна Викторовна Залашко Лариса Михайловна Квасюк Евгений Иванович Бореко Евгений Иванович Губина Людмила Петровна Дунец Людмила Николаевна Петров Петр Тимофеевич(73) Патентообладатель Республиканское унитарное производственное предприятие БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ(56) НОВИКОВА И.В. и др. // Медицинские новости. - 2005. -11. - С. 67-71. НОВИКОВА И.В. и др. Медико-социальная экология личности состояние и перспективы Материалы международной конференции. - Минск, 2003. С. 197-199. ТРУХАЧЕВА Т.В. и др. Х Российский национальный конгресс Человек и лекарство Тезисы докладов. - Москва, 2003. - С. 674. ТЕНЦОВА А.И. и др. Современные аспекты исследования и производства мазей. - Москва Медицина, 1980. С. 27-32, 37-42. ДАШЕВСКАЯ Б.И. и др. // Фармация,1975. -6. - С. 81-85. ГРЕЦКИЙ В.М. Основы для медицинских мазей. - Москва, 1975. - С. 26-29.(57) Противовирусное средство, содержащее циклоцитидинмонофосфат и мазевую основу,отличающееся тем, что содержит в качестве мазевой основы смесь полиэтиленоксида 400 и полиэтиленоксида 1500 в соотношении 6629 при следующем соотношении компонентов, мас.циклоцитидинмонофосфат 4,5-5,5 мазевая основа 94,5-95,5. Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и может быть использовано для лечения заболеваний, вызванных вирусами герпеса. Известны разнообразные лекарственные средства для лечения заболеваний, вызванных вирусами герпеса. Прежде всего противовирусные препараты, большую группу которых составляют производные нуклеозидов ставудин, диданозин, рибавирин, зидовудин и другие 1. Однако их применение ограничено в связи с наличием побочных действий и,главное, развитием резистентности вирусов к применяемым препаратам. Известно противогерпетическое средство на основе химического вещества нуклеотидной природы - 9-(2-гидрокси)этоксиметилгуанин или 2-амино-1,9-дигидро-9-(2 гидрокси)этоксиметил-6 Н-пурин-6-он мазь Ацикловир 2. Этот лекарственный препарат, высокоэффективный в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая), является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанина - компонента ДНК. Однако ациклогуанозин, активный компонент препарата ацикловира, характеризуется плохой растворимостью в воде, что является причиной его низкой биодоступности. Прототипом является противогерпетическое средство нуклеотидной природы - циклоцитидинмонофосфат 3. Циклоцитидинмонофосфат представляет из себя белый или белый с кремовато-серым оттенком кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически не растворим в 95 спирте, хлороформе, эфире. Задачей изобретения является создание противовирусного средства на основе циклоцитидинмонофосфата. Это достигается тем, что в качестве химического вещества нуклеотидной природы противогерпетическое средство содержит циклоцитидинмонофосфат -(2,2-ангидро-1 арабинофуранозилцитозин-5-монофосфат) в количестве 4,5-5,5 мас.и мазевую основу,состоящую из полиэтиленоксида - 400 и полиэтиленоксида - 1500, взятых в соотношении 6629 при следующем соотношении ингредиентов (мас. ) циклоцитидинмонофосфат 4,5-5,5 мазевая основа 94,5-95,5. Эти отличительные признаки придают противовирусному средству способность эффективно лечить заболевания, вызванные вирусами герпеса, включая вирустипов 1 и 2,,. По степени противовирусной активности заявляемое средство не уступает Ацикловиру и оказывается намного эффективнее его при лечении заболеваний, вызванных вариантами вируса, устойчивыми к ацикловиру. Это является существенным преимуществом препарата, так как природная и приобретенная резистентность вируса герпеса к ацикловиру весьма распространенное явление, препятствующее эффективной терапии больных различными формами герпетической инфекции. Противогерпетическое средство готовят по следующей технологической схеме Пример 1 Берут 4,5 мас.циклоцитидинмонофосфата. Сплавляют мазевую основу полиэтиленоксид - 400 и полиэтиленоксид - 1500, состоящую в соотношении 6629, из расчета 95,5 мас.(до 100 ) при температуре 50 С и добавляют основу к циклоцитидинмонофосфату частями, смешивая до однородности. Полученную таким образом мазь дозируют в тубы. Пример 2 Отличается от примера 1 тем, что исходные компоненты берут в следующем соотношении, мас.циклоцитидинмонофосфат 5,0 мазевая основа 95,0. Пример 3 Отличается от примеров 1 и 2 тем, что исходные компоненты берут в следующем соотношении, мас.циклоцитидинмонофосфат 5,5 мазевая основа 94,5. 2 11470 1 2008.12.30 Противовирусное средство применяют наружно при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес при первичных и рецидивирующих инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего лишая. Особенно показано применение заявляемого средства у пациентов с хроническим рецидивирующим течением герпесвирусной инфекции при резистентности к стандартной антигерпетической терапии. Средство применяют наружно, нанося на очаг заболевания 4-5 раз в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от заболевания и составляет 5-10 дней. Как правило, неблагоприятных эффектов при применении препарата не наблюдается. Возможно применение одновременно с мазью цинковой, 2 спиртовым раствором бриллиантового зеленого, с бензилпенициллином (в виде натриевой и новакоиновой соли),кларитромицином, метронидозолом, кислотой ацетилсалициловой, алоэ, витаминами Вс,В, С и др. Препарат существенно эффективнее прототипа. Обладает прямым вирусоингибирующим действием, обеспечивает полную блокаду вируса в патологическом очаге. Снижает зуд, отек, гиперемию кожи и слизистых оболочек. Предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли при применении в острой фазе опоясывающего герпеса. При местном применении циклоцитидинмонофосфат практически не поступает в местный кровоток. Испытания препарата проводились на базе Минского городского клинического кожновенерологического диспансера, Витебского областного клинического кожно-венерологического диспансера, Гомельского областного кожно-венерологического диспансера. При проведении клинических испытаний препарат назначался 90 пациентам с герпетической инфекцией кожи и слизистых оболочек (простым герпесом, генитальным герпесом и опоясывающим лишаем). На основании полученных клинических результатов исследователями сделаны выводы о том, что противовирусное средство обладает удовлетворительной противовирусной активностью, эффективностью, переносимостью и безопасностью применения. Источники информации 1. Энциклопедия лекарств. - М., 2001. - С. 1152. 2. Машковский М.Д. // Лекарственные средства. - Т. 2. - 2000. - С. 331. 3. Человек и лекарство Тезисы докладов. - Москва, 1998. - С. 627 (прототип). Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 3

МПК / Метки

МПК: A61K 31/66, A61K 31/7042

Метки: средство, противовирусное

Код ссылки

<a href="http://bypatents.com/3-11470-protivovirusnoe-sredstvo.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Противовирусное средство</a>

Похожие патенты